度洛西汀

识别

总结

度洛西汀是一种血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂，用于治疗广泛性焦虑障碍，神经性疼痛，骨关节炎和应激性尿失禁。

品牌名称

辛巴尔塔，德里扎玛，伊伦卡，耶特尔夫

通用名称

度洛西汀

DrugBank加入数量

DB00476

背景

度洛西汀是一种双血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。^标签它最初于1993年被美国礼来公司发现，并被命名为LY248686。¹⁵度洛西汀于2004年8月首次获得FDA批准，作为治疗重度抑郁症的欣百他。^20.自那以后，它获得了各种适应症的批准，包括神经性疼痛，广泛性焦虑障碍，骨关节炎和应激性失禁的治疗。度洛西汀继续被研究用于治疗癌症、手术等疼痛。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:297.415
单一同位素的:297.118734925
化学公式: C₁₈H₁₉号

同义词

(3 s) -N-methyl-3 - 3 - (2-thienyl) propan-1-amine (1-naphthyloxy)
(S)度洛西汀
Duloxetina
度洛西汀

外部id

LY 248686
ly - 248686
LY248686

药理学

指示

表示:

1)重度抑郁障碍的管理。^标签

2)广泛性焦虑障碍的管理。^标签

3)糖尿病周围神经病变的处理。^标签

4)纤维肌痛的处理。^标签

5)慢性肌肉骨骼疼痛的处理。^标签

6)成人膝关节骨关节炎的处理。¹⁷

7)成人慢性腰痛的处理。¹⁷

8)成年妇女压力性尿失禁的处理。¹⁸

标示外用途包括:

1)化疗所致周围神经病变的处理。⁸

2)成年男性前列腺切除术后压力性尿失禁的处理，直至完全恢复。¹⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

度洛西汀通过增加Onuf细胞核中的血清素和去甲肾上腺素浓度，增强支配尿道外括约肌的阴部运动神经的谷氨酸能激活。^9，10这种增强的信号允许更强的收缩。在压力性尿失禁中，括约肌收缩的增加增加了产生尿失禁的压力。度洛西汀已被证明能改善患者的整体印象和大小便失禁生活质量评分。¹¹在剂量为40和80毫克时，它也被证明可以减少失禁发作的中位频率。

在脊髓背角的作用使度洛西汀加强与疼痛下降抑制有关的血清素能和肾上腺素能通路。^10，12这导致了将疼痛刺激传递到大脑和有效缓解疼痛所需的激活阈值的增加，特别是在神经性疼痛中。通过一系列疼痛评估调查，疼痛缓解已被注意到在各种疼痛情况下，包括糖尿病周围神经病变、纤维肌痛和骨关节炎。¹³

虽然度洛西汀已被证明对情绪障碍的动物模型有效，在治疗人类情绪障碍的临床试验中也有效，但它对大脑情绪调节的药效学作用的广泛范围还有待解释。¹⁴

血压升高是度洛西汀常见的副作用，这是由于去甲肾上腺素信号预期增加所介导的血管收缩。^标签，16

的作用机制

度洛西汀是一种有效的抑制神经元血清素和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂，也是一种较弱的抑制多巴胺再摄取的抑制剂。¹⁴度洛西汀对多巴胺能、肾上腺素能、胆碱能、组胺能、阿片类、谷氨酸和GABA受体无明显亲和力。

对外尿道括约肌的作用是通过度洛西汀的中枢神经系统作用介导的。Onuf细胞核中血清素和去甲肾上腺素浓度的增加导致5-羟色胺的激活增加₂, 5 -_3.,α₁肾上腺素能受体。^9，105 -₂和α₁都是G_问它们的激活增加了肌醇三磷酸/磷脂酶C (IP_3./ PLC)通路。¹⁶该通路导致细胞内钙储存的释放，增加细胞内钙浓度，促进神经元兴奋性。5 -_3.作为配体门控钠通道，当激活时允许钠流入神经元。钠流入神经元的增加有助于去极化和激活与动作电位产生有关的电压门控通道。这三种受体的联合作用有助于阴部运动神经对谷氨酸的反应增加兴奋性。

