口服氟嘧啶。
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德波诺JS Twelves CJ
口服氟嘧啶。
新药投资。2001;19 (1):41-59。
- PubMed ID
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11291832 (在PubMed]
- 文摘
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氟嘧啶已经发挥了重大作用以来,许多常见肿瘤的治疗5 -氟尿嘧啶(5 fu)首次引入。细胞和临床药理学的研究5 -氟尿嘧啶导致一种改进的理解这个代理的作用机制。这些知识使得最优和理性fluoropyrimidine疗法的发展,近年来取得了显著进展。努力提高5 -氟尿嘧啶治疗指数包括变更,以及叶酸等生化调节器。虽然长期连续注入5 -氟尿嘧啶导致更好的响应率和降低毒性、5 -氟尿嘧啶的政府长期输液不仅代价高昂,也不方便病人。而且通常是与感染和血栓性并发症相关要求留置静脉导管。长期口服是管理的合理路线5 fu,被患者和pharmaco-economist首选。不可预知的和5 -氟尿嘧啶口服生物利用度低的最初气馁这种形式的治疗。这个问题现在已经被新一代口服fluoropyrimidines克服。有两种主要的战略追求:1)管理的不活跃的前体药物5 -氟尿嘧啶,随后被完整地吸收,转化为5 -氟尿嘧啶。 Capecitabine is converted to 5FU by a 3 step enzymatic process. 2) The administration of 5FU with an inhibitor of dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) to minimise the erratic absorption and variable clearance of 5FU: the preparations UFT, S1, and ethinyluracil/5FU contain an oral fluoropyrimidine co-administered orally with inhibitors of this enzyme. The development and characteristics of these agents are discussed.