Cidofovir

识别

总结

Cidofovir是一种抗病毒药物，用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒视网膜炎。

品牌名称

Vistide

通用名称

Cidofovir

药物库登录号

DB00369

背景

西多福韦是一种可注射抗病毒药物，用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒视网膜炎。它通过选择性抑制病毒DNA合成抑制CMV复制。^标签它是由基列最初于1996年获得FDA批准，但后来停产了。¹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

西多福韦(DB00369)的结构

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重量

平均:279.187
单一同位素的:279.062021707

化学公式

C₈H₁₄N_3.O₆P

同义词

• ({[(S) 1 - (4-amino-2-oxo-1 2-dihydropyrimidin-1-yl) 3-hydroxypropan-2-yl)氧}甲基)膦酸
• (S) - (3 - (4-amino-2-Oxopyrimidin-1 (2 h) - yl) 1-hydroxypropan-2-yloxy) methylphosphonic酸
• (S) 1 - (3-Hydroxy-2-phosphonomethoxypropyl)胞嘧啶
• (S) 1 - [3-Hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
• (S) 1 - [3-Hydroxy-2 - (phosphonylmethoxy)丙基]胞嘧啶
• (S) -HPMPC
• (((S) 2) - 4-Amino-2-oxo-2H-pyrimidin-1-yl 1-hydroxymethyl-ethoxymethyl]膦酸
• [[(S) - 2 - (4-amino-2-oxo-1 (2 h)嘧啶基)1 -(羟甲基)乙氧基)甲基]膦酸
• 1 - (S) - [3-Hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
• 1 - [(S) 3-hydroxy-2 - (phosphonomethoxy)丙基]胞嘧啶
• CDV
• Cidofovir
• Cidofovir无水
• Cidofovirum

外部id

• GS 0504
• GS 504
• HPMPC

药理学

指示

获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者巨细胞病毒视网膜炎的治疗

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 巨细胞病毒视网膜炎
• 单纯疱疹病毒
• 猴痘
• 大天花

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

西多福韦是一种新型抗病毒药物。它被归类为核苷酸类似物，对疱疹巨细胞病毒(CMV)视网膜炎感染有效。大多数成年人感染巨细胞病毒。西多福韦通过选择性抑制病毒DNA合成抑制巨细胞病毒(CMV)复制。

作用机理

西多福韦通过选择性抑制病毒DNA聚合酶发挥作用。生化数据支持西多福韦二磷酸(西多福韦的活性细胞内代谢物)选择性抑制CMV DNA聚合酶。西多福韦二磷酸对疱疹病毒聚合酶的抑制浓度是抑制人类细胞DNA聚合酶α、β和γ所需浓度的8- 600倍(1,2,3)。将西多福韦加入到不断增长的病毒DNA链中会导致病毒DNA合成速率的降低。

目标	行动	生物
一个DNA聚合酶催化亚基	抑制剂	HHV-5

吸收

100％

分布量

• 537±126 mL/kg [VISTIDE不含PROBENECID]
• 410±102 mL/kg [VISTIDE与PROBENECID合用]

蛋白结合

6％

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

2.4至3.2小时

间隙

• 179 +/- 23.1 mL/min/1.73 m2[无PROBENECID]
• 148 +/- 38.8 mL/min/1.73 m2 [WITH PROBENECID]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

肾脏受损，白细胞数量减少，血小板减少

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	西多福韦可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Aceclofenac	当西多福韦与醋酸氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当西多福韦与阿西美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	西多福韦可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加西多福韦的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	当西多福韦与乙酰水杨酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	西多福韦可降低阿克立宁的排泄率，从而提高血清中阿克立宁的水平。
Acrivastine	西多福韦可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清水平升高。
无环鸟苷	当西多福韦与阿昔洛韦合用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
阿德福伟	当西多福韦与阿德福韦酯合用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cidofovir二水合物	JIL713Q00N	149394-66-1	FPKARFMSZDBYQF-ILKKLZGPSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vistide	注射，溶液，浓缩	75毫克/毫升	静脉注射	吉利德科学公司	2016-09-08	2015-01-19
Vistide	注射	75毫克/毫升	静脉注射	吉利德科学公司	1996-06-26	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cidofovir	注入,解决方案	75毫克/毫升	静脉注射	迈兰机构有限责任公司	2013-06-03	不适用
Cidofovir二水合物	注入,解决方案	375毫克/ 5毫升	静脉注射	d/b/a Avet制药公司	2012-08-06	不适用
Mar-cidofovir	解决方案	375毫克/ 5毫升	静脉注射	Marcan制药公司	2018-07-11	不适用