度洛西汀对脊髓的作用还与它对疼痛的调节有关。脊髓背角血清素和去甲肾上腺素浓度的增加通过激活5-羟色胺增加对疼痛的下降抑制₁, 5 -_{1 b}, 5 -_{1 d}, 5 -₂, 5 -_3.,α₁肾上腺素能,α₂肾上腺素能受体。¹²5 -₂, 5 -_3.,α₁-肾上腺素能介导神经元激活，如上所述。在这种情况下，被激活的神经元是gaba能抑制间神经元，它与痛觉投射神经元相连，抑制疼痛刺激向大脑的传递。的5 -₁和α₂受体G_我/ G_o它们的激活导致通过内向整流通道的钾电流增加，并减少腺苷酸环化酶/蛋白激酶A信号，这有助于抑制神经元。^12，16这些抑制受体存在于投射神经元本身和它前面的背根神经节上，直接抑制疼痛刺激的传递。

度洛西汀治疗抑郁和焦虑的作用机制尚未完全阐明。功能失调的血清素和去甲肾上腺素信号被认为与此有关，这些神经递质在突触间隙的可用性增加被认为介导了治疗效果。¹⁰据推测，在负责情绪调节的区域，如边缘系统，血清素和去甲肾上腺素的参与导致了情绪障碍的具体影响，但这尚未得到证实。

度洛西汀的高血压作用与其预期的药理作用有关。去甲肾上腺素的增加导致血管内皮上肾上腺素能受体的激活。由于α的作用₁受体为主，血管收缩结果为G_问偶联受体介导钙从肌浆网释放，促进平滑肌收缩。¹⁶

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
USodium-dependent多巴胺转运体	抑制剂	人类

吸收

度洛西汀不完全吸收，平均生物利用度为50%，尽管在30-80%的范围内有很大的可变性。⁷种群吸收常数(ka)为0.168 h^－1分子在酸性环境中容易水解，因此在通过胃的过程中需要使用肠膜保护。这就造成了从给药到开始吸收有2个小时的滞后时间。Tmax是6小时，包括滞后时间。^标签口服度洛西汀在Tmax延迟3小时，AUC下降10%。同样，在睡前给药会产生4小时的延迟，AUC下降18%，Cmax下降29%。⁷这两种情况都归因于胃排空延迟，但预计不会对治疗产生显著的临床影响。

的体积分布

1620- 1800l的表观Vd。^标签，7度洛西汀穿过血脑屏障，在大脑皮层积聚的浓度高于血浆。⁷

蛋白结合

90%以上与血浆蛋白结合，主要是白蛋白和α1酸性糖蛋白。^标签，7

新陈代谢

度洛西汀主要由CYP1A2和CYP2D6代谢，其中CYP1A2的代谢作用更大。^标签，7它在萘环的4、5或6位发生羟基化，4-羟基代谢物直接发生葡萄糖醛酸酯缀合物，而5和6-羟基代谢物在发生葡萄糖醛酸酯或硫酸盐缀合物之前通过邻苯二酚和5-羟基、6-甲氧基中间体。已知CYP2C9是5-羟基代谢物的次要贡献者。另一种未特征的代谢物已知随粪便排出，但占总排出药物的5%以下。许多其他代谢物存在，但由于它们对度洛西汀的总体概况的贡献低，缺乏临床意义，尚未被确定。

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度洛西汀
- 4-hydroxy度洛西汀
  - 4-hydroxy度洛西丁葡糖苷酸
- 5-hydroxy度洛西汀+6-hydroxy度洛西汀
  - 儿茶酚度洛西汀
    - 5-hydroxy, 6-methoxy度洛西汀
      - 5-羟基，6-甲氧基度洛西汀葡糖苷酸酯
      - 5-羟基，6-甲氧基硫酸度洛西汀
  - 儿茶酚度洛西汀
    - 5-hydroxy, 6-methoxy度洛西汀
      - 5-羟基，6-甲氧基度洛西汀葡糖苷酸酯
      - 5-羟基，6-甲氧基硫酸度洛西汀

路线的消除

约70%的度洛西汀主要作为结合代谢物随尿液排出。^标签另外20%作为母体药物、4-羟基代谢物和未表征代谢物存在于粪便中。^标签，7由于粪便排出的时间超过了正常胃肠道运输的预期时间，胆道分泌被认为发挥了作用。⁷

半衰期

平均12小时，范围8-17。^标签，7

间隙

据报道，度洛西汀的清除率在57-114升/小时之间存在很大程度的个体间差异。⁷稳态浓度仍然被证明与剂量成正比，剂量从30到60毫克和从60到120毫克增加一倍，分别产生2.3倍和2.6倍的Css。

