Tapentadol

识别

总结

Tapentadol是一种阿片类药物，用于治疗对非阿片类药物没有反应的严重疼痛，适合使用阿片类镇痛治疗。

品牌名称

Nucynta

通用名称

Tapentadol

DrugBank加入数量

DB06204

背景

用于治疗中度至重度疼痛的阿片类镇痛药。FDA于2008年11月20日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

他他多的结构(DB06204)

×

关闭

重量

平均:221.3385
单一同位素的:221.177964363

化学公式

C₁₄H₂₃没有

同义词

• Tapentadol

外部id

• BN 200
• bn - 200
• cg - 5503
• CG5503
• CG5503红外
• R331333

药理学

指示

立即释放配方的tapentadol是用于缓解中等到严重的急性疼痛。长效配方作为一种持续的、24小时止痛剂，用于缓解与糖尿病周围神经病变相关的中度至重度慢性疼痛或神经性疼痛。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 糖尿病周围神经痛(DPN)
• 严重的慢性疼痛
• 急性中度疼痛
• 慢性中度疼痛
• 剧烈的疼痛,急性

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

他他多是一种集中作用的合成止痛剂，在结合mua -阿片受体方面的效力比吗啡低18倍。它还通过抑制去甲肾上腺素再摄取增加大鼠脑中的去甲肾上腺素浓度。选择性的mu-阿片类拮抗剂如纳洛酮可阻断他他多的镇痛作用。对QT间期也无影响。

的作用机制

Tapendadol引起细胞外去甲肾上腺素(NE)水平的大幅增加，这是由于其双重作用机制，包括mu阿片受体(MOR)激动和去甲肾上腺素再摄取抑制。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
UKappa-type阿片受体	不可用	人类
U三角洲类型阿片受体	不可用	人类
U5 -羟色胺受体3	不可用	人类
USodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类

吸收

生物利用度，即刻释放(IR)， 86 mg: 32%;生物利用度，缓释(ER)， 86 mg: 32%;Cmax, IR: 64.2 ng/mL;Cmax, ER: 22.5 ng/mL;T max, IR: 1.5小时;T max, ER: 5.0小时;多次重复给药后，他他多逐渐累积。

的体积分布

静脉给药后，给药容积为540±98 L。

蛋白结合

~ 20%

新陈代谢

97%的剂量主要通过与葡萄糖醛酸结合产生葡萄糖醛酸酯代谢。CYP2C9和CYP 2C19也将他他多代谢为n -去甲基他他多(13%)。CYP2D6参与代谢物羟基tapentadol(2%)的形成。所有代谢物都不活跃。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Tapentadol
  • N-desmethyl tapentadol

路线的消除

他他多及其代谢物几乎全部(99%)通过肾脏排泄。约70% (55% o -葡糖苷酸酯和15%的他他多硫酸盐)以共轭形式排出。有3%的药物作为原药随尿排出。

半衰期

消除半衰期，IV: 4小时。

间隙

总间隙= 1530±177 ml/min。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

口服，兔:LD50 = 3200 mg/kg;口服，小鼠:LD50 = 300 mg/kg;口服，大鼠:LD50: 980 mg/kg;因不良事件而停药的最常见原因是头晕、恶心、呕吐、嗜睡和头痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	他他多可增加1,2-苯二氮卓类中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
苊香豆醇	当Tapentadol与Acenocoumarol合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	他他多可增加乙酰唑胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine	他他多可增加苯乙嗪的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Aclidinium	当阿克立定与他他多合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Agomelatine	他他多可增加阿甘美拉汀的中枢神经系统抑制剂活性。
Alfentanil	他他多可增加阿芬太尼的中枢神经系统抑制剂活性。
阿利马嗪	他他多可增加Alimemazine的中枢神经系统抑制剂活性。
Alloin	Alloin与Tapentadol合用可降低疗效。
Almotriptan	他他多可增加阿莫曲坦中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 带或不带食物服用。食物增加吸收，但没有到临床显著的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tapentadol盐酸盐	71204 kii53	175591-09-0	ZELFLGGRLLOERW-YECZQDJWSA-N

国际/其他品牌

Palexia (Grunenthal有限公司)/TAPAL (MSN实验室)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nucynta	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	詹森制药有限公司	2009-06-01	2020-03-31
Nucynta	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	执行管理委员会制药有限公司	2019-04-01	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	美国统计处方	2009-06-01	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2009-06-01	2014-06-01
Nucynta	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	Depo Nf Sub, Llc	2017-06-16	不适用
Nucynta	解决方案	20毫克/ 1毫升	口服	詹森制药有限公司	2012-10-15	2012-10-15
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2010-03-19	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	优质护理产品有限责任公司	2019-09-13	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	伊利湖医疗DBA优质护理产品有限责任公司	2009-06-01	2019-10-11
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2009-06-01	2012-06-01

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-tapentadol	平板，多层，扩展版	50毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-tapentadol	平板，多层，扩展版	100毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-tapentadol	平板，多层，扩展版	75毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

