长春碱是一种长春花生物碱抗肿瘤剂。长春花生物碱是结构相似的化合物，由两个多环单位组成:长春花碱和长春花碱。长春花生物碱自1959年发现其抗肿瘤特性以来已成为临床有用的物质。最初，长春花植物的提取物(Catharanthus roseus也叫)被认为具有降糖特性，但被注意到可引起大鼠骨髓抑制和抗白血病作用在体外．长春碱具有一定的免疫抑制作用。长春花生物碱被认为是细胞周期相特异性的。

的作用机制

长春碱的抗肿瘤活性被认为主要是由于它通过与微管蛋白的相互作用抑制中期有丝分裂。长春碱与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，导致微管结晶和有丝分裂停止或细胞死亡。

目标	行动	生物
一个微管蛋白alpha-1A链	粘结剂	人类
一个微管蛋白β链	粘结剂	人类
一个微管蛋白三角洲链	粘结剂	人类
一个微管蛋白gamma 1链	粘结剂	人类
一个微管蛋白链	粘结剂	人类
N转录因子AP-1	其他/未知	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

98 - 99%

新陈代谢

肝。长春碱的代谢已被证明是由肝细胞色素p4503a同工酶介导的。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

长春花碱
- Desacetylvinblastine

路线的消除

排泄的主要途径可能是通过胆道系统。

半衰期

三期:35分钟，53分钟，19小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口服,鼠标:LD₅₀= 423毫克/公斤;口服,老鼠:LD₅₀= 305毫克/公斤。

通路

通路	类别
长春花碱作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	长春碱与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	长春碱与阿巴替普联用可提高其代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与长春碱合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与长春碱联用可提高其代谢。
Abrocitinib	长春碱与阿溴替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与长春碱合用可提高其代谢。
醋丁洛尔	醋丁醇与长春碱合用可降低乙酰丁醇的代谢。
苊香豆醇	与长春碱合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	长春碱与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	长春碱与乙酰唑胺联用可降低其代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，可能使血清长春碱浓度升高。
慎用圣约翰草。该草药诱导CYP3A代谢，可能降低血清长春碱水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫酸长春花碱	N00W22YO2B	143-67-9	KDQAABAKXDWYSZ-PNYVAJAMSA-N

国际/其他品牌

Blastivin (Pharmachemie)/Cytoblastin (Cipla公司)/Lemblastine/Oncostin (Cipla公司)/Velban (ABL Antibióticos do Brasil)/Velbastin(韩国联合制药)/Velbe (STADA)/Vinblasin (Teva)/Vinblastin (Gedeon Richter)/Vinko (Kocak)/Weibaoding (Hospira)/Xintoprost (Richmond)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Velbe 1毫克/毫升	粉,为解决方案	10毫克/ 10毫升	静脉注射	礼来公司	1994-11-15	2000-10-02
硫酸长春碱注射液1mg/ml	液体	1 mg / mL	静脉注射	大牛实验室(私人)有限公司	1992-12-31	1998-08-13
硫酸长春花碱注射液	解决方案	1 mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大城市	1998-04-14	不适用
硫酸长春花碱注射液	解决方案	1 mg / mL	静脉注射	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
硫酸长春花碱注射液	解决方案	1 mg / mL	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2013-02-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
硫酸长春花碱	注射	1毫克/毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2000-07-12	不适用
硫酸长春花碱	冻干针剂，粉剂，溶液用	10毫克/毫升	静脉注射	贝德福德制药	1996-05-01	2013-04-30

类别

ATC代码

L01CA01——长春花碱

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为长春花生物碱。这些生物碱具有二聚性化学结构，由一个吲哚核(catharanthine)和一个二氢吲哚核(vindoline)连接在一起。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: 长春花生物碱
子课: 不可用
直接父: 长春花生物碱
选择父母: 咔唑/3-alkylindoles/三羧酸及其衍生物/苯甲醚/Dialkylarylamines/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/N-alkylpyrrolidines/叔醇

显示12
基: 1, 2-aminoalcohol/3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle

显示30多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5 v9klz54cy
化学文摘号: 865-21-4
InChI关键: JXLYSJRDGCGARV-CFWMRBGOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C46H58N4O9 c1-8-42(54) 23-28-24-45(40(52) 57-6 36-30(15-19-49(25 - 28) 26-42) 15-19-49(29) 47-36) 32-21-31-34(22-35(32) 56-5) 48(4) 38-44(31) 17-20-50-18-12-16-43(以37(44)50)39(59-27(3)51)46(38岁,55)41 (53)58-7 / h10-14, 16日21 - 22日举行,28日37-39,47岁,54-55H, 8日至9日,15日,17日,23-26H2, 1-7H3 / t28 - 37 - 38 + 39 + 42 - 43 + 44 + 45 - 46 - / mo / s1
国际命名: 甲基(1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r 19日)-11 - (acetyloxy) 12-ethyl-4 -[(13年代,15 r, 17 s) 17-ethyl-17-hydroxy-13 - (methoxycarbonyl) 1, 11-diazatetracyclo[13.3.1.0 ^{4、12}0 ^ {5 10}]nonadeca-4(12)、5(10),6日8-tetraen-13-yl] 10-hydroxy-5-methoxy-8-methyl-8, 16-diazapentacyclo[10.6.1.0 ^{1, 9} 0 ^{2, 7} 0 ^{16、19}]nonadeca-2, 4, 6, 13-tetraene-10-carboxylate
微笑: [H] [C@@] 12 n (C) C3 = CC (OC) = C (C = C3 (C@@) 11 ccn3cc = C [C@@] (CC) ([C@@H] (OC (C) = O) (C@) 2 (O) C = O OC) [C@@] 13 [H]) (C@) 1 (C (C@@) 2 ([H]) CN (C [C@] (O) (CC) C2) CCC2 = C1NC1 = C2C = CC = C1) C = O OC

参考文献

合成参考

Pierre Potier, Pierre Mangeney, Nicole Langlois, Yves Langlois，“vinostine和luurosidine的合成过程。”美国专利US4305875, 1977年10月发布。

US4305875

一般引用

星鸟D:硫酸长春碱诱导海胆卵中两个超微结构截然不同的微管蛋白旁晶。细胞科学1976年1月20(1):79-89。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 13342
PubChem物质: 46504550
ChemSpider: 12773
BindingDB: 50012278
RxNav: 11198
ChEMBL: CHEMBL159
锌: ZINC000085432544
治疗目标数据库: DAP000785
网页: PA451877
PDBe配体: 长春花碱
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 长春花碱

PDB项

1 z2b/4 eb6/5 bmv/5 j2t/7 z7d

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	恶性淋巴瘤	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	招聘	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
4	招聘	治疗	小儿何杰金氏病	1
3.	积极不招聘	治疗	膀胱癌、癌症	1
3.	积极不招聘	治疗	淋巴瘤,霍吉金斯	2
3.	积极不招聘	治疗	恶性淋巴瘤	5
3.	完成	治疗	膀胱癌、癌症/肾盂及输尿管移行细胞癌/尿道癌症	1
3.	完成	治疗	膀胱癌、癌症/尿道癌症	1
3.	完成	治疗	皮肤癌/黑素瘤	1

药物经济学

制造商

礼来公司
Abraxis医药产品
应用制药有限责任公司
贝德福德实验室本会场实验室有限公司
Hospira公司

外包商

应用药物
批准的
贝德福德实验室
Ben Venue实验室公司
Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射
注射	静脉注射	1毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	10毫克
注入,解决方案	静脉注射	10毫克
粉,为解决方案	注射用药物的	10毫克
粉,为解决方案	静脉注射	10毫克/ 10毫升
粉,为解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	10毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	10毫克
注入,解决方案	注射用药物的	1毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	注射用药物的	10毫克
注入,解决方案
注射	静脉注射	1毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	10毫克/毫升
液体	静脉注射	1 mg / mL
解决方案	静脉注射	1 mg / mL
解决方案	静脉注射	10毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
长春碱硫10毫克瓶	18.6美元	每一个