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过量

据报道，1000mg剂量的混合药物和单独使用度洛西汀都有死亡病例。^标签过量的迹象和症状包括:嗜睡、昏迷、血清素综合征、癫痫、晕厥、低血压或高血压、心动过速和呕吐。不存在解药，血液透析也不可能清除这种药物。支持性护理建议配合活性炭和洗胃以减少吸收。如果出现血清素综合征，可开始进行体温控制或赛庚啶等特殊治疗。

致癌性和致突变性

雌性小鼠每天服用140毫克/公斤度洛西汀2年，相当于人类最大推荐剂量(MRHD)的6倍，据报道肝细胞癌和腺瘤的发病率增加。^标签女性服用50mg/kg/天(2次MRHD)或男性服用100mg /kg/天(4次MRHD)均无效果报告。对大鼠进行的类似研究显示，在雌性大鼠剂量为27 mg/kg/天(2次MRHD)和雄性大鼠剂量为36 mg/kg/天(4次MRHD)时，未产生致癌性。

在毒理学研究中没有观察到诱变性、分裂性、诱导姐妹染色单体交换或遗传毒性。

生殖毒性

在剂量达到45 mg/kg/天(4次MRHD)时，雌雄大鼠均未出现不良生殖影响。^标签

泌乳

估计25%的血浆度洛西汀出现在母乳中，估计婴儿每日剂量为产妇剂量的0.14%。^标签母乳浓度在给药3小时后达到峰值。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6杂种基因结构	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 40	不可用	1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68 b	不可用	与CYP2D668A相似但不相同的开关区域。与CYP2D64串联排列。	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 1 a2	CYP1A2 * 6	不可用	5090 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当1,2-苯二氮卓与度洛西汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abacavir	度洛西汀可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与度洛西汀合用可降低疗效。
Abatacept	度洛西汀与阿巴他普合用可促进代谢。
Abciximab	当度洛西汀与阿昔单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abiraterone	度洛西汀与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与度洛西汀合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当度洛西汀与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	当乙酰丁醇与度洛西汀合用时，体位性低血压和晕厥的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当度洛西汀与醋酸氯芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸度洛西汀	9044年sc542w	136434-34-9	BFFSMCNJSOPUAY-LMOVPXPDSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Dulane/Duzela

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ariclaim	胶囊,推迟发布	60毫克	口服	礼来公司	2016-09-08	2018-08-07
Ariclaim	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	礼来公司	2016-09-08	2018-08-07
Ariclaim	胶囊,推迟发布	60毫克	口服	礼来公司	2016-09-08	2018-08-07
Ariclaim	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	礼来公司	2016-09-08	2018-08-07
Ariclaim	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	礼来公司	2016-09-08	2018-08-07
欣百达	胶囊,推迟发布	60毫克/ 1	口服	圣玛丽医疗公园药房	2010-12-31	2015-06-30
欣百达	胶囊,推迟发布	60毫克/ 1	口服	H.J.哈金斯公司	2010-01-15	不适用
欣百达	胶囊,推迟发布	20毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2004-08-24	2014-09-30
欣百达	胶囊,推迟发布	60毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	2010-01-15	不适用
欣百达	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	礼来公司	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-duloxetine	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	Accel制药有限公司	2022-04-04	不适用
Accel-duloxetine	胶囊,推迟发布	60毫克	口服	Accel制药有限公司	2022-04-04	不适用
Ag-duloxetine	胶囊,推迟发布	60毫克	口服	Angita制药有限公司	2018-07-19	不适用
Ag-duloxetine	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	Angita制药有限公司	2018-07-19	不适用
Apo-duloxetine	胶囊,推迟发布	60毫克	口服	Apotex公司	2016-05-03	不适用
Apo-duloxetine	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	Apotex公司	2016-05-03	不适用
Auro-duloxetine	胶囊,推迟发布	60毫克	口服	Auro制药有限公司	2016-05-02	不适用
Auro-duloxetine	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	Auro制药有限公司	2016-05-02	不适用
Bio-duloxetine	胶囊,推迟发布	30毫克	口服	生物医学制药	不适用	不适用
Bio-duloxetine	胶囊,推迟发布	60毫克	口服	生物医学制药	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
DermacinRx DPN Pak	盐酸度洛西汀(60毫克/ 1)+盐酸利多卡因无水1(50毫克/毫升)+薄荷醇1(30毫克/毫升)	工具包	口服;局部	PureTek公司	2016-05-26	2017-08-17

