角色的人类肝脏微粒体CYP2C9 lornoxicam的生物转化。

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Bonnabry P, Leemann T,天P

角色的人类肝脏微粒体CYP2C9 lornoxicam的生物转化。

49欧元中国新药杂志。1996;(4):305 - 8。

PubMed ID

8857077 (在PubMed

]

文摘

目的:酶的性质(s)催化生物转化lornoxicam的它的一个主要代谢物,5 ' -hydroxy-lornoxicam,一直在研究人类肝脏微粒体。反应动力学特征,lornoxicam三大人类药物的亲和力新陈代谢细胞色素p - 450同功酶(CYP2D6 CYP2C9,和CYP3A4)决心,和抑制反应的底物(双氯芬酸、布洛芬、甲灭酸、苯妥英、甲苯磺丁脲和华法林)和CYP2C9抑制剂(sulphaphenazole)原型的研究。结果:Lornoxicam 5 '羟基化显示单一酶Michaelis-Menten动力学、公里3.6μ摩尔中心圆点的h - l - 1和2.6 nmol中心的Vmax导中心圆点mg-1微粒体蛋白。CYP2C9 lornoxicam明显亲和力高,但对CYP2D6 CYP3A4和可以忽略不计。CYP2C9底物抑制lornoxicam 5 '羟基化和sulphaphenazole竞争性和完全抑制lornoxicam 5 '羟基化(Ki = 0.31μ摩尔中心圆点l - 1以及lornoxicam间隙(Ki = 0.33μ摩尔中心圆点l - 1),部分代谢间隙(fm) = 0.95)。结论:5 '羟基化似乎是唯一的细胞色素p - 450催化代谢反应lornoxicam由人类肝微粒体,这主要是催化体内生物转化途径几乎完全是由CYP2C9。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lornoxicam

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Lornoxicam	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节