识别
- 总结
-
普罗帕酮是1C类抗心律失常药物，用于阵发性心房颤动/扑动和室性心律失常的治疗。
- 品牌名称
-
Rythmol
- 通用名称
- 普罗帕酮
- 药物库登录号
- DB01182
- 背景
-
抗心律失常药对室性心律失常特别有效的抗心律失常药它还具有较弱的β -阻断活性。这种药通常耐受性良好。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:341.444
单一同位素的:341.199093735 - 化学公式
- C21H27没有3.
- 同义词
-
- 1 - (2 - (2-hydroxy-3 - (propylamino)丙氧基)苯基)3-phenyl-1-propanone
- 2 - (2 ' -hydroxy-3 ' -propylaminopropoxy) -ω-phenylpropiophenone
- Propafenona
- 普罗帕酮
- Propafenonum
药理学
- 指示
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用于延长非结构性心脏病患者与致残症状相关的阵发性心房颤动/扑动(PAF)的复发时间。也用于治疗危及生命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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普罗帕酮是一种1C类抗心律失常药物，具有局麻药作用，对心肌膜有直接稳定作用。用于治疗房性心律失常和室性心律失常。它通过抑制钠通道来限制钠进入心脏细胞，从而降低兴奋。普罗帕酮的局麻药活性约等于普鲁卡因。
- 作用机制
-
普罗帕酮的电生理效应表现为单相动作电位上冲程速度(相0)的降低。在浦肯野纤维和较小程度的心肌纤维中，普罗帕酮减少了钠离子携带的快速内向电流，这是药物抗心律失常作用的原因。舒张兴奋性阈值提高，有效不应期延长。普罗帕酮降低自发自动性和抑制触发活动。在体外非常高浓度时，普罗帕酮可以抑制钙携带的缓慢向内电流，但这种钙拮抗剂作用可能对抗心律失常的疗效没有贡献。
目标 行动 生物 一个钠通道蛋白5型亚基α 抑制剂人类 一个钾电压门控通道亚家族H成员2 抑制剂人类 Uβ -1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U-2肾上腺素能受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
口服给药后几乎完全吸收(90%)。由于显著的首过代谢，系统生物利用度在5%至50%之间。这种广泛的系统生物利用度与两个因素有关:食物的存在(食物增加生物利用度)和剂量(150毫克片剂的生物利用度为3.4%，而300毫克片剂的生物利用度为10.6%)。
- 配送量
-
- 252升
- 蛋白结合
-
97％
- 新陈代谢
-
主要在肝脏中代谢，在那里它被迅速和广泛代谢为两种活性代谢物，5-羟基普罗帕酮和n -去丙基普罗帕酮。这些代谢物具有与普罗帕酮相当的抗心律失常活性，但其浓度低于普罗帕酮浓度的25%。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
服用即刻缓释片后，约50%的普罗帕酮代谢物随尿液排出。
- 半衰期
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2 - 10小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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普罗帕酮过量的症状(通常在前3小时内最严重)可能包括抽搐(很少)、心跳不规律、低血压和嗜睡。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 9 不可用 2615 - 2617 delaag 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 10 不可用 100 c > T/1661 g > C.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 b 不可用 1758 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 17 不可用 1023 c > T/2850 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 18 不可用 4133年dupgtgcccact 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 29 不可用 1659 g >/1661 g > C.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 41 不可用 2988 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 49 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 50 不可用 1720 C > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 54 不可用 100 c > T/1039 c > T.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 55 不可用 1661 g > C/2850 c > T.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 59 不可用 1661 g > C/2291 g >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 72 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 20 不可用 1461年_1462insa 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 26 不可用 802 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 8 不可用 13908 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 11 不可用 1088 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 12 不可用 1117 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 13 不可用 1247 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 16 不可用 554 c > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 16 b 不可用 554 c > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 3A4 CYP3A4 * 17 不可用 566 t > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 6 不可用 5090 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 1 c 不可用 -3860 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 1 k 不可用 -739 t > G/-729 c > T.