类别

ATC代码

N06AX21,度洛西汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，即萘。这些化合物含有萘部分，由两个融合的苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 萘
子课: 不可用
直接父: 萘
选择父母: Aralkylamines/烷基芳基醚/噻吩/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/萘/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 度洛西汀(CHEBI: 36795）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: O5TNM5N07U
化学文摘号: 116539-59-4
InChI关键: ZEUITGRIYCTCEM-KRWDZBQOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H19NOS c1-19-12-11-17 (18-10-5-13-21-18) 20-16-9-4-7-14-6-2-3-8-15 (14) 16 / h2-10, 13日,17日,19 h, 11-12H2 1 h3 / t17 - / mo / s1
国际命名: 甲基((3 s) 3 - (naphthalen-1-yloxy) 3 - (thiophen-2-yl)丙基)胺
微笑: CNCC [C@H] (OC1 = CC = CC2 = CC = CC = C12) C1 = CC = CS1

参考文献

合成参考

Richard A. Berglund，“对不对称合成度洛西汀有用的中间体。”美国专利US5491243, 1991年6月发布。

US5491243

一般引用

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Knadler MP, Lobo E, Chappell J, Bergstrom R:度洛西汀:临床药代动力学和药物相互作用。临床药物通讯，2011年5月;50(5):281-94。doi: 10.2165 / 11539240-000000000-00000。［文章］
Hershman DL, Lacchetti C, Loprinzi CL:成人癌症幸存者化疗诱导周围神经病变的预防和管理:美国临床肿瘤学会临床实践指南摘要。J Oncol practical 2014 11月10(6):e421-e424。doi: 10.1200 / JOP.2014.001776。［文章］
de Groat WC, Yoshimura N:下尿路药理学。药理学年鉴。2001;41:691-721。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.41.1.691。［文章］
Thor KB, Kirby M, Viktrup L:血清素和去甲肾上腺素参与尿失禁、抑郁和疼痛:单一药物度洛西汀重叠临床疗效的科学依据。国际临床实践杂志2007年8月61(8):1349-55。doi: 10.1111 / j.1742-1241.2007.01433.x。Epub 2007年6月30日。［文章］
杜洛西汀治疗尿失禁的临床观察。产科杂志2008年2月;28(2):166-9。doi: 10.1080 / 01443610801912931。［文章］
米兰·MJ:疼痛的下降控制。神经生物学进展。2002年4月66(6):355-474。［文章］
贝灵汉GA，彭PW:度洛西汀:其药理学和在慢性疼痛管理中的应用综述。注册麻醉疼痛医学2010年5 - 6月;35(3):294-303。doi: 10.1097 / AAP.0b013e3181df2645。［文章］
Gupta S, Nihalani N, Masand P:度洛西汀的药理学研究及其在抑郁症和其他精神疾病中的治疗作用。Ann Clin Psychiatry. 2007年4月- 6月;19(2):125-32。doi: 10.1080 / 10401230701333319。［文章］
Wong DT, Bymaster FP, Mayle DA, Reid LR, Krushinski JH, Robertson DW: LY248686是一种新的血清素和去甲肾上腺素摄取抑制剂。神经精神药理学。1993年1月,8(1):23-33。doi: 10.1038 / npp.1993.4。［文章］
大卫·r·Sibley;哈泽尔伍德丽莎a;苏珊·g·阿玛拉(2018)。13.在古德曼和吉尔曼的:药理学基础的治疗(第13版)。麦格劳-希尔教育。［ISBN: 978-1-25-958473-2］
加拿大欣巴尔塔卫生专论[链接］
Yentreve EMA SmPC [链接］
EAU应激性尿失禁指南[链接］
原FDA标签Cymbalta [链接］
FDA批准产品:欣百达(度洛西汀)口服胶囊[链接］
FDA批准药品:CYMBALTA(度洛西汀)缓释胶囊[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014619
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ChemSpider: 54822
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ChEBI: 36795
ChEMBL: CHEMBL1175
锌: ZINC000001536779
治疗目标数据库: DAP000494
网页: PA10066
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: 29 e
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 度洛西汀

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	重度抑郁症(MDD)	1
4	积极不招聘	基础科学	无(即健康志愿者)	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)/重度抑郁症(MDD)	1
4	完成	基础科学	骨关节炎(OA)	1
4	完成	其他	麻醉治疗	1
4	完成	其他	健康对照组/重度抑郁症(MDD)	1
4	完成	其他	神经性疼痛	1
4	完成	预防	偏头痛	1
4	完成	预防	术后疼痛控制	1