N02AX06——Tapentadol

• N02AX -其他阿片类药物
• N02A -阿片类药物
• N02——止痛剂
• N神经系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素的吸收抑制剂
• 止痛剂
• 抗抑郁的药物
• 苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 复合血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素p - 450基质
• 膜运输调节器
• 毒品
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质吸收抑制剂
• 鸦片受体激动剂
• 阿片受体激动剂
• 阿片类药物
• 外周神经系统药物
• 酚类
• 感觉系统代理
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯丙烷类有机化合物。这些是含有苯丙烷部分的有机化合物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

丙苯

直接父

丙苯

选择父母

Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

H8A007M585

化学文摘号

175591-23-8

InChI关键

KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H23NO c1-5-14 (11 (2) 10 - 15 (3) 4) 12-7-6-8-13 (16) 9 - 12 / h6-9、11、14、16 h, 5、10 h2, 1-4H3 / t11 - 14 + / mo / s1

国际命名

3 - ((2 r, 3 r) 1 -(二甲胺基)2-methylpentan-3-yl]苯酚

微笑

CC [C@H] ([C@@H] (C) CN (C) C) C1 = CC (O) = CC = C1

参考文献

合成参考

Giuseppe Motta, Domenico Vergani, Giorgio Bertolini，“他他多的制备过程及其中间体”。美国专利US20120232306, 2012年9月13日发布。

US20120232306

一般引用

1. Tzschentke TM, Christoph T, Kogel B, Schiene K, Hennies HH, Englberger W, Haurand M, Jahnel U, Cremers TI, Friderichs E, De Vry J: (-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚盐酸(盐酸他苯他多):一种具有广谱镇痛特性的新型mua -阿片受体激动剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。J Pharmacol Exp Ther。2007 10;323(1):265-76。Epub 2007年7月26日。［文章］
2. Gohler K, Brett M, Smit JW, Rengelshausen J, Terlinden R:口服速释和缓释剂型tapentadol的药代动力学和生物利用度比较。国际临床药理学杂志。2013年4月51(4):338-48。doi: 10.5414 / CP201722。［文章］
3. 徐小生，Smit JW, Lin R, Stuyckens K, Terlinden R, Nandy P:他苯他多在健康人及中度或重度疼痛患者体内即刻释放的人群药代动力学。临床药物通讯。2010年10月;49(10):671-82。doi: 10.2165 / 11535390-000000000-00000。［文章］

外部链接

KEGG药物

D06007

PubChem化合物

9838022

PubChem物质

175427057

ChemSpider

8013742

BindingDB

50386381

RxNav

787390

ChEBI

135935

ChEMBL

CHEMBL1201776

锌

ZINC000000020783

网页

PA166179720

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Tapentadol

FDA的标签

下载 (666 KB)

化学物质

下载 (481 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	膝关节骨关节炎	1
4	完成	支持性护理	2 μ -阿片类药物对胃肠道转运的影响	1
4	完成	治疗	镇痛药、解热药和抗风湿药在治疗使用中引起不良反应/阿片类药物使用/痛苦的子宫/疼痛,急性/术后疼痛/发自内心的痛苦	1
4	完成	治疗	腰痛/神经性疼痛	1
4	完成	治疗	背部疼痛/腰痛/神经性疼痛	1
4	终止	不可用	周围神经病变	1
4	撤销	治疗	慢性背痛/慢性腰痛(CLBP)/髋关节或膝关节骨关节炎疼痛/疼痛	1
3.	完成	治疗	关节炎症/关节功能障碍/骨关节炎(OA)	1
3.	完成	治疗	背部疼痛	1
3.	完成	治疗	腰痛	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	50毫克
解决方案	口服	20毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	75毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	100毫克
平板电脑,延长释放	口服	150毫克
平板电脑,延长释放	口服	200毫克
平板电脑,延长释放	口服	250毫克
平板电脑,延长释放	口服	50毫克
片剂，覆膜，缓释	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	200毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	250毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	250毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板，多层，扩展版	口服	100毫克
平板，多层，扩展版	口服	50毫克
平板，多层，扩展版	口服	75毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	75毫克
解决方案	口服	20毫克/毫升
解决方案	口服	4毫克/毫升
平板电脑,延长释放	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服
解决方案	口服
平板电脑,延长释放	口服
解决方案	口服	2 g

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8309060	没有	2012-11-13	2023-11-20
US8114383	没有	2012-02-14	2024-10-10
US6071970	没有	2000-06-06	2017-06-06
US7994364	没有	2011-08-09	2025-06-27
USRE39593	没有	2007-04-24	2022-08-05
US8075872	没有	2011-12-13	2023-11-20
US8536130	没有	2013-09-17	2028-09-22
US8420056	没有	2013-04-16	2023-11-20
US11007156	没有	2021-05-18	2022-10-22

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.87	FDA的标签
pKa	9.34 - 10.45	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.78毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.47	ALOGPS
logP	2.96	ChemAxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.28	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.6	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	23.472	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	69.56米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	26.583.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9937
血脑屏障	+	0.9232
Caco-2渗透	+	0.7912
22基板	底物	0.559
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9304
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9408
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6918
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8085
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5219
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5509
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6665
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8856
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5538
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.921
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8389
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8875
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6862
致癌性	Non-carcinogens	0.5177
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9421
大鼠急性毒性	2.6035 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7187
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6155

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年8月04日14:16