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 3 不可用 2116 g >/5347 t > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 4 不可用 2499 > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 7 不可用 3533 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 8 不可用 5166 g >/5347 t > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 11 不可用 558 c > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 15 不可用 125 c > G/5347 t > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节 细胞色素P450 1A2 CYP1A2 * 16 不可用 2473 g >/5347 t > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，增加接触可能导致心律失常和过度β -肾上腺素能阻断活性。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 普罗帕酮与阿美他韦合用可提高血药浓度。 Abatacept 普罗帕酮与阿巴西普联用可促进代谢。 Abemaciclib 阿贝昔利与普罗帕酮合用可提高血清浓度。 Abiraterone 普罗帕酮与阿比特龙合用可提高血药浓度。 阿卡波糖 阿卡波糖与普罗帕酮联合使用可提高疗效。 醋丁洛尔 当普罗帕酮与乙酰丁醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可能降低普罗帕酮的降压活性。 Acemetacin 乙酰美辛可能降低普罗帕酮的降压活性。 苊香豆醇 与普罗帕酮联用可降低阿辛诺豆蔻酚的代谢。 对乙酰氨基酚 与普罗帕酮联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚类产品。
- 带或不带食物服用。每次吃饭都要同时服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸普罗帕酮 33 xch0hocd 34183-22-7 XWIHRGFIPXWGEF-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 普罗帕酮 平板电脑 300毫克 口服 Sanis健康公司 2010-02-16 不适用 加拿大 
普罗帕酮 平板电脑 150毫克 口服 Sanis健康公司 2010-02-16 不适用 加拿大 盐酸普罗帕酮 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 ETHEX 2007-04-02 不适用 我们 
盐酸普罗帕酮 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 ETHEX 2007-04-02 不适用 我们 盐酸普罗帕酮 片剂，覆膜 225毫克/ 1 口服 ETHEX 2007-04-02 不适用 我们 盐酸普罗帕酮 片剂，覆膜 225毫克/ 1 口服 古着制药有限责任公司 2006-10-30 2006-10-30 我们 盐酸普罗帕酮 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 古着制药有限责任公司 2006-10-30 2006-10-30 我们 盐酸普罗帕酮 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 古着制药有限责任公司 2006-10-30 2006-10-30 我们 普罗帕酮- 150 平板电脑 150毫克 口服 专业医生有限公司 2008-03-07 2016-07-18 加拿大 普罗帕酮- 300 平板电脑 300毫克 口服 专业医生有限公司 2009-05-26 2016-07-18 加拿大 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-propafenone 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2001-02-22 不适用 加拿大 Apo-propafenone 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2001-02-22 不适用 加拿大 Myl-propafenone 平板电脑 150毫克 口服 Mylan制药 2002-03-08 2018-02-27 加拿大 Myl-propafenone 平板电脑 300毫克 口服 Mylan制药 2002-03-08 2018-02-27 加拿大 Mylan-propafenone 平板电脑 150毫克 口服 Mylan制药 2017-10-31 不适用 加拿大 Mylan-propafenone 平板电脑 300毫克 口服 Mylan制药 2017-10-31 不适用 加拿大 Nu-propafenone 平板电脑 150毫克 口服 Nu Pharm公司 不适用 不适用 加拿大 PMS-propafenone 平板电脑 300毫克 口服 Pharmascience公司 2008-02-22 不适用 加拿大 PMS-propafenone 平板电脑 300毫克 口服 Pharmascience公司 2001-04-09 2017-05-24 加拿大 PMS-propafenone 平板电脑 150毫克 口服 Pharmascience公司 2008-02-22 不适用 加拿大 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Rytmonorm膜片150毫克，30 adet 普罗帕酮(150毫克) 片剂，覆膜 口服 雅培laboruarlari İthalat İhracat ve tİc。ŞTİ。 2020-08-14 不适用 火鸡 
Rytmonorm膜片300mg, 30 adet 普罗帕酮(300毫克) 片剂，覆膜 口服 雅培laboruarlari İthalat İhracat ve tİc。ŞTİ。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- C01BC03 -普罗帕酮
- 药物类别
-
- 肾上腺素的拮抗剂
- 肾上腺素能beta-Antagonists
- 引起高钾血症的药剂
- 导致高血压的药物
- 抗心律失常的药物
- 抗心律失常，I类
- 抗心律失常药，Ic类
- Bradycardia-Causing代理
- 心脏治疗
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 酮
- 膜传输调制器
- 中等风险qtc延长剂
- 22抑制剂
- 苯丙酮
- QTc延长剂
- 钠通道阻滞剂
- 电压门控钠通道阻滞剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为线性1,3-二芳基丙烷。这是一种基于C6-C3-C6骨架结构的有机化合物，其中两个苯环没有连接在一起。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯丙类和聚酮类
- 类
- 线性1,3-diarylpropanoids
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 线性1,3-diarylpropanoids