类别

ATC代码

西多福韦

• 核苷和核苷酸，不包括逆转录酶抑制剂
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 抗感染的药物
• 全身用抗感染药
• 抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• 巨细胞病毒核苷类似物DNA聚合酶抑制剂
• 胞嘧啶
• 直接作用抗病毒药物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 酶抑制剂
• 对肾脏有害处的代理
• 核酸合成抑制剂
• 核苷和核苷酸
• 核苷和核苷酸不包括逆转录酶抑制剂
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT1 / SLC22A6基质
• Organophosphonates
• 有机磷化合物
• 嘧啶
• Pyrimidinones

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为嘧啶类的有机化合物。这些化合物含有一个嘧啶环，而嘧啶环上有一个酮。嘧啶是一个六元环，由四个碳原子和两个位于1环和3环位置的氮中心组成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶及其衍生物

直接父

Pyrimidones

选择父母

氨基嘧啶及其衍生物/Imidolactams/Hydropyrimidines/有机膦酸/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/主要醇/Organopnictogen化合物/有机磷化合物 /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

再展示2个

基

酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Imidolactam/有机氮化合物 /有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organophosphonic酸/有机膦酸衍生物/有机磷化合物/Organopnictogen化合物/伯醇/伯胺/Pyrimidone

再看11个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

嘧啶、膦酸(CHEBI: 3696）

受影响的生物

• 人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII

768年m1v522c

化学文摘号

113852-37-2

InChI关键

VWFCHDSQECPREK-LURJTMIESA-N

InChI

InChI = 1 s / C8H14N3O6P c9-7-1-2-11(8(13) 10 - 7)结果3 - 6(4 - 12)17-5-18(14、15)16 / h1-2, 6日12 h, 3-5H2, (H2, 9、10、13)(H2, 14、15、16)/ t6 - / mo / s1

国际命名

({[1 - (2 s) (4-amino-2-oxo-1 2-dihydropyrimidin-1-yl) 3-hydroxypropan-2-yl)氧}甲基)膦酸

微笑

NC1 =数控(= O) N (C [C@@H] (CO) (OCP (O) (O) = O) C = C1

参考文献

合成参考

US5142051

一般引用

1. 西多福韦获FDA批准[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014513

KEGG化合物

C06909

PubChem化合物

60613

PubChem物质

46506054

ChemSpider

54636

BindingDB

31915

RxNav

1546007

ChEBI

3696

ChEMBL

CHEMBL152

锌

ZINC000001530600

治疗靶点数据库

DAP001083

网页

PA448997

PDBe配体

L8P

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cidofovir

PDB项

2 l8p/5 km8

FDA的标签

下载 (828 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	巨细胞病毒视网膜炎/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	反复呼吸道乳头状瘤病	1
3.	完成	治疗	巨细胞病毒	1
3.	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)	1
3.	完成	治疗	巨细胞病毒视网膜炎/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3.	尚未招聘	治疗	肛门高级别上皮内瘤变	1
2	主动不招聘	治疗	移植感染	1
2	完成	预防	防止头发生长	1
2	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/巨细胞病毒视网膜炎	1
2	完成	治疗	癌症,肛交/癌前条件	1

药物经济学

制造商

• 吉利德科学公司

外包商

• 吉利德科学公司
• 辉瑞公司
• 医生全面护理公司。

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	75毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	375毫克/ 5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	375毫克/ 5毫升
解决方案	静脉注射	375毫克/ 5毫升
注射	静脉注射
注射	静脉注射	75毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	75毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Vistide 75 mg/ml溶液5ml瓶	923.52美元	瓶
Vistide 75 mg/ml瓶	205.71美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5142051	没有	1992-08-25	2010-06-26
CA1340856	没有	1999-12-21	2016-12-21

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	480°C	不可用
水溶度	=170毫克/毫升在pH 6-8	不可用
logP	-3.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	11.5毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.1	ALOGPS
logP	-2.4	ChemAxon
日志	-1.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	1.26	ChemAxon
pKa(最强基础)	4.71	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数量	8	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极表面积	145.682	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	60.43米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	24.443.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9299
血脑屏障	+	0.9061
Caco-2渗透	-	0.6933
22基板	Non-substrate	0.5589
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8796
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9247
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9415
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.791
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.839
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6246
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.8679
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8338
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8796
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8039
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.941
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9492
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5853
致癌性	Non-carcinogens	0.8317
生物降解	无法生物降解	0.9148
大鼠急性毒性	2.3450 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9371
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6893

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22