Maribavir

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总结

Maribavir是一种巨细胞病毒(CMV) pUL97激酶抑制剂，用于治疗难治性移植后CMV感染。

品牌名称

Livtencity

通用名称

Maribavir

DrugBank加入数量

DB06234

背景

Maribavir是巨细胞病毒(CMV)的抑制剂;HHV5) pUL97激酶用于治疗移植后巨细胞病毒感染。⁵大多数标准的巨细胞病毒疗法，比如更昔洛韦或磷甲酸虽然通常有效，但这些药物往往会促进CMV对基于DNA聚合酶的治疗的耐药性发展，而且它们的使用往往受到髓抑制和肾损伤等毒性的限制。⁴Maribavir是一种新颖的药物，它针对CMV pUL97激酶，因此为耐药感染病例提供了一种有效的替代治疗方案。

Maribavir于2021年11月获FDA批准，命名为Livtencity (Takeda)，用于治疗移植后患者的耐药巨细胞病毒感染。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:376.23
单一同位素的:375.0752615

化学公式

C₁₅H₁₉Cl₂N_3.O₄

同义词

• Maribavir

外部id

• 1263 - w - 94
• 1263年w94

药理学

指示

Maribavir适用于成人和儿童患者(体重35公斤，至少12岁)的移植后巨细胞病毒(CMV)感染，标准治疗无效更昔洛韦，缬，cidofovir,或磷甲酸．⁵

降低药物开发失败率

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相关条件

• 移植后巨细胞病毒(CMV)感染

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

与传统的巨细胞病毒抗病毒药物相比，Maribavir通过替代靶点发挥抗病毒功效，因此在已被证明对标准疗法耐药的巨细胞病毒感染的治疗中是有用的。⁶

Maribavir不应与更昔洛韦或缬更昔洛韦同时使用，因为这两种分子都需要通过CMV pUL97激活才能发挥抗病毒作用。因此，将它们与maribavir(一种相同激酶的抑制剂)一起服用将显著降低它们的抗病毒活性。⁵

的作用机制

人巨细胞病毒(CMV)是一种疱疹病毒，通常在干细胞或器官移植后引起感染。⁶与其他疱疹病毒一样，巨细胞病毒倾向于在宿主体内持续存在，并在免疫抑制条件下重新激活^3.-因此，需要使用多种免疫抑制药物来对抗移植排斥反应的患者发生严重CMV感染的风险要高得多。^3.，6

Maribavir属于抗巨细胞病毒抗病毒药物苯并咪唑核苷类。^3.它竞争性地抑制人类CMV pUL97病毒蛋白激酶，从而在复制时产生存活但严重缺陷的病毒，⁴尽管原因还不清楚。此外，maribavir还通过抑制核层膜组分lamin A/C的pul97依赖性磷酸化来抑制病毒从细胞核向细胞质的释放，尽管这种活性在多大程度上有助于其抗病毒功效尚不清楚。⁴

目标	行动	生物
一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶UL97	抑制剂	HHV-5

吸收

每日两次服用马里巴韦400mg的患者的人群药代动力学模型显示AUC_0-tau和C_马克斯分别为128µg.h/mL和17.2µg/mL。⁵它有一个中值T_马克斯一到三个小时。⁵

的体积分布

马里巴韦的平均表观稳态分布体积为27.3 L。⁵

蛋白结合

在所有测试的浓度范围内，马里巴韦在血浆中广泛(~98%)与蛋白质结合，⁵可能主要是血清白蛋白和-1-酸性糖蛋白。^3.

新陈代谢

口服给药后，Maribavir被广泛代谢，主要由CYP3A4代谢，较少程度上由CYP1A2代谢。⁵它的主要循环代谢物是VP 44469，一种不活跃的n脱烷基代谢物。⁵

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• Maribavir
  • 副总裁44469

路线的消除

Maribavir主要通过肝脏代谢被清除。⁵口服贴有放射性标签的maribavir后，61%的剂量通过尿液排出(<2%为原药)，14%通过粪便排出(5.7%为原药)。⁵

半衰期

在移植后患者中，消除的平均半衰期为4.32小时。⁵

间隙

在移植后患者中，马里巴韦的平均口腔清除率为2.85 L/h。⁵

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

关于马里巴韦过量的数据有限。由于对马里巴韦过量用药没有专门的解毒剂，因此疑似过量用药的患者应密切监测不良反应，并按临床指征进行对症治疗。⁵由于马里巴韦在血浆中广泛与蛋白质结合，透析不太可能有好处。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	马里巴韦与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	Abemaciclib与Maribavir合用可提高血清浓度。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗在与Maribavir联合使用时，治疗效果可能会降低。
Afatinib	阿法替尼与马里巴韦合用可提高血清浓度。
别嘌呤醇	马里巴韦可降低别嘌呤醇的排泄率，导致血清中别嘌呤醇水平升高。
Alpelisib	Alpelisib与Maribavir合用可提高血清浓度。
Ambrisentan	安布里森坦与马里巴韦合用可提高血清浓度。
胺碘酮	与胺碘酮合用可降低Maribavir的代谢。
Amprenavir	Maribavir与Amprenavir合用可降低其代谢。
炭疽疫苗	炭疽疫苗与马里巴韦合用可降低疗效。