- 选择父母
- Alkyl-phenylketones/丁酰苯/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/芳基烷基酮/烷基芳醚/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺 再展示3个
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/Alkyl-phenylketone/胺/芳香族同单环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/苯环型的/苯甲酰 展示18个
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 仲醇、仲氨基化合物、芳香酮(CHEBI: 63619）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 68年iqx3t69u
- 化学文摘号
- 54063-53-5
- InChI关键
- JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H27NO3 c1-2-14-22-15-18 (23) 16-25-21-11-7-6-10-19 (21) 20 (24) 13-12-17-8-4-3-5-9-17 / h3-11, 18日22-23H, 2, 12-16H2 1 h3
- 国际命名
-
1 - {2 - [2-hydroxy-3 - (propylamino)丙氧基]苯基}3-phenylpropan-1-one
- 微笑
-
CCCNCC (O) COC1 = C (C = CC = C1) C (= O) CCC1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
Helmut Lietz， "普罗帕酮的制备"美国专利US4474986, 1974年5月发布。
US4474986 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015313
- KEGG药物
- D08435
- KEGG化合物
- C07381
- PubChem化合物
- 4932
- PubChem物质
- 46504529
- ChemSpider
- 4763
- BindingDB
- 50067133
- 8754
- ChEBI
- 63619
- ChEMBL
- CHEMBL631
- 治疗靶点数据库
- DAP000497
- 网页
- PA451131
- 药理学指南
- GtP药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 普罗帕酮
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 阵发性心房颤动(PAF) 1 4 完成 治疗 感染性休克/室上性心律失常 1 4 尚未招聘 治疗 心律失常 1 4 未知的状态 不可用 室性早衰复合体/室性心动过速(VT) 1 4 未知的状态 治疗 心房纤颤 2 3. 完成 预防 心律失常/心脏骤停/心血管疾病(CVD)/心肌梗死/心室纤维性颤动 1 3. 完成 治疗 心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD) 1 3. 完成 治疗 阵发性心房颤动(PAF) 1 3. 暂停 治疗 心房纤颤 1 3. 终止 治疗 心房纤颤/心脏衰竭 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 雅培制药有限公司
- 美源健康服务公司
- A-S药物解决方案有限公司
- 巴斯夫集团。
- 卡地纳健康
- Ethex公司。
- 葛兰素史克公司。
- Heartland reack Services LLC
- KV药业有限公司
- Murfreesboro药物护理供应
- 互惠医药公司
- 纽曼分销有限公司
- 内科医生Total Care公司
- Pliva Inc .)
- 质量
- 药品的依赖
- 资源优化和创新有限责任公司
- UDL实验室
- 先锋实验室公司
- 古着制药公司
- 华生制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 300毫克 平板电脑 口服 150毫克 片剂，覆膜 口服 300毫克 平板电脑,涂 口服 150毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 225毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 300毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 150毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 225毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 300毫克/ 1 平板电脑 口服 150毫克/ 1 平板电脑 口服 225毫克/ 1 平板电脑 口服 300毫克/ 1 胶囊，缓释 口服 225毫克/ 1 胶囊，缓释 口服 325毫克/ 1 胶囊，缓释 口服 425毫克/ 1 胶囊 425毫克 胶囊，缓释 口服 325毫克 胶囊，缓释 口服 425毫克 注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 70毫克/ 20毫升 片剂，覆膜 口服 片剂，覆膜 口服 150毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂 口服 150毫克 平板电脑,涂 口服 300毫克 注入,解决方案 静脉注射 70毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Rythmol SR 325毫克12小时胶囊 8.9美元 胶囊 瑞思摩尔425毫克12小时胶囊 8.9美元 胶囊 瑞思摩尔325毫克胶囊 8.56美元 胶囊 Rythmol sr 425毫克胶囊 8.56美元 胶囊 Rythmol SR 225毫克12小时胶囊 7.02美元 胶囊 Rythmol sr 225毫克胶囊 6.75美元 胶囊 瑞思摩尔225毫克片 6.2美元 平板电脑 瑞思摩尔片剂300毫克 5.05美元 平板电脑 Rythmol片剂150毫克 3.95美元 平板电脑 盐酸普罗帕酮300毫克片 3.03美元 平板电脑 盐酸普罗帕酮225毫克片 2.38美元 平板电脑 瑞思摩300毫克片 2.09美元 平板电脑 盐酸普罗帕酮150毫克片 1.64美元 平板电脑 Rythmol 150 mg片剂 1.18美元 平板电脑 阿波普罗帕酮300毫克片 0.79美元 平板电脑 pms -普罗帕酮300毫克片 0.79美元 平板电脑 apo -普罗帕酮150毫克片 0.45美元 平板电脑 pms -普罗帕酮150毫克片 0.45美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5681588 没有 1997-10-28 2014-10-28 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 微溶 不可用 logP 3.2 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00758毫克/毫升 ALOGPS logP 3．1 ALOGPS logP 3.54 ChemAxon 日志 -4.