鸦片

识别

总结

鸦片是一种用于治疗中度至重度疼痛的药物。

通用名称

鸦片

药物库登录号

DB11130

背景

鸦片是各种鸦片剂中的第一种物质。人们已经知道罂粟文化很长时间了，最早的罂粟文化证据可以追溯到5000年前的苏美尔人。在那些年里，鸦片被用作镇静剂和催眠药，但它被确定会上瘾。¹

鸦片是从果实它更被称为罂粟花。这种植物是罂粟科的一个组成部分，其特征是单叶和蒴果。因此，鸦片是一种粘稠的棕色树脂，通过收集和干燥罂粟豆荚中渗出的乳胶而获得。¹³

一旦提取出来，鸦片含有两大类生物碱;具有精神活性的成分，属于菲类和生物碱类，对中枢神经系统无影响，属于异喹啉类。吗啡是鸦片中最普遍和最主要的生物碱，它是鸦片的大部分有害作用的罪魁祸首。¹⁴

鸦片已逐渐被各种合成阿片类药物和全身麻醉剂所取代。一些分离出来的鸦片衍生物是吗啡、诺斯卡宾、士的宁、维拉屈碱、秋水仙碱、可待因和奎宁。²鸦片在大多数国家都是一种被禁止滥用的毒品，但非法生产这种毒品及其衍生物的活动仍在继续。在不同的国家有一些合法的鸦片生产，通过提取获得生物碱。¹⁵

类型

小分子

组

批准,非法

同义词

• 开始钟声
• 鸦片
• 罂粟枕木渗出液
• 罂粟枕木树脂

外部id

• id -不- 001

药理学

指示

鸦片及其衍生物是治疗急性和慢性疼痛最常用的药物。鸦片及其生物碱衍生物也可用作镇定剂、止咳药和治疗腹泻。¹¹现在直接使用鸦片并不常见，但使用鸦片的一些衍生物，如吗啡和可待因，以及使用鸦片酊治疗严重腹泻在医疗实践中可以看到。¹²

非法使用鸦片被登记为娱乐和医疗用途。^3.

降低药物开发失败率

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相关条件

• 严重腹泻

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

阿片类药物可以减轻疼痛的强度和不愉快的感觉。鸦片对不同的阿片类受体的非特异性作用产生了各种影响，如镇静、欣快、焦虑、呼吸抑制、便秘、瘙痒、恶心和呕吐。据报道，随着长期使用耐受性的提高，副作用往往会减弱。一些报告还显示，阿片类药物导致下丘脑功能受损，可导致性欲丧失、阳痿和不孕。患者报告，即使存在疼痛、镇静、低通气、咳嗽抑制、长时间呼吸暂停、肌肌病和呼吸阻塞，也有应激缓解的感觉。⁹

在心血管系统中，有外周性血管舒张的报道，包括皮肤引起的脸、颈部和胸部潮红、交感神经反射障碍和体位性低血压。在胃肠道和泌尿生殖系统中，平滑肌张力的增加已被证明会导致蠕动减少、胃排空延迟和尿潴留。⁹

作用机理

鸦片通过激活大脑、脊髓和周围神经系统中特定的G蛋白偶联受体产生药效。阿片受体主要分为δ-阿片受体、κ-阿片受体和μ-阿片受体三大类。鸦片会产生一种激动剂活性，稍后会打开钾通道并阻止电压门控钙通道的打开。这种活动导致神经元兴奋性降低，抑制疼痛神经递质的释放。⁹

鸦片的成瘾性与μ-阿片受体的结合有关，它会激活中脑腹侧被盖区多巴胺能神经元，从而增强伏隔核中多巴胺的释放。这一机制涉及到中边缘多巴胺能通路的奖赏活动。¹⁰

目标	行动	生物
一个三角洲型阿片类受体	受体激动剂	人类
一个kappa型阿片受体	受体激动剂	人类
一个mu型阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

口服鸦片后，其生物利用度较差。⁹以阿片类酊剂的形式，鸦片的Cmax和AUC分别在16 ~ 24 mg/ml和3237 ~ 6727 ng/ml.h之间。⁴

分布量

鸦片的分布量很大，超过了人体的总水量。⁹

蛋白结合

形成鸦片的生物碱的蛋白质结合，如吗啡和可待因，根据具体的生物碱，可在20-60%之间变化。与鸦片生物碱结合程度最高的蛋白质是白蛋白和β -球蛋白II。⁵

新陈代谢

鸦片含有50种不同的生物碱鸦片剂。阿片类药物最常见的代谢是最终转化为吗啡，吗啡再进一步转化为吗啡-3,6-二氟脲。¹⁶类阿片由CYP 2D6酶大量代谢，这种酶的任何突变或与干扰该酶的药物共同服用都可能导致代谢速度的变化。¹⁸多年来，由于这种代谢途径，很难区分非法海洛因使用者和非自愿接触罂粟种子的人。这一鉴别的原始测试是基于尿液中吗啡的存在，而没有6-单乙酰吗啡的证据。现在我们知道，只有在吸食海洛因时才会出现一种叫做ATM4G的葡萄糖醛酸酯代谢物，这就可以清楚地区分吸食非法海洛因和吸食罂粟籽。⁶