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食物相互作用

• 不要吃圣约翰草。与圣约翰草联合给药会降低马里巴韦的血清水平，并可能降低其疗效。
• 带或不带食物服用。与马里巴韦共同给药对其处置没有显著影响。

产品

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国际/其他品牌

Camvia (ViroPharma Inc .)/Livtencity(武田制药美国公司)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Livtencity	平板电脑,涂	200毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2021-11-23	不适用

类别

ATC代码

J05AX10——Maribavir

• 其他抗病毒药物
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 抗感染的药物
• 全身用抗感染药
• 抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 巨细胞病毒pUL97激酶抑制剂
• 直接作用抗病毒药物
• 配糖体
• 稠环杂环化合物,
• 核酸，核苷酸和核苷
• 核苷
• 22抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为苯并咪唑类核糖核酸苷和核糖核苷酸的有机化合物。这些核苷的结构是由苯并咪唑的咪唑部分n -连接到核糖(或脱氧核糖)。核苷酸有一个磷酸基与核糖(或脱氧核糖)部分的C5碳相连。

王国

有机化合物

超类

核苷，核苷酸和类似物

类

苯并咪唑核糖核酸苷和核糖核苷酸

子课

不可用

直接父

苯并咪唑核糖核酸苷和核糖核苷酸

选择父母

Glycosylamines/戊糖/苯并咪唑/二次alkylarylamines/n -咪唑类/Aminoimidazoles/苯环型的/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/四氢呋喃 /二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

显示7多

基

1-ribofuranosylbenzimidazole/酒精/胺/Aminoimidazole/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的 /苯并咪唑/糖基化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/单糖/N-glycosyl化合物/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/戊糖单糖/伯醇/二次酒精/二级脂肪族/芳香胺/仲胺/四氢呋喃

显示23日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• HHV-5

化学标识符

UNII

PTB4X93HE1

化学文摘号

176161-24-3

InChI关键

KJFBVJALEQWJBS-XUXIUFHCSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H19Cl2N3O4 c1-6(2) 18-15-19-9-3-7(16) 8(17)十(9)20(15)14-13(23)12(22)11(5 - 21日)24-14 / h3-4, 6日,西南财经21-23H, 5 h2, 1-2H3, (19) H, 18日/ t11 -, 12、13 - 14 / mo / s1

国际命名

(2 s, 3 s, 4 r, 5 s) 2 - {5 6-dichloro-2 - [(propan-2-yl)氨基]1 h, 3-benzodiazol-1-yl} 5 -(羟甲基)oxolane-3 4-diol

微笑

CC (C) NC1 = NC2 = CC (Cl) = C (Cl) C = C2N1 [C@H] 1 O [C@@H] (CO) [C@H] (O) [C@@H] 1 O

参考文献

合成参考

Glover BN, Huang LF, Lancaster RW, Long ST, Rizzolio MC, Schmitt EA, Sickles BR。(2010)。一种抗病毒苯并咪唑化合物的结晶形式(美国专利号;US7714123B2)。

一般引用

1. Sun K, Welty D:通过质量平衡和半生理学建模方法阐明Maribavir在非人灵长类动物中的代谢和倾向途径。药物Metab处置。2021年11月;49(11):1025-1037。doi: 10.1124 / dmd.121.000493。Epub 2021 8月30日。［文章］
2. Goldwater DR, Dougherty C, Schumacher M, Villano SA:酮康唑对马里巴韦在健康成人体内药代动力学的影响。化学化学，2008年5月;52(5):1794-8。doi: 10.1128 / AAC.00951-07。Epub 2008年3月3日［文章］
3. Koszalka GW, Johnson NW, Good SS, Boyd L, Chamberlain SC, Townsend LB, Drach JC, Biron KK: 1263W94的临床前和毒理学研究，1263W94是一种人类巨细胞病毒复制的有效和选择性抑制剂。化学化学。2002年8月;46(8):2373-80。doi: 10.1128 / aac.46.8.2373 - 2380.2002。［文章］
4. 更昔洛韦和膦甲酸:巨细胞病毒治疗的进展。Curr Hematol Malig代表2020年4月15日(2):90-102。doi: 10.1007 / s11899 - 020 - 00557 - 6。［文章］
5. FDA批准药品:口服Livtencity (maribavir)片剂[链接］
6. FDA批准首例对其他药物有耐药性的常见移植后感染的治疗方法[链接］

外部链接

ChemSpider

413807

RxNav

2586068

ChEMBL

CHEMBL515408

锌

ZINC000003824412

维基百科

Maribavir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	巨细胞病毒(CMV)感染	2
3.	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)	2
3.	没有招聘	治疗	巨细胞病毒(CMV)	1
3.	招聘	治疗	巨细胞病毒(CMV)	1
2	完成	预防	巨细胞病毒(CMV)感染	1
2	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)	1
1	积极不招聘	治疗	健康受试者(HS)	1
1	完成	基础科学	巨细胞病毒(CMV)	1
1	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	200毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.72毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.15	ALOGPS
logP	1.84	ChemAxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.45	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.38	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	99.772	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	90.01米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	37.493.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2008年3月19日16:18 /更新于2021年11月30日07:50