镇痛非甾体抗炎药lornoxicam抑制环氧合酶(COX) -1/-2,诱导一氧化氮合酶(间接宾语)和白介素6 (IL)体外的形成。

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Berg J,轮缘H, Christoph T, Grarup J, Stimmeder D

镇痛非甾体抗炎药lornoxicam抑制环氧合酶(COX) -1/-2,诱导一氧化氮合酶(间接宾语)和白介素6 (IL)体外的形成。

Inflamm研究》1999年7月,48 (7):369 - 79。

PubMed ID

10450786 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:探讨抗炎作用的体外lornoxicam COX-1 / cox - 2,没有形成从伊诺和形成的促炎细胞因子tnf, IL-1beta, il - 6,引发。材料与方法:COX-1抑制在完整细胞评估使用两个系统:测量人类洗涤血小板的聚集和评估TXB2 HEL细胞形成。cox - 2抑制评估通过测量6-keto-PGF1alpha上层清液的完整细胞LPS-stimulated J774.2细胞(鼠)和Mono的Mac 6(人类)。在全血抑制COX-1是由测量TXB2凝固后,形成和抑制cox - 2在LPS-stimulated全血培养检查。减少没有水平的措施抑制细胞没有形成上层清液中化验使用格里斯反应264.7 LPS-stimulated原始细胞。复合影响形成ofTNF-alpha IL-1beta, il - 6,引发了使用LPS-stimulated单核细胞的细胞(THP-1)和细胞因子浓度的测量特定的elisa。结果:完整的人类细胞,lornoxicam显示平衡抑制COX-1 / 2表现出最低的IC50 (0.005 microM / 0.008 microM)的非甾体抗炎药的大板测试。类似的结果在全血COX-1 / 2。没有形成剂量依赖性抑制lornoxicam (IC50 65 microM)而吡罗昔康、双氯芬酸、布洛芬、ketorolac和萘普生抑制没有形成明显更少。吲哚美辛和lornoxicam大约是均等的。 In stimulated monocytic cells (THP-1), lornoxicam showed a marked inhibition of IL-6 formation (IC50 54 microM) while the formation ofTNF-alpha, IL-1beta and IL-8 was only moderately affected. CONCLUSIONS: Of the panel of NSAIDs tested, lornoxicam was found to be the most potent balanced inhibitor of human COX-1/-2. The equipotent COX-isoenzyme inhibition by lornoxicam is complemented by a marked inhibition of IL-6 production and of iNOS-derived NO formation. The in vitro activities described support the marked anti-inflammatory and analgesic activities of lornoxicam found in animal models as well as in clinical studies.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lornoxicam	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lornoxicam	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节