药物经济学

制造商

礼来公司

外包商

科比牧场预先包装
卡地纳健康
多元化医疗保健服务公司
礼来公司
Innoviant制药有限公司
凯泽医院基金会
伊利湖医疗和外科用品
Lilly Del Caribe公司
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
Nucare制药有限公司
棕榈制药公司。
PD-Rx制药有限公司
药房服务中心
医生全面护理公司。
叛军的经销商集团。
补救重新打包
资源优化与创新有限责任公司
Southwood制药
美国统计处方
Vangard实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	33.7毫克
胶囊	口服	67.3毫克
胶囊,推迟发布	口服	20毫克/ 1
胶囊,推迟发布	口服	30毫克/ 1
胶囊,推迟发布	口服	60毫克/ 1
胶囊,推迟发布	口服	30毫克
胶囊,推迟发布	口服	60毫克
胶囊	口服	30.0毫克
胶囊	口服	60.0毫克
胶囊,涂	口服	30毫克
工具包	口服;局部
胶囊,推迟发布	口服
胶囊,推迟发布	口服	90毫克
胶囊,推迟发布	口服	20毫克
胶囊,推迟发布	口服	40毫克
胶囊,推迟发布	口服	45毫克
胶囊,推迟发布	口服	120毫克
胶囊	口服	30毫克
胶囊	口服	60毫克
胶囊，缓释颗粒	口服	20毫克/ 1
胶囊，缓释颗粒	口服	30毫克/ 1
胶囊，缓释颗粒	口服	60毫克/ 1
胶囊，缓释颗粒	口服	40毫克/ 1
胶囊,延长释放
平板电脑,延迟释放	口服	30毫克
平板电脑,延迟释放	口服	60毫克
胶囊,涂	口服	60毫克
胶囊,推迟发布	口服	40毫克/ 1
胶囊,推迟发布	口服	33.66毫克
胶囊,推迟发布	口服	67.32毫克

价格

单元描述	成本	单位
欣百达30毫克肠溶胶囊	5.38美元	胶囊
欣百达60mg肠溶胶囊	5.38美元	胶囊
欣百达胶囊30毫克	5.18美元	胶囊
欣百达胶囊60毫克	5.18美元	胶囊
欣百达20毫克肠溶胶囊	4.64美元	胶囊
欣百达胶囊20毫克	4.62美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5023269	没有	1991-06-11	2013-06-11
CA2344057	没有	2008-11-18	2019-09-10
CA2153856	没有	2005-05-10	2015-07-13
US6596756	是的	2003-07-22	2020-03-10
US9839626	没有	2017-12-12	2037-04-13
US10413525	没有	2019-09-17	2037-04-13
US10959982	没有	2021-03-30	2037-04-13
US11202772	没有	2021-12-21	2037-04-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00296毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.72	ALOGPS
logP	4.2	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.7	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	21.26²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	87.73米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	33.15^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9804
Caco-2渗透	+	0.6358
22基板	底物	0.7078
我22抑制剂	抑制剂	0.5987
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5519
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6525
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5964
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6482
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5799
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.839
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7721
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6977
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.572
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5108
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.6689
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5422
致癌性	Non-carcinogens	0.9293
生物降解	没有准备好可生物降解	0.935
大鼠急性毒性	2.5700 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.5926
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6386

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0890000000 - a1b4d59cc0496fb3b755
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0970000000 - 5 - a3d39a5afda39a4ec23
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0590000000 - 894 - e0be7451e63140e89

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	3.	N/A	N/A	A27611/A27614/A27603
集成电路50 (nM)	4	N/A	N/A	A28327
集成电路50 (nM)	6	N/A	N/A	A28307/A28308/A28326
集成电路50 (nM)	6.6	N/A	N/A	A27607/A27613
Ki (nM)	0.501	N/A	N/A	A28328
Ki (nM)	0.8	N/A	N/A	A28324
Ki (nM)	4.6	N/A	N/A	A27481
Ki (nM)	5	N/A	N/A	A28329/A28330
Ki (nM)	790	N/A	N/A	A28325

细节 1.Sodium-dependent羟色胺转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能: 5 -羟色胺转运蛋白，它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞，从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字: SLC6A4
Uniprot ID: P31645
Uniprot名字: Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量: 70324.165哒

