缬更昔洛韦是更昔洛韦的前药，以两种非对映体的混合物存在。给药后，这些非对映体被肝和肠酯酶迅速转化为更昔洛韦。在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中，更昔洛韦最初被病毒蛋白激酶磷酸化为单磷酸形式，然后通过细胞激酶进一步磷酸化产生三磷酸形式。这种三磷酸在细胞内缓慢代谢。磷酸化依赖于病毒激酶，并优先发生在病毒感染的细胞中。更昔洛韦的抗病毒活性是由于三磷酸更昔洛韦抑制病毒DNA合成。三磷酸更昔洛韦被合并到DNA链中，取代了许多腺苷基。这导致了DNA合成的阻止，因为磷酸二酯桥可以建立更长的时间，不稳定的链。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶的抑制比它对细胞聚合酶的抑制更有效，当更昔洛韦被去除时，链伸长恢复。

目标	行动	生物
一个DNA	加合物	人类

吸收

Valganciclovir从胃肠道吸收良好，Valganciclovir片剂的绝对生物利用度(随食物服用后)约为60%。

配送量

0.703±0.134 L/kg

蛋白结合

更昔洛韦在0.5和51 mg/mL浓度下血浆蛋白结合率为1%至2%。

新陈代谢

在肠壁和肝脏迅速水解成更昔洛韦。未检测到其他代谢物。

淘汰路线

清除缬更昔洛韦的主要途径是通过肾小球滤过和肾小管分泌排出更昔洛韦。

半衰期

大约4.08小时。在肾功能损害患者中增加。

间隙

3.07±0.64 mL/min/kg[静脉给药]
5.3 L/hr[患者肌酐清除率70.4 mL/min]

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

预计缬更昔洛韦过量也可能导致肾毒性增加。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	当Valganciclovir与Abacavir联合使用时，细胞减少的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	阿克氯芬酸可降低缬更昔洛韦的排泄率，从而导致血清中缬更昔洛韦水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低缬更昔洛韦排泄率，导致血清中缬更昔洛韦水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低缬更昔洛韦的排泄率，从而导致血清中缬更昔洛韦水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加缬更昔洛韦的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低缬更昔洛韦排泄率，导致血清中缬更昔洛韦水平升高。
Aclidinium	瓦尔更昔洛韦可能降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine	缬更昔洛韦可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低缬更昔洛韦的排泄率，从而导致血清中缬更昔洛韦水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低缬更昔洛韦的排泄率，从而导致血清中缬更昔洛韦水平升高。

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食物相互作用

随食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸缬	4 p3t9qf9nz	175865-59-5	ZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
更昔洛韦	前体药物	P9G3CKZ4P5	82410-32-0	IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Cymeval/Valcyt

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Valcyte	粉末，用于溶液	50 mg / mL	口服	Cheplapharm Arzneimittel有限公司	2008-08-13	不适用
Valcyte	片剂，覆膜	450毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2001-03-29	不适用
Valcyte	平板电脑	450毫克	口服	Cheplapharm Arzneimittel有限公司	2002-07-16	不适用
Valcyte	粉末，用于溶液	50毫克/ 1毫升	口服	基因泰克公司。	2009-08-28	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	Apotex公司	2013-07-09	不适用
Auro-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	Auro制药公司	2015-04-10	不适用
Mint-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	薄荷制药公司	2020-05-27	不适用
Mylan-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
Nat-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	Natco制药有限公司	不适用	不适用
Teva-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	梯瓦加拿大有限公司	2014-11-27	不适用
缬	片剂，覆膜	450毫克/ 1	口服	主要药物	2016-03-18	不适用
缬	平板电脑	450毫克/ 1	口服	Cipla美国公司	2018-11-12	不适用
缬	片剂，覆膜	450毫克/ 1	口服	AvKARE	2016-06-21	不适用
缬	片剂，覆膜	450毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2018-01-01	2018-06-16

类别

ATC代码

缬更昔洛韦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸酯。这些是氨基酸的酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 氨基酸酯
选择父母: 缬氨酸及其衍生物/嘌呤和嘌呤衍生物/脂肪酸酯/Glycerolipids/Hydroxypyrimidines/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/羧酸酯/Azacyclic化合物/单羧酸及其衍生物

显示6更多
基: 酒精/氨基酸酯/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸酯/脂肪酸酯/脂酰

显示21更多
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 嘌呤，l -缬氨酸酯(CHEBI: 63635）

受影响的生物

人类疱疹病毒

化学标识符

UNII: GCU97FKN3R
化学文摘号: 175865-60-8
InChI关键: WPVFJKSGQUFQAP-GKAPJAKFSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H22N6O5 c1-7 (2) 9 (15) 13 (23) 24-4-8 (3-21) 24-4-8 (20) 18-14 (16) 19-12 (10) 22 / h5, 7号到9号,21 h, 3 - 4, 6, 15 h2, 1-2H3, (H3、16、18、19、22)/ t8吗?, 9 - / mo / s1
国际命名: 2 - [(2-amino-6-oxo-6 9-dihydro-3H-purin-9-yl)甲氧基]3-hydroxypropyl 2-amino-3-methylbutanoate (2 s)
微笑: CC (C) [C@H] (N) C (= O) OCC (CO) OCN1C = NC2 = C1NC = NC2 = O (N)

参考文献

合成参考

Romi Singh, Vishnubhotla Nagaprasad, Nidhi Singh，“非晶态Valganciclovir盐酸盐固体剂型的制备工艺。”美国专利US20070292499, 2007年12月20日发布。