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	267°C	不可用
水溶度	可以忽略不计	不可用
logP	3.70	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0169毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.22	ALOGPS
logP	4.18	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.87	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.86	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	9	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	154.1²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	222.42米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	87.46^3.	ChemAxon
数量的戒指	9	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9806
血脑屏障	-	0.9203
Caco-2渗透	+	0.6283
22基板	底物	0.9213
我22抑制剂	抑制剂	0.7737
22抑制剂二世	抑制剂	0.6817
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.771
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.816
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	底物	0.72
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9198
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9093
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8149
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8681
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.91
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9111 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9366
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5793

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.微管蛋白alpha-1A链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。
特定的功能: 三磷酸鸟苷结合
基因名字: TUBA1A
Uniprot ID: Q71U36
Uniprot名字: 微管蛋白alpha-1A链
分子量: 50135.25哒

参考文献

Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。Curr Cancer药物靶点。2007年12月7(8):730-42。［文章］
Correia JJ:抗丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。药典杂志1991 11月52(2):127-47。［文章］
Jordan A, Hadfield JA, Lawrence NJ, McGown:微管蛋白作为抗癌药物的靶点:与有丝分裂纺锤体相互作用的药物。1998年7月18(4):259-96。［文章］
Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶点。迷你Rev Med Chem。2004年12月4(10):1077-104。［文章］
Gupta S, Bhattacharyya B:抗微生物药物结合长春花管蛋白结构域。分子细胞生物化学。2003 11月253(1-2):41-7。［文章］

细节 2.微管蛋白β链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。
基因名字: TUBB
Uniprot ID: P07437
Uniprot名字: 微管蛋白β链
分子量: 49670.515哒

参考文献

Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。Curr Cancer药物靶点。2007年12月7(8):730-42。［文章］
Correia JJ:抗丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。药典杂志1991 11月52(2):127-47。［文章］
Jordan A, Hadfield JA, Lawrence NJ, McGown:微管蛋白作为抗癌药物的靶点:与有丝分裂纺锤体相互作用的药物。1998年7月18(4):259-96。［文章］
Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶点。迷你Rev Med Chem。2004年12月4(10):1077-104。［文章］
Gupta S, Bhattacharyya B:抗微生物药物结合长春花管蛋白结构域。分子细胞生物化学。2003 11月253(1-2):41-7。［文章］

细节 3.微管蛋白三角洲链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 在拉长的精子细胞中，它与小柄有关，小柄是精子头重塑过程中出现的一种专门的微管系统。
基因名字: TUBD1
Uniprot ID: Q9UJT1
Uniprot名字: 微管蛋白三角洲链
分子量: 51033.86哒

参考文献

Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。Curr Cancer药物靶点。2007年12月7(8):730-42。［文章］
Correia JJ:抗丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。药典杂志1991 11月52(2):127-47。［文章］
Jordan A, Hadfield JA, Lawrence NJ, McGown:微管蛋白作为抗癌药物的靶点:与有丝分裂纺锤体相互作用的药物。1998年7月18(4):259-96。［文章］
Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶点。迷你Rev Med Chem。2004年12月4(10):1077-104。［文章］
Gupta S, Bhattacharyya B:抗微生物药物结合长春花管蛋白结构域。分子细胞生物化学。2003 11月253(1-2):41-7。［文章］

细节 4.微管蛋白gamma 1链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要成分。伽马链在微管组织中心(MTOC)如纺锤极或中心体被发现。心周基质成分…
基因名字: TUBG1
Uniprot ID: P23258
Uniprot名字: 微管蛋白gamma 1链
分子量: 51169.48哒

参考文献

Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。Curr Cancer药物靶点。2007年12月7(8):730-42。［文章］
Correia JJ:抗丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。药典杂志1991 11月52(2):127-47。［文章］
Jordan A, Hadfield JA, Lawrence NJ, McGown:微管蛋白作为抗癌药物的靶点:与有丝分裂纺锤体相互作用的药物。1998年7月18(4):259-96。［文章］
Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶点。迷你Rev Med Chem。2004年12月4(10):1077-104。［文章］
Gupta S, Bhattacharyya B:抗微生物药物结合长春花管蛋白结构域。分子细胞生物化学。2003 11月253(1-2):41-7。［文章］

