种代号为ABCB1的凋亡()G1199A (Ser400Asn)多态性改变transepithelial渗透率,对抗癌药物的敏感性。

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Bui T, Woodahl EL Crouthamel MH,沈DD, RJ

种代号为ABCB1的凋亡()G1199A (Ser400Asn)多态性改变transepithelial渗透率,对抗癌药物的敏感性。

癌症Chemother杂志。2009年6月,64 (1):183 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009年1月4。

PubMed ID
19123050 (在PubMed
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文摘

目的:22 (P-gp),编码通过凋亡种代号为ABCB1的(或),是重要的抗癌药物输送和阻力。我们评估改变P-gp-mediated运输抗癌剂由于凋亡G1199A多态性。方法:使用稳定的重组表达野生型上皮细胞(凋亡(wt))或G1199A(凋亡(1199)),抗癌药物敏感性和transepithelial渗透率进行了评估。结果:重组细胞凋亡(wt)和凋亡(1199)显示比较阿霉素耐药性。然而,凋亡细胞(1199)显示更强的抵抗力长春花碱、长春新碱、紫杉醇,VP-16(11 - 2.9、1.9和2.9倍,分别)。改变transepithelial渗透率平行的这些变化。流出的阿霉素相似凋亡wt -和凋亡之间(1199 a)表达细胞,当P-gp-mediated运输大长春碱和长春新碱凋亡(1199)细胞(分别为2.9和2.0倍)。结论:凋亡的发生和级G1199A效应是特定的药物。总的来说,凋亡G1199A多态性可能影响药物的抗癌功效通过调制分布和交付到目标肿瘤细胞。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
阿霉素 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
诱导物
细节
紫杉醇 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
长春花碱 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
诱导物
细节
长春新碱 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
诱导物
细节