更昔洛韦前体药物运输缬,通过肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。

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范黄Sugawara M, W, YJ, Leibach FH, Ganapathy V, Ganapathy我

更昔洛韦前体药物运输缬,通过肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。

J制药科学。2000年6月,89 (6):781 - 9。

PubMed ID

10824137 (在PubMed

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文摘

在临床试验中,缬更昔洛韦的valyl酯,可以提高生物利用度的更昔洛韦口服时患者巨细胞病毒感染。我们研究了肠肽转运蛋白的作用PEPT1在这个过程中通过比较的交互更昔洛韦和缬转运体在不同的实验系统。我们还研究了这两个化合物之间的相互作用与肾肽转运PEPT2。在细胞培养模型系统使用Caco-2细胞PEPT1和SKPT PEPT2,缬抑制glycylsarcosine运输由PEPT1和PEPT2 K (i)值(抑制常数)1.68 + / - -0.30和0.043 + / - 0.005毫米,分别。在这两种情况下的抑制缬是竞争力。更昔洛韦不与运输。类似的研究和克隆PEPT1 PEPT2异源表达系统中产生了类似的结果。直接通过PEPT1缬的交通调查PEPT1-expressing非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞电生理学方法。缬,但不是更昔洛韦,向内感应电流在PEPT1-expressing卵母细胞。这些结果说明缬与生物利用度的增加其识别由肠肽运输车PEPT1衬底。 This prodrug is also recognized by the renal peptide transporter PEPT2 with high affinity.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
缬	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
缬	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节