N - [(3 s) -Pyrrolidin-3-yl]苯甲酰胺作为新颖的双羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂:小结构的修改对P-gp识别和中枢神经系统的影响渗透。

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Wakenhut F,艾伦GA,鱼PV,赖MJ,哈里森AC,真品R,菲利普斯SC, Ryckmans T, Stobie,韦斯特布鲁克D,韦斯特布鲁克SL,怀特洛克GA

N - [(3 s) -Pyrrolidin-3-yl]苯甲酰胺作为新颖的双羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂:小结构的修改对P-gp识别和中枢神经系统的影响渗透。

地中海Bioorg化学。2009年9月1;19 (17):5078 - 81。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.049。Epub 2009年7月31日。

PubMed ID

19647430 (在PubMed

]

文摘

小说的结构活性关系和合成N - [(3 s) -pyrrolidin-3-yl]苯甲酰胺双5 -羟色胺和去甲肾上腺素单胺再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)。首选化合物9即pf - 184298是一种强有力的SNRI具有良好的选择性在多巴胺再摄取抑制(DRI),体外代谢稳定性好,弱CYP抑制和中枢神经系统药物样的物理化学性质一致的目标空间。评估在体内压力性尿失禁的临床前模型显示9显著增加尿道语气在免费的等离子体浓度与其体外主要药理学一致。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
度洛西汀	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	435年	N /一个	N /一个	细节
度洛西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
度洛西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	细节