识别
- 总结
-
Lornoxicam是一种非甾体抗炎药，用于治疗轻度至中度疼痛，以及类风湿性关节炎和骨关节炎。
- 通用名称
- Lornoxicam
- 药物库登录号
- DB06725
- 背景
-
氯诺昔康(chlortenoxicam)是oxicam类的一种新型非甾体抗炎药(NSAID)，具有镇痛、抗炎和退热的特性。氯诺昔康与其他oxicam化合物的不同之处在于它对前列腺素生物合成的有效抑制，这一特性解释了该药物特别明显的疗效。氯诺昔康已被批准在日本使用。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:371.81
单一同位素的:370.9801259 - 化学公式
- C13H10ClN3.O4年代2
- 同义词
-
- Chlortenoxicam
- Lornoxicam
- Lornoxicamum
- 外部id
-
- ccri 8589
- Ro 13 - 9297
药理学
- 指示
-
用于治疗急性轻度至中度疼痛，以及由某些类型的风湿病引起的关节疼痛和炎症。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Lornoxicam是一种非甾体抗炎药(NSAID)，属于oxicam类。与其他非甾体抗炎药一样，氯诺昔康是环氧合酶的有效抑制剂，环氧合酶负责催化前列腺素(在炎症过程中充当信使分子)和花生四烯酸生成血栓素。与一些非甾体抗炎药不同，氯诺昔康对环氧合酶的抑制不会导致白三烯形成的增加，这意味着花生四烯酸不会转移到5-脂氧合酶级联，从而将不良事件的风险降至最低。
- 作用机制
-
与其他非甾体抗炎药一样，氯诺昔康的抗炎镇痛活性与其通过抑制COX-1和COX-2抑制前列腺素和血栓素合成的抑制作用有关。这导致炎症、疼痛、发烧和肿胀的减少，这些都是由前列腺素介导的。然而，与其他非甾体抗炎药一样，氯诺昔康的确切机制尚未完全确定。
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 - 吸收
-
氯诺昔康被迅速吸收，几乎完全从胃肠道(90-100%)。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
氯诺昔康99%与血浆蛋白结合(几乎完全与血清白蛋白结合)。
- 新陈代谢
-
氯诺昔康完全由cyp 2C9代谢，主要代谢物为5'-羟基氯诺昔康，只有少量完整的氯诺昔康不变地随尿液排出。大约2/3的药物通过肝脏排出，1/3通过活性形式的肾脏排出。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
3 - 5小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 氯诺昔康作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 氯诺昔康可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 Abatacept 氯诺昔康与阿巴西普联用可促进代谢。 Abciximab 氯诺昔康联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。 Abrocitinib 阿溴替尼与氯诺昔康联用可降低代谢。 醋丁洛尔 氯诺昔康可能降低乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 当氯诺昔康与乙酰氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Acemetacin 氯诺昔康联合阿西美辛可增加不良反应的风险或严重程度。 苊香豆醇 氯诺昔康联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血和出血的风险或严重程度。 Acetohexamide 与氯诺昔康联用可降低乙酰己酰胺的蛋白结合。 乙酰sulfisoxazole 氯诺昔康与乙酰磺胺恶唑联用可降低其代谢。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- 洛康(大正制药)/Xafon(奈科明)
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 洛诺帕8/300 mg阿佛生片，20 adet Lornoxicam(8毫克)+对乙酰氨基酚(300毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
- 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 喜福快速膜片8毫克，10 adet Lornoxicam(8毫克) 片剂，覆膜 口服 武田İlaÇ saĞlik桑。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 2021-02-15 火鸡
类别
- ATC代码
- M01AC05 -氯诺昔康
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸及其衍生物。这些氨基酸中，氨基与羧酸基(碳)或其衍生物相邻的碳原子相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 氨基酸及其衍生物
- 选择父母
- Thienothiazines/2、3、5-trisubstituted噻吩/N-arylamides/1, 2-thiazines/芳基氯化物/Imidolactams/Organosulfonamides/吡啶及其衍生物/Vinylogous酸/Heteroaromatic化合物 显示7更多
- 基
- 2、3、5-trisubstituted噻吩/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物 再展示20个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 单羧酸酰胺、有机氯化合物、吡啶、异芳基羟基化合物、噻吩噻嗪(CHEBI: 31783）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- ER09126G7A