细节 5.微管蛋白链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 不可用
基因名字: TUBE1
Uniprot ID: Q9UJT0
Uniprot名字: 微管蛋白链
分子量: 52931.4哒

参考文献

Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。Curr Cancer药物靶点。2007年12月7(8):730-42。［文章］
Correia JJ:抗丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。药典杂志1991 11月52(2):127-47。［文章］
Jordan A, Hadfield JA, Lawrence NJ, McGown:微管蛋白作为抗癌药物的靶点:与有丝分裂纺锤体相互作用的药物。1998年7月18(4):259-96。［文章］
Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶点。迷你Rev Med Chem。2004年12月4(10):1077-104。［文章］
Gupta S, Bhattacharyya B:抗微生物药物结合长春花管蛋白结构域。分子细胞生物化学。2003 11月253(1-2):41-7。［文章］

细节 6.转录因子AP-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 其他/未知

通用函数: 转录激活子活性，rna聚合酶ii转录因子结合
特定的功能: 识别并结合增强子七聚体motif 5'-TGA[CG]TCA-3'的转录因子。当被HIPK3磷酸化时，促进NR5A1的活性，导致类固醇基因表达增加…
基因名字: 小君
Uniprot ID: P05412
Uniprot名字: 转录因子AP-1
分子量: 35675.32哒

参考文献

Brantley-Finley C、Lyle CS、Du L、Goodwin ME、Hall T、Szwedo D、Kaushal GP、Chambers TC: JNK、ERK和p53通路在抗肿瘤药物长春碱、阿霉素和依托泊苷介导的细胞凋亡中起着不同的作用。生物化学药理学。2003年8月1日;66(3):459-69。［文章］
Bene A, Kurten RC, Chambers TC:亚细胞定位作为诱饵寡核苷酸利用的限制因素。核酸条例2004 10月21日;32(19):e142。［文章］
服从TB, Lyle CS, Chambers TC: c-Jun在细胞对微管抑制剂长春碱的敏感性中的作用。生物化学与生物物理学报2005 10月7日;335(4):1179-84。［文章］
Martinez-Campa C, Casado P, Rodriguez R, Zuazua P, Garcia-Pedrero JM, Lazo PS, Ramos S:长春花生物碱对MCF-7细胞ERalpha水平和雌二醇诱导反应的影响。乳腺癌治疗。2006年7月;98(1):81-9。Epub 2006年3月23日。［文章］
段L, Sterba K, Kolomeichuk S, Kim H, Brown PH, Chambers TC:诱导过表达c-Jun在MCF7细胞中通过抑制有丝分裂停止后的药物诱导的凋亡和衰老引起对vinostine的耐药。生物化学与药理学。2007 Feb 15;73(4):481-90。Epub 2006年10月29日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Le Guellec C, Lacarelle B, Catalin J, Durand A:抗癌药物对人肝微粒体右美沙芬- o -去甲基化酶活性的抑制作用。中华肿瘤杂志。1993;32(6):491-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	26000	N/A	N/A	A15818

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Ekins S, Bravi G, Wikel JH, Wrighton SA:细胞色素p - 4503a4底物的三维定量结构-活性关系分析。中国药典杂志1999年10月;291(1):424-33。［文章］
Smith NF, Mani S, Schuetz EG, Yasuda K, Sissung TM, Bates SE, Figg WD, Sparreboom A: vinbl碱诱导CYP3A4:核受体NR1I2的作用。Ann Pharmacother. 2010 11月44(11):1709-17。doi: 10.1345 / aph.1P354。Epub 2010年10月19日。［文章］
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转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	14600	N/A	N/A	A15921
EC 50 (nM)	34000	N/A	N/A	A15921
集成电路50 (nM)	> 50000	N/A	N/A	A15818
集成电路50 (nM)	10000	N/A	N/A	A27306
集成电路50 (nM)	10471	N/A	N/A	A27306
集成电路50 (nM)	17700	N/A	N/A	A15813
集成电路50 (nM)	19900	N/A	N/A	A15813
集成电路50 (nM)	2000	N/A	N/A	A15818
集成电路50 (nM)	29000	N/A	N/A	A15931
集成电路50 (nM)	29500	N/A	N/A	A15813
集成电路50 (nM)	34000	N/A	N/A	A27451
集成电路50 (nM)	8709636	N/A	N/A	A27306
Kd (nM)	3000	N/A	N/A	A15933
Ki (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A27451
Ki (nM)	1300	N/A	N/A	A27451
Ki (nM)	140000	N/A	N/A	A15815
Ki (nM)	2100	N/A	N/A	A15930