US20070292499

一般引用

Umapathy NS, Ganapathy V, Ganapathy ME:氨基酸转运体ATB(0，+)转运氨基酸酯类和氨基酸基前药valganciclovir。Pharm Res. 2004七月;21(7):1303-10。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015548
KEGG药物: D02495
PubChem化合物: 64147
PubChem物质: 46505524
ChemSpider: 57721
RxNav: 275891
ChEBI: 63635
ChEMBL: CHEMBL1201314
治疗靶点数据库: DAP000646
网页: PA10227
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 缬

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	巨细胞病毒感染	1
4	完成	预防	巨细胞病毒病	1
4	完成	预防	实体器官移植受者的感染	1
4	完成	预防	肾移植，巨细胞病毒感染	1
4	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病(CLL)	1
4	完成	治疗	巨细胞病毒感染	3.
4	完成	治疗	巨细胞病毒感染/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	治疗	心脏移植受者/肾移植受者	1
4	完成	治疗	实体器官移植受者的感染	1
4	完成	治疗	肾脏Trasplant	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Hoffmann-La Roche有限公司
Murfreesboro药物护理供应
Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
粉末，用于溶液	口服	50毫克/毫升
粉末，用于溶液	口服	50 mg / mL
平板电脑	口服	450毫克
片剂，覆膜	口服
粉末，用于溶液	口服
平板电脑	口服	450毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	450毫克/ 1
为解决方案	口服	50毫克/ 1毫升
粉末，用于溶液	口服	50毫克/ 1毫升
片剂，覆膜	口服	496.3毫克
片剂，覆膜	口服	450毫克
平板电脑,涂	口服	450毫克

价格

单元描述	成本	单位
Valcyte	48.87美元	平板电脑
Valcyte 450 mg片	46.99美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2154721	没有	2001-01-02	2015-07-26
US6083953	是的	2000-07-04	2015-09-29
US9642911	没有	2017-05-09	2027-12-11
US8889109	没有	2014-11-18	2027-12-11

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.79毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.81	ALOGPS
logP	-0.69	ChemAxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.98	ChemAxon
pKa(最强基础)	7.48	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	9	ChemAxon
氢供体数量	4	ChemAxon
极表面积	167.08²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	86.6米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	34.88^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9104
血脑屏障	+	0.9383
Caco-2渗透	-	0.8874
22基板	底物	0.6534
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9314
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9395
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8915
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8351
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5362
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8981
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8585
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.889
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8334
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.918
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6023
致癌性	Non-carcinogens	0.8588
生物降解	未准备好生物可降解	0.9356
大鼠急性毒性	2.1981 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9804
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8918

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0239000000 - 850143 - c9c0e2faa19d0f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 c4c88d5b9acc354dad95——0 - gbi - 0930000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - gb9 - 0900000000 - 6 - c74a9e70b949b0b1a00
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0159 - 0900000000 - a71a2b4b1f37329ca7f0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0159 - 1900000000 - 58 - d3e9baef3c5fcd5255
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0159 - 4900000000 - dc9a9c630ba915c7aec2

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

加合物

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是信使rna生成的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

马志强，林秀霞，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明:细胞巨细胞病毒DNA聚合酶突变对细胞增殖能力和聚合酶活性的影响。中国航空学报。2010;15(4):579-86。doi: 10.3851 / IMP1565。［文章］
Boivin G, Goyette N, Gilbert C, Covington E:接受更昔洛韦或更昔洛韦预防治疗的实体器官移植患者巨细胞病毒DNA聚合酶(UL54)突变分析。中华医学病毒学杂志，2005 11月;77(3):425-9。［文章］
Marfori JE, Exner MM, Marousek GI, Chou S, Drew WL:新巨细胞病毒UL97的发展和异基因干细胞受体在缬更昔洛韦治疗后产生耐药性的DNA聚合酶突变。临床病毒学杂志，2007 Feb;38(2):120-5。Epub 2006年12月8日［文章］
波坦塔L, Holweg CT, Chin C, Luikart H, Weisshaar D, Narasimhan B, Fearon WF, Lewis DB, Cooke JP, Mocarski ES, Valantine HA:亚临床巨细胞病毒感染抑制急性排斥反应和同种异体心脏血管疾病。移植杂志2006年8月15日;82(3):398-405。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员1
分子量: 78805.265哒

参考文献

Sugawara M，黄伟，费亚杰，Leibach FH, Ganapathy V, Ganapathy ME:更昔洛韦前药缬更昔洛韦通过肽转运蛋白PEPT1和PEPT2转运。中国药学杂志2000 Jun;89(6):781-9。［文章］

细节 2.溶质载体家族15个成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 肽:质子转运体活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员2
分子量: 81782.77哒

参考文献

Sugawara M，黄伟，费亚杰，Leibach FH, Ganapathy V, Ganapathy ME:更昔洛韦前药缬更昔洛韦通过肽转运蛋白PEPT1和PEPT2转运。中国药学杂志2000 Jun;89(6):781-9。［文章］

细节 3.钠和氯依赖的中性和碱性氨基酸转运蛋白B(0+)

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 神经递质:钠转运体活性
特定的功能: 以Na(+)/Cl(-)依赖的方式调节广泛的中性和阳离子氨基酸(脯氨酸除外)的摄取。
基因名字: SLC6A14
Uniprot ID: Q9UN76
Uniprot名字: 钠和氯依赖的中性和碱性氨基酸转运蛋白B(0+)
分子量: 72152.145哒

参考文献

Umapathy NS, Ganapathy V, Ganapathy ME:氨基酸转运体ATB(0，+)转运氨基酸酯类和氨基酸基前药valganciclovir。Pharm Res. 2004七月;21(7):1303-10。［文章］

创建于2007年8月29日19:52 /更新于2022年10月25日10:47

缬

识别

Valganciclovir的结构(DB01610)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献