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• 鸦片
  • 6-Monoacetylmorphine
    • 吗啡
      • 吗啡葡糖苷酸+morphine-3-glucuronide
        • morphine-3, 6-diglucuronide
        • morphine-3, 6-diglucuronide

消除路线

鸦片是不同生物碱的混合物，包括吗啡和可待因。单次摄入鸦片制剂后，可待因和吗啡会随尿液排出体外。尿液中可待因和吗啡的存在似乎分别在给药后2-12小时和2-36小时可检测到。随着鸦片剂量的增加，吗啡和可待因的排尿时间似乎更长。多次服用鸦片后，尿液中可待因和吗啡的存在甚至分别在给药后48小时和84小时被检测到。⁷在摄入罂粟种子后，可分别在给药后3-25小时和3-22小时从尿液中收集吗啡和可待因。⁸

半衰期

鸦片的半衰期在3-10小时之间。⁹

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

吸食鸦片引起的一些毒性问题是产生上瘾、身体依赖和对药效的耐受性。关于阿片类药物耐受治疗慢性疼痛的研究还没有系统的调查。也有人担心阿片类药物导致的内分泌功能改变，目前的报道包括睾丸激素水平降低、性欲丧失、闭经和不孕。¹⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当鸦片与1,2-苯二氮杂卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低鸦片排泄率，使血清中鸦片浓度升高。
Abametapir	鸦片与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴替普合用可促进鸦片代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低鸦片的代谢。
醋丁洛尔	与乙酰丁醇合用可降低鸦片的代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低鸦片排泄率，使血清中鸦片浓度升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低鸦片排泄率，使血清中鸦片浓度升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低鸦片排泄率，使血清中鸦片含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与鸦片合用可增加不良反应的风险或严重程度。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免饮酒。鸦片与酒精同时使用可引起附加的中枢神经系统抑制效应。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
鸦片Teinture	酊	200克/ 1升	口服	Atlas实验室公司	1951-12-31	1996-09-09

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
樟脑鸦片酊	鸦片(5毫升/ 100毫升)+苯甲酸(500毫克/ 100毫升)+樟脑(300毫克/ 100毫升)	酊	口服	特区实验室有限公司	1951-12-31	2003-07-11
智利帽	鸦片(12毫克)+硫酸阿托品(9.7微克)+凹凸棒石(300毫克)+莨菪碱硫酸(0.0519毫克)+果胶(71.4毫克)+莨菪碱(3.3微克)	胶囊	口服	惠氏加拿大公司	1998-02-18	2001-01-30
智利帽	鸦片(12毫克)+硫酸阿托品(9.7微克)+凹凸棒石(300毫克)+莨菪碱硫酸(0.0519毫克)+果胶(71.4毫克)+莨菪碱(3.3微克)	胶囊	口服	Ayerst实验室	1992-12-31	1999-04-12
Donnagel-PG帽	鸦片(12毫克/杯)+凹凸棒石(每瓶300毫克)+果胶(71.4毫克/杯)	胶囊	口服	惠氏加拿大公司	1994-12-31	2002-03-20
Donnagel-PG液体	鸦片(24毫克/ 30毫升)+高岭土(6克/ 30毫升)+果胶(142.8毫克/ 30毫升)	液体	口服	惠氏加拿大公司	1994-12-31	2001-04-23
鸦片和颠茄	鸦片(65毫克)+颠茄(15毫克)	栓剂	直肠	Smithkline比查姆制药公司	1993-12-31	1998-07-28
鸦片樟树	鸦片(15毫克/片)+樟脑(60毫克/片)+丹宁酸(120毫克/片)	平板电脑	口服	Ratiopharm公司的ruougier制药部门	1951-12-31	1999-09-27
Paregorique	鸦片(50毫升/ 1升)+樟脑(3克/ 1升)	酊	口服	Atlas实验室公司	1951-12-31	2006-06-14
经前综合症，鸦片和贝拉多纳汤	鸦片(65毫克)+颠茄(15毫克)	栓剂	直肠	Pharmascience公司	1991-12-31	2016-10-28
山德士鸦片和颠茄	鸦片(65毫克)+颠茄(15毫克)	栓剂	直肠	山德士加拿大公司	1991-12-31	2021-07-20