参考文献

Chen F, Larsen MB, Sanchez C, Wiborg O: R, s -西酞普兰的s -对映体通过变构机制增加抑制剂与人血清素转运体的结合。与其他血清素转运抑制剂的比较。欧洲神经精神药理学杂志。2005年3月15日(2):193-8。［文章］
Troelsen KB, Nielsen EO, Mirza NR:在小鼠零迷宫中，用度洛西汀进行慢性治疗对于产生类似抗焦虑反应是必要的:血清素转运体的作用。精神药理学(Berl)。2005年10月,181(4):741 - 50。Epub 2005 9月29日。［文章］
Gould GG, Javors MA, Frazer A:长期给药度洛西汀对大鼠脑内血清素和去甲肾上腺素转运体结合位点的影响。生物精神病学。2007年1月15日;61(2):210-5。Epub 2006年5月2日。［文章］
Mirza NR, Nielsen EO, Troelsen KB:小鼠血清素转运体密度与抗抑郁药的抗焦虑样作用。神经精神药理学生物精神病学进展。2007年5月9日;31(4):858-66。Epub 2007年1月30日［文章］
Vaishnavi SN, Nemeroff CB, Plott SJ, Rao SG, Kranzler J, Owens MJ: Milnacipran:人单胺吸收和转运蛋白结合亲和力的比较分析。生物精神病学。2004年2月1日;55(3):320-2。［文章］
Beique JC, Lavoie N, de Montigny C, Debonnel G:文拉法辛和各种再摄取抑制剂对血清素和去甲肾上腺素转运体的亲和力。欧洲药理学杂志1998 5月15日;349(1):129-32。［文章］
Karpa KD, Cavanaugh JE, Lakoski JM:度洛西汀药理学:双单胺调制剂的概况。CNS Drug rev 2002 Winter;8(4):361-76。［文章］
van Groeningen CJ, Peters GJ, Pinedo HM:联合使用5-氟尿嘧啶和叶酸对5-氟尿嘧啶耐药的晚期结直肠癌患者缺乏疗效。欧洲肿瘤临床杂志1989年1月25(1):45-9。［文章］
Duloxetine:下尿路和Onuf核的作用机制。Clin Auton Res. 2004年8月;14(4):220-7。［文章］
Trivedi MH, Desaiah D, Ossanna MJ, Pritchett YL, Brannan SK, Detke MJ:度洛西汀抑制血清素和去甲肾上腺素再摄取的临床证据。精神药物学。2008年5月;23(3):161-9。doi: 10.1097 / YIC.0b013e3282f41d7e。［文章］
Bymaster FP, Lee TC, Knadler MP, Detke MJ, Iyengar S:双转运蛋白抑制剂度洛西汀:对其临床前药理学、药代动力学特征和抑郁症临床结果的综述。药理学杂志2005;11(12):1475-93。［文章］
Khullar V, Cardozo L, Dmochowski R:混合失禁:目前的证据和未来的展望。neuroourol Urodyn. 2010 4月29(4):618-22。doi: 10.1002 / nau.20907。［文章］
Carter NJ, McCormack PL:度洛西汀在广泛性焦虑障碍治疗中的应用综述。中枢神经系统药物。2009;23(6):523 - 41。doi: 10.2165 / 00023210-200923060-00006。［文章］
Hunziker ME, Suehs BT, Bettinger TL, Crismon ML:盐酸度洛西汀:一种治疗重度抑郁症的新双作用药物。中华临床杂志2005年8月27(8):1126-43。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	19	N/A	N/A	A28307/A28308/A28326
集成电路50 (nM)	4	N/A	N/A	A27611/A27614/A27603
集成电路50 (nM)	5	N/A	N/A	A28327
集成电路50 (nM)	8.9	N/A	N/A	A27607/A27613
Ki (nM)	16	N/A	N/A	A27481
Ki (nM)	45	N/A	N/A	A28329/A28330
Ki (nM)	5.97	N/A	N/A	A28331
Ki (nM)	7．5	N/A	N/A	A27600/A28324
Ki (nM)	7.94	N/A	N/A	A28328
Ki (nM)	7450	N/A	N/A	A28325