- 化学文摘号
- 70374-39-9
- InChI关键
- WLHQHAUOOXYABV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C13H10ClN3O4S2 c1-17-10(13(19) 16-9-4-2-3-5-15-9) 11(18) 12-7(23(17日20)21)6 - 8 (14)22-12 / h2-6 18 H, 1 h3 (H、15、16、19)
- 国际命名
-
6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-1 1-dioxo-N——(pyridin-2-yl) h - 2λ⁶-thieno [2, 3 e] [1, 2] thiazine-3-carboxamide
- 微笑
-
CN1C (C = O) NC2 = CC = CC = N2) = C (O) C2 = C (C = C (Cl) S2) S1 (= O) = O
参考文献
- 一般引用
-
- Balfour JA, Fitton A, Barradell LB:氯诺昔康。回顾其药理学和治疗潜力在疼痛和炎症条件的管理。药物。1996四月;51(4):639-57。［文章］
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- Radhofer-Welte S, Rabasseda X: Lornoxicam，一种新型强效非甾体抗炎药，耐受性改善。今日毒品(Barc)。2000年1月,36(1):55 - 76。［文章］
- Skjodt NM, Davies NM:氯诺昔康的临床药代动力学。半衰期短的oxicam。临床药典1998 Jun;34(6):421-8。［文章］
- Olkkola KT, Brunetto AV, Mattila MJ: oxicam非甾体抗炎药的药代动力学。临床药典1994 Feb;26(2):107-20。［文章］
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- Pruss TP, Stroissnig H, Radhofer-Welte S, Wendtlandt W, Mehdi N, Takacs F, Fellier H:氯诺昔康的药理特性、药代动力学及动物安全性评价综述。研究生医学杂志1990;66增刊4:S18-21。［文章］
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- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01866
- PubChem化合物
- 54690031
- PubChem物质
- 99443271
- ChemSpider
- 10442760
- BindingDB
- 92331
- 20890
- ChEBI
- 31783
- ChEMBL
- CHEMBL1569487
- 锌
- ZINC000100015491
- 网页
- PA165958395
- 维基百科
- Lornoxicam
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1 4 完成 治疗 术后疼痛 1 4 未知的状态 治疗 卡介苗膀胱炎/膀胱内的滴注法/非肌肉侵入性膀胱癌 1 3. 完成 治疗 术后疼痛 1 3. 未知的状态 预防 腹股沟疝/术后疼痛 1 2 完成 预防 术后牙根管疼痛 1 2 完成 治疗 Bunionectomy/整形外科手术 1 2 完成 治疗 偏头痛 1 2 终止 治疗 阿尔茨海默病 1 不可用 完成 治疗 膝关节骨关节炎 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉 注射用药物的 8毫克 平板电脑 口服 8毫克 胶囊 口服 4毫克 平板电脑,冒泡的 平板电脑,冒泡的 口服 注射，粉末，溶液 肌内;静脉注射 颗粒，用于悬浮 口服 注射，粉末，溶液 平板电脑,涂 口服 片剂，覆膜 口服 注射，粉末，溶液 注射用药物的 片剂，覆膜 口服 8毫克 平板电脑,涂 口服 4毫克 平板电脑,涂 口服 8毫克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 8毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 2.62 Biobyte明星名单(2009) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0437毫克/毫升 ALOGPS logP 3.08 ALOGPS logP ０．６４ ChemAxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 1.82 ChemAxon pKa(最强基础) 4.22 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体计数 5 ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 99.62 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 87.9米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 33.33. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9964 血脑屏障 - 0.964 Caco-2渗透 + 0.7528 22基板 底物 0.5511 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8209 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8506 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9132 CYP450 2C9底物 底物 0.6831 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8868 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6652 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7958 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.7138 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8714 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7777 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8755 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7815 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8009 致癌性 Non-carcinogens 0.6844 生物降解 未准备好生物可降解 0.9851 大鼠急性毒性 3.8570 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9494 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8681
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 2619000000 - b00c34491f32edc2be89 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 4920000000 - 9 f82e448f745973a1607
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- Renner RM, Jensen JT, Nichols MD, Edelman AB:妊娠早期手术流产的疼痛控制:随机对照试验的系统回顾。避孕。2010年5月;81(5):372-88。doi: 10.1016 / j.contraception.2009.12.008。Epub 2010 1月27日。［文章］
- Berg J, Fellier H, Christoph T, Grarup J, Stimmeder D:非甾体抗炎药氯诺昔康在体外抑制环加氧酶(COX)-1/-2、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和白细胞介素(IL)-6的形成。炎症，1999七月;48(7):369-79。［文章］
- Rose P, Steinhauser C:活动性骨关节炎患者氯诺昔康和罗非昔布的比较(COLOR研究)。临床药物研究，2004;24(4):227-36。［文章］
- 比安奇M，沛纳海AE:氯诺昔康，吡罗克康，美洛昔康对大鼠尾注射福尔马林引起的热性后爪痛觉过敏模型的影响。Pharmacol res 2002 Feb;45(2):101-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Renner RM, Jensen JT, Nichols MD, Edelman AB:妊娠早期手术流产的疼痛控制:随机对照试验的系统回顾。避孕。2010年5月;81(5):372-88。doi: 10.1016 / j.contraception.2009.12.008。Epub 2010 1月27日。［文章］
- Berg J, Fellier H, Christoph T, Grarup J, Stimmeder D:非甾体抗炎药氯诺昔康在体外抑制环加氧酶(COX)-1/-2、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和白细胞介素(IL)-6的形成。炎症，1999七月;48(7):369-79。［文章］
- Rose P, Steinhauser C:活动性骨关节炎患者氯诺昔康和罗非昔布的比较(COLOR研究)。临床药物研究，2004;24(4):227-36。［文章］
- 比安奇M，沛纳海AE:氯诺昔康，吡罗克康，美洛昔康对大鼠尾注射福尔马林引起的热性后爪痛觉过敏模型的影响。Pharmacol res 2002 Feb;45(2):101-5。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- Rodrigues AD: CYP2C9基因型对药代动力学的影响:所有环加氧酶抑制剂都一样吗?《药物代谢处置》2005年11月;33(11):1567-75。Epub 2005年8月23日。［文章］
- Martinez C, Blanco G, Garcia-Martin E, Agundez JA: [CYP2C8和CYP2C9的临床药物基因组学:非甾体抗炎药的一般概念和应用]。农场医院。2006 7 -8月;30(4):240-8。［文章］
- 张艳，钟东，司东，郭艳，陈霞，周华:氯诺昔康与细胞色素P450 2C9基因型的药代动力学研究。中国临床药物学杂志，2005 01;59(1):14-7。［文章］
- Kohl C, Steinkellner M:从体外数据预测药代动力学药物/药物相互作用:非甾体抗炎药氯诺昔康与口服抗凝血剂的相互作用。《药物代谢处置》2000 Feb;28(2):161-8。［文章］
- Bonnabry P, Leemann T, Dayer P:人肝微粒体CYP2C9在氯诺昔康生物转化中的作用。中国临床药物学杂志，1996;49(4):305-8。［文章］
- Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］
- 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
创建于2010年8月18日18:12 /更新于2021年6月19日00:26