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
颠茄和鸦片	鸦片(30毫克/ 1)+颠茄(16.2毫克/ 1)	栓剂	直肠	布莱恩特牧场预包装	1994-05-01	不适用
颠茄和鸦片	鸦片(30毫克/ 1)+颠茄(16.2毫克/ 1)	栓剂	直肠	传统制药公司	2020-04-29	不适用
颠茄和鸦片	鸦片(60毫克/ 1)+颠茄(16.2毫克/ 1)	栓剂	直肠	Padagis美国有限责任公司	1997-04-22	不适用
颠茄和鸦片	鸦片(30毫克/ 1)+颠茄(16.2毫克/ 1)	栓剂	直肠	布莱恩特牧场预包装	1994-05-01	不适用
颠茄和鸦片	鸦片(60毫克/ 1)+颠茄(16.2毫克/ 1)	栓剂	直肠	传统制药公司	2020-04-29	不适用
颠茄和鸦片	鸦片(30毫克/ 1)+颠茄(16.2毫克/ 1)	栓剂	直肠	Padagis美国有限责任公司	1994-05-01	不适用

类别

ATC代码

A07DA02 -鸦片

• A07DA -反推进剂
• A07d，反推进剂
• A07 -止泻药，肠道抗炎/抗感染药
• 消化道和新陈代谢

鸦片

• N02AA -天然鸦片生物碱
• N02a -阿片类药物
• N02 -止痛剂
• N神经系统

药物类别

• 消化道与代谢
• 止痛剂
• 止泻的
• 止泻药，肠道抗炎/抗感染药
• Antipropulsives
• 止咳药制剂
• 生物制品
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 复杂的混合物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 胃肠道代理
• 毒品
• 天然鸦片生物碱
• 神经系统
• 鸦片受体激动剂
• 阿片受体激动剂
• 阿片类药物
• 外周神经系统药物
• 植物提取物
• 工厂准备
• 呼吸系统药物
• 感觉系统制剂
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

37 m3mz001l

化学文摘号

8008-60-4

参考文献

一般引用

1. Duarte DF:[鸦片和阿片类药物:简史]。2005年2月;55(1):135-46。［文章］
2. Huxtable RJ, Schwarz SK:吗啡的分离——科学和伦理的首要原则。分子生物学杂志2001 10月1(4):189-91。［文章］
3. Lee S, Park Y, Han E, Choi H, Chung H, Oh SM, Chung KH:头发中的baine作为长期使用非法罂粟物质的标记。国际法医科学2011年1月30日;204(1-3):115-8。doi: 10.1016 / j.forsciint.2010.05.013。Epub 2010年6月16日。［文章］
4. Somogyi AA, Larsen M, Abadi RM, Jittiwutikarn J, Ali R, White JM:鸦片酊在阿片类药物戒断中的灵活给药:药代动力学和药效学。中华临床药学杂志2008年11月;66(5):640-7。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03277.x。［文章］
5. 可待因、吗啡和美沙酮与人血清蛋白的结合。药学杂志1977年6月;66(6):802-6。［文章］
6. Chen P, Braithwaite RA, George C, Hylands PJ, Parkin MC, Smith NW, Kicman AT:罂粟种子防御:一种新的解决方案。2014年3月6日(3):194-201。doi: 10.1002 / dta.1590。Epub 2013年12月12日［文章］
7. 刘宏昌，何浩，刘荣，叶志昌，林德林:单剂量和多剂量台湾“棕色混合物”鸦片制剂后吗啡和可待因的尿排泄。肛门毒理学杂志。2006年5月;30(4):225-31。［文章］
8. 斯特鲁姆普勒RE:摄入罂粟籽后可待因和吗啡的排泄。肛门毒理学杂志。1987 5 - 6;11(3):97-9。［文章］
9. 李m .和亚伯拉罕M.(2012)。临床药理学(第11版)。丘吉尔利文斯通。
10. 李文华，李文华。(2010)。神经系统(第二版)。丘吉尔利文斯通。
11. 汉娜M.，乌内斯J.和加西亚V.(2014)。疼痛的实用管理(第5版)。处于。
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14. 百科全书(链接］
15. 谁(链接］
16. NZIC [链接］
17. 食品及药物管理局报告[链接］
18. 卫生伙伴[链接］

外部链接

PubChem物质

347911129

RxNav

7676

维基百科

鸦片

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	新生儿药物戒断综合征	1
4	完成	治疗	子宫切除术/术后疼痛	1
4	完成	治疗	肾结石	1
4	完成	治疗	阴道手术	1
4	终止	治疗	膀胱过度活跃综合征(OABS)	1
3.	完成	治疗	阿片类药物依赖	1
不可用	完成	支持性护理	手术	1
不可用	完成	治疗	疼痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
栓剂	直肠
酊	口服
胶囊	口服
液体	口服
溶液/滴剂	口服
平板电脑	口服
酊	口服	200克/ 1升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	73.3ºC(鸦片2%酊剂)	“化学物质”
水溶度	可溶性(2%鸦片酊)	“化学物质”

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年12月03日16:51 /更新于2022年10月07日09:51