细节 2.Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能: 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字: SLC6A2
Uniprot ID: P23975
Uniprot名字: Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量: 69331.42哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Gould GG, Javors MA, Frazer A:长期给药度洛西汀对大鼠脑内血清素和去甲肾上腺素转运体结合位点的影响。生物精神病学。2007年1月15日;61(2):210-5。Epub 2006年5月2日。［文章］
Vaishnavi SN, Nemeroff CB, Plott SJ, Rao SG, Kranzler J, Owens MJ: Milnacipran:人单胺吸收和转运蛋白结合亲和力的比较分析。生物精神病学。2004年2月1日;55(3):320-2。［文章］
Beique JC, Lavoie N, de Montigny C, Debonnel G:文拉法辛和各种再摄取抑制剂对血清素和去甲肾上腺素转运体的亲和力。欧洲药理学杂志1998 5月15日;349(1):129-32。［文章］
Vincent S, Bieck PR, Garland EM, Loghin C, Bymaster FP, Black BK, Gonzales C, Potter WZ, Robertson D:通过生化和药理学分析去甲肾上腺素转运蛋白阻断的临床评估。流通，2004年6月29日;109(25):3202-7。Epub 2004年6月7日［文章］
[18F]FMeNER-D2在去甲肾上腺素转运蛋白(S,S)中的应用[18F]。欧洲神经精神药理学杂志。2005 10月15(5):517-20。Epub 2005年4月7日。［文章］
Mirza NR, Nielsen EO, Troelsen KB:小鼠血清素转运体密度与抗抑郁药的抗焦虑样作用。神经精神药理学生物精神病学进展。2007年5月9日;31(4):858-66。Epub 2007年1月30日［文章］
Karpa KD, Cavanaugh JE, Lakoski JM:度洛西汀药理学:双单胺调制剂的概况。CNS Drug rev 2002 Winter;8(4):361-76。［文章］
van Groeningen CJ, Peters GJ, Pinedo HM:联合使用5-氟尿嘧啶和叶酸对5-氟尿嘧啶耐药的晚期结直肠癌患者缺乏疗效。欧洲肿瘤临床杂志1989年1月25(1):45-9。［文章］
Duloxetine:下尿路和Onuf核的作用机制。Clin Auton Res. 2004年8月;14(4):220-7。［文章］
Trivedi MH, Desaiah D, Ossanna MJ, Pritchett YL, Brannan SK, Detke MJ:度洛西汀抑制血清素和去甲肾上腺素再摄取的临床证据。精神药物学。2008年5月;23(3):161-9。doi: 10.1097 / YIC.0b013e3282f41d7e。［文章］
Bymaster FP, Lee TC, Knadler MP, Detke MJ, Iyengar S:双转运蛋白抑制剂度洛西汀:对其临床前药理学、药代动力学特征和抑郁症临床结果的综述。药理学杂志2005;11(12):1475-93。［文章］
Khullar V, Cardozo L, Dmochowski R:混合失禁:目前的证据和未来的展望。neuroourol Urodyn. 2010 4月29(4):618-22。doi: 10.1002 / nau.20907。［文章］
Carter NJ, McCormack PL:度洛西汀在广泛性焦虑障碍治疗中的应用综述。中枢神经系统药物。2009;23(6):523 - 41。doi: 10.2165 / 00023210-200923060-00006。［文章］
Hunziker ME, Suehs BT, Bettinger TL, Crismon ML:盐酸度洛西汀:一种治疗重度抑郁症的新双作用药物。中华临床杂志2005年8月27(8):1126-43。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A27603
集成电路50 (nM)	590	N/A	N/A	A28327
集成电路50 (nM)	660	N/A	N/A	A27607/A27613
集成电路50 (nM)	870	N/A	N/A	A28307/A28308/A28326
Ki (nM)	240	N/A	N/A	A27600/A28324
Ki (nM)	240000	N/A	N/A	A28325
Ki (nM)	251.19	N/A	N/A	A28328
Ki (nM)	370	N/A	N/A	A27481
Ki (nM)	435	N/A	N/A	A28329/A28330

细节 3.Sodium-dependent多巴胺转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止多巴胺的作用。
基因名字: SLC6A3
Uniprot ID: Q01959
Uniprot名字: Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量: 68494.255哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Carter NJ, McCormack PL:度洛西汀在广泛性焦虑障碍治疗中的应用综述。中枢神经系统药物。2009;23(6):523 - 41。doi: 10.2165 / 00023210-200923060-00006。［文章］
Pereira P, Gianesini J, da Silva Barbosa C, Cassol GF, Von Borowski RG, Kahl VF, Cappelari SE, Picada JN:以抑制性回避任务和彗星实验为实验模型，度洛西汀对小鼠的神经行为和基因毒性参数。药典，2009年1月;59(1):57-61。doi: 10.1016 / j.phrs.2008.09.014。Epub 2008年10月5日［文章］
Hunziker ME, Suehs BT, Bettinger TL, Crismon ML:盐酸度洛西汀:一种治疗重度抑郁症的新双作用药物。中华临床杂志2005年8月27(8):1126-43。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	1000	N/A	N/A	A28327