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

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Henning U, Loffler S, Krieger K, Klimke A: HL-60早幼粒细胞白血病细胞摄取氯氮平。Pharmacopsychiatry。2002年5月,35(3):90 - 5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	30000	N/A	N/A	A15963

细节 2.多药耐药相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白1
分子量: 171589.5哒

参考文献

Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学杂志2001年3月31日;120(1-3):51-7。［文章］
Loe DW, Almquist KC, Cole SP, Deeley RG:多药耐药蛋白(MRP)对atp依赖性β -雌二醇17-(β -d -葡糖苷酸酯)的转运作用。由抑胆激素抑制。生物化学杂志1996年4月19日;271(16):9683-9。［文章］
Flanagan SD, Cummins CL, Susanto M, Liu X, Takahashi LH, Benet LZ:过表达多药耐药蛋白(p -糖蛋白)和多药耐药相关蛋白(MRP1和MRP2)的细胞系中速尿和长春碱分泌的比较。药理学。2002;64(3):126 - 34。［文章］
Yildiz M、celick - ozenci C、Akan S、Akan I、Sati L、Demir R、Savas B、Ozben T、Samur M、Ozdogan M、Artac M、Bozcuk H:唑来膦酸与长春碱协同诱导细胞凋亡的多药耐药蛋白-1依赖体外研究细胞生物学杂志，2006年3月30日(3):278-82。Epub 2006 2月2日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	21000	N/A	N/A	A15931

细节 3.管状多特异性有机阴离子转运蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能: 调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量: 174205.64哒

参考文献

Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学杂志2001年3月31日;120(1-3):51-7。［文章］
陈晨，Mireles RJ, Campbell SD, Lin J, Mills JB, Xu JJ, Smolarek TA: 3-羟基-3-甲基戊二醛辅酶还原酶抑制剂与ABCB1, ABCC2和OATP1B1的差异相互作用。2005年4月33(4):537-46。Epub 2004年12月22日。［文章］
Ishikawa T, Muller M, Klunemann C, Schaub T, Keppler D:半胱氨酸白三烯在肝小管膜上的atp依赖性初级主动转运。谷胱甘肽s -缀合物的atp依赖性转运系统的作用。生物化学杂志1990年11月5日;265(31):19279-86。［文章］
Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MRP2基因的MDCK细胞是人肠黏膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):773-9。［文章］
Baltes S, Gastens AM, Fedrowitz M, Potschka H, Kaever V, Loscher W:抗癫痫药物苯妥英、左乙拉西坦和卡马西平在人和小鼠p -糖蛋白转运中的差异。神经药理学。2007年2月,52(2):333 - 46。Epub 2006 10月10日。［文章］

细节 4.多药耐药相关蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字: ABCC6
Uniprot ID: O95255
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白
分子量: 164904.81哒

参考文献

蔡杰，Daoud R, Alqawi O, Georges E, Pelletier J, Gros P: ABC转运子MRP6 (ABCC6)的核苷酸结合和核苷酸水解特性。生物化学。2002年6月25日;41(25):8058-67。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	114700	N/A	N/A	A16121
集成电路50 (nM)	62000	N/A	N/A	A16121

细节 5.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Wang EJ, Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p糖蛋白(BSEP)的荧光底物作为主动转运和抑制的标记物:偶发不等结合位点的证据。Pharm Res. 2003年4月20(4):537-44。［文章］
Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别力的转运蛋白。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):24-35。［文章］

细节 6.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:体外和有机硅策略识别OATP1B1抑制剂并预测临床药物-药物相互作用。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月19日08:38

长春花碱

识别

Vinblastine结构(DB00570)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献