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 14.09 ChemAxon pKa(最强基础) 9.63 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 4 ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 58.562 ChemAxon 可旋转键数 11 ChemAxon 折射性 100.21米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 39.753. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.996 血脑屏障 - 0.958 Caco-2渗透 - 0.5433 22基板 底物 0.8548 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8565 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.874 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7204 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7897 CYP450 2D6衬底 底物 0.8919 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5499 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9106 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7066 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8931 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8446 致癌性 Non-carcinogens 0.8879 生物降解 未准备好生物可降解 0.803 大鼠急性毒性 2.3795 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5383 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8915
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
细节
1.钠通道蛋白5型亚基α
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
- 特定的功能
- 该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
- 基因名字
- SCN5A
- Uniprot ID
- Q14524
- Uniprot名字
- 钠通道蛋白5型亚基α
- 分子量
- 226937.475哒
参考文献
- 王淑云，王桂奎，王志强:普罗帕酮对人心脏hNav1.5钠通道的状态依赖性阻断。中国生物医学杂志，2005 9月;207(1):35-43。doi: 10.1007 / s00232 - 005 - 0801 - 4。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族H成员2
- 分子量
- 126653.52哒
参考文献
- Mergenthaler J, Haverkamp W, Huttenhofer A, Skryabin BV, Musshoff U, Borggrefe M, Speckmann EJ, Breithardt G, Madeja M:抗心律失常药物普罗帕酮对HERG钾通道的阻断作用。中华药物学杂志2001 4月;363(4):472-80。［文章］
- Arias C, Gonzalez T, Moreno I, Caballero R, Delpon E, Tamargo J, Valenzuela C:普罗帕酮及其主要代谢物5-羟基普罗帕酮对HERG通道的影响。心血管科学，2003 3月;57(3):660-9。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- Botsch S, Gautier JC, Beaune P, Eichelbaum M, Kroemer HK:参与普罗帕酮n -脱烷基化的细胞色素P450酶的鉴定和表征:活性代谢物相互作用电位和可变配置的分子基础。Mol Pharmacol 1993 Jan;43(1):120-6。［文章］
- Kobayashi K, Nakajima M, Chiba K, Yamamoto T, Tani M, Ishizaki T, Kuroiwa Y:抗心律失常药物对人CYP1A2催化非那西丁o去乙基化的抑制作用。临床药物学杂志，1998 04;45(4):361-8。［文章］
- Michaud V, Mouksassi MS, Labbe L, Belanger PM, Ferron LA, Gilbert M, Grech-Belanger O, Turgeon J:普罗帕酮对人体咖啡因药代动力学的抑制作用。药物监测。2006 Dec;28(6):779-83。ftd.0000249945.64978.33 doi: 10.1097/01.。［文章］
- Labbe L, O'Hara G, Lefebvre M, Lessard E, Gilbert M, Adedoyin A, Champagne J, Hamelin B, Turgeon J:墨西汀与普罗帕酮在人体内的药代动力学和药效学相互作用。临床药物学杂志2000 7月;68(1):44-57。doi: 10.1067 / mcp.2000.108023。［文章］
- 普罗帕酮FDA标签[文件］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Schmid D, Ecker G, Kopp S, Hitzler M, Chiba P:基于P-糖蛋白atp酶活性测定的普罗帕酮类似物的构效关系研究。《生物化学药物学》1999年11月1日;58(9):1447-56。［文章］
- Bachmakov I, Rekersbrink S, Hofmann U, Eichelbaum M, Fromm MF: (R/S)-普罗帕酮及其代谢产物作为p -糖蛋白底物和抑制剂的表征。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2005 Mar;371(3):195-201。Epub 2005年4月15日［文章］
- Singh P, Paul K:尿嘧啶杂化分子与P-糖蛋白相互作用的研究——寻找多药耐药调节剂。必威国际app生物组织医学化学。2006年11月1日;14(21):7183-6。Epub 2006年7月14日。［文章］
- Woodland C, Verjee Z, Giesbrecht E, Koren G, Ito S:地高辛-普罗帕酮相互作用:肾小管细胞单分子层机制的表征。中华药物学杂志，1997年10月;283(1):39-45。［文章］
- Tmej C, Chiba P, Huber M, Richter E, Hitzler M, Schaper KJ, Ecker G:联合Hansch/ freedom - wilson方法作为多药耐药propa - one型调节剂QSAR研究的预测工具。Arch Pharm (Weinheim)。1998 Jul-Aug; 331(7 - 8): 233 - 40。［文章］
- FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16