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Knadler MP, Lobo E, Chappell J, Bergstrom R:度洛西汀:临床药代动力学和药物相互作用。临床药物通讯，2011年5月;50(5):281-94。doi: 10.2165 / 11539240-000000000-00000。［文章］
Preskorn SH, Nichols AI, Paul J, Patroneva AL, Helzner EC, Guico-Pabia CJ:地文lafaxine对细胞色素P450 2D6酶系统的影响。精神病学实践杂志2008年11月14日(6):368-78。pra.0000341891.43501.6b doi: 10.1097/01.。［文章］
作者未指明:度洛西汀:新适应症。抑郁和糖尿病神经病变:太多的副作用。2006年10月15(85):168-72。［文章］
Carter NJ, McCormack PL:度洛西汀在广泛性焦虑障碍治疗中的应用综述。中枢神经系统药物。2009;23(6):523 - 41。doi: 10.2165 / 00023210-200923060-00006。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Knadler MP, Lobo E, Chappell J, Bergstrom R:度洛西汀:临床药代动力学和药物相互作用。临床药物通讯，2011年5月;50(5):281-94。doi: 10.2165 / 11539240-000000000-00000。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 度洛西汀对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4/5具有时间依赖性抑制作用。

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

陈永春，新立林，何宏宏，陈淑贞:度洛西汀对细胞色素P450酶的可逆时间依赖性抑制及其噻吩环对生物活化的惰性。毒理学杂志2011 10月30日;206(3):314-24。doi: 10.1016 / j.toxlet.2011.07.019。Epub 2011年8月5日［文章］

细节 4.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 度洛西汀对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4/5具有时间依赖性抑制作用。

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Knadler MP, Lobo E, Chappell J, Bergstrom R:度洛西汀:临床药代动力学和药物相互作用。临床药物通讯，2011年5月;50(5):281-94。doi: 10.2165 / 11539240-000000000-00000。［文章］
Lobo ED, Bergstrom RF, Reddy S, Quinlan T, Chappell J, Hong Q, Ring B, Knadler MP:细胞色素P450 1A2与度洛西汀相互作用的体内外评价Pharmacokinet。2008;(3):191 - 202。［文章］
作者未指明:度洛西汀:新适应症。抑郁和糖尿病神经病变:太多的副作用。2006年10月15(85):168-72。［文章］
Carter NJ, McCormack PL:度洛西汀在广泛性焦虑障碍治疗中的应用综述。中枢神经系统药物。2009;23(6):523 - 41。doi: 10.2165 / 00023210-200923060-00006。［文章］
陈永春，新立林，何宏宏，陈淑贞:度洛西汀对细胞色素P450酶的可逆时间依赖性抑制及其噻吩环对生物活化的惰性。毒理学杂志2011 10月30日;206(3):314-24。doi: 10.1016 / j.toxlet.2011.07.019。Epub 2011年8月5日［文章］
度洛西汀FDA标签[文件］

细节 5.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 度洛西汀对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4/5具有时间依赖性抑制作用。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

陈永春，新立林，何宏宏，陈淑贞:度洛西汀对细胞色素P450酶的可逆时间依赖性抑制及其噻吩环对生物活化的惰性。毒理学杂志2011 10月30日;206(3):314-24。doi: 10.1016 / j.toxlet.2011.07.019。Epub 2011年8月5日［文章］

细节 6.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 度洛西汀对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4/5具有时间依赖性抑制作用。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

陈永春，新立林，何宏宏，陈淑贞:度洛西汀对细胞色素P450酶的可逆时间依赖性抑制及其噻吩环对生物活化的惰性。毒理学杂志2011 10月30日;206(3):314-24。doi: 10.1016 / j.toxlet.2011.07.019。Epub 2011年8月5日［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Knadler MP, Lobo E, Chappell J, Bergstrom R:度洛西汀:临床药代动力学和药物相互作用。临床药物通讯，2011年5月;50(5):281-94。doi: 10.2165 / 11539240-000000000-00000。［文章］

细节 2.α -酸糖蛋白(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…

组件:

的名字	UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1	P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2	P19652

参考文献

Knadler MP, Lobo E, Chappell J, Bergstrom R:度洛西汀:临床药代动力学和药物相互作用。临床药物通讯，2011年5月;50(5):281-94。doi: 10.2165 / 11539240-000000000-00000。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

邹瑞珂，C军华，P文星:度洛西汀对P-gp功能的体内外观察。《精神药理学》。2010年11月25日(7-8):553-9。doi: 10.1002 / hup.1152。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

度洛西汀

识别

度洛西汀结构(DB00476)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

组件:

参考文献

转运蛋白

参考文献