β肾上腺素能受体封锁的示范盐酸普罗帕酮:临床药理学、放射性配体结合和腺苷酸环化酶激活的研究。
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麦克劳德AA,斯泰尔斯GL,笔挺DG
β肾上腺素能受体封锁的示范盐酸普罗帕酮:临床药理学、放射性配体结合和腺苷酸环化酶激活的研究。
J Exp其他杂志》1984年2月,228 (2):461 - 6。
- PubMed ID
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6141285 (在PubMed]
- 文摘
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假设β肾上腺素能受体阻断特性的新抗心律失常的药物普罗帕酮研究了体内比较反对安慰剂和普萘洛尔的对立运动——和isoproterenol-induced心动过速和体外放射性配体结合动物和人类的研究左心室肌膜制剂。与青蛙红细胞膜腺苷酸环化酶也被调查。在临床研究中,双盲交叉比较口服普罗帕酮(300毫克)、普萘洛尔(40毫克)和安慰剂表示显著变时性反应拮抗异丙肾上腺素2小时postdose剂量比率为4.1 + / - 1.3(意思是+ / - S.E.M.)丙胺苯丙酮和普萘洛尔16.8 + / - 5.1。适度锻炼变时性反应是减少丙胺苯丙酮。绑定的分析[125 i] iodocyanopindolol人体左心室膜显示特定的β肾上腺素能受体竞争由丙胺苯丙酮的EC50 111 + / - 13海里。普萘洛尔EC50为2.4 + / - 0.2 nM在这个系统。竞争性抑制isoproterenol-stimulated蛙的红细胞细胞膜腺苷酸环化酶活性也获得普罗帕酮。相似的比例(计算表观电离常数;KD) propranolol-propafenone 40的体内体外系统研究和1:50。普罗帕酮是一种特定的人类β肾上腺素能受体拮抗剂和这一行动可以证明在人类体内研究主题。 At clinical dosages it appears likely that it will achieve a modest degree of beta blockade which may contribute to its antiarrhythmic effect.