Levorphanol

识别

总结

Levorphanol是一种阿片类止痛剂，用于治疗中度至重度疼痛。

通用名称

Levorphanol

药物库登录号

DB00854

背景

一种可能形成习惯的麻醉止痛剂。口服和注射几乎一样有效。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:257.3706
单一同位素的:257.177964363
化学公式: C₁₇H₂₃没有

同义词

Levorfanol
Levorfanolo
Levorphanol
Levorphanol
Levorphanolum

外部id

编号9220
Dea No. 9733
id - nl - 007
RO 1 - 5431

药理学

指示

用于中度至重度疼痛的处理，或在适宜使用阿片类镇痛药的情况下作为术前用药。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

左旋多酚是一种强效合成阿片类镇痛药，适用于中度至重度疼痛的管理，或作为阿片类镇痛药适当的术前用药。左旋啡酚的作用与吗啡类似，但其效力是吗啡的8倍。左旋孤酚产生的呼吸抑制程度与吗啡在等镇痛剂量下产生的呼吸抑制程度相似，并且像许多muo -阿片类药物一样，左旋孤酚产生欣快感或对许多人的情绪有积极影响。

作用机理

与其他muu -激动剂阿片类药物一样，它被认为作用于大脑和脊髓中脑室周围和导水管周围灰质的受体，从而改变疼痛的传递和感知。

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	受体激动剂	人类
U三角洲型阿片类受体	受体激动剂	人类
Ukappa型阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

左旋菲诺在给药后吸收良好，给药后约1小时出现血药浓度峰值。

分布量

10 ~ 13升/公斤

蛋白结合

40%

新陈代谢

左旋扁桃酚在肝脏中广泛代谢，作为葡萄糖醛酸酯代谢产物被清除。

消除路线

不可用

半衰期

16小时

间隙

0.78 ~ 1.1升/公斤/小时

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

LD₅₀= 150mg /kg(大鼠口服)。过量的症状包括恶心、呕吐、头晕、呼吸抑制、低血压、尿潴留、心律失常、过敏反应、皮疹和荨麻疹。

通路

通路	类别
左旋啡酚作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当左旋菲诺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与左旋菲诺合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与左旋啡醇合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	当阿克立定与左旋菲诺合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Agomelatine	当左旋啡醇与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与左旋菲诺合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与左旋啡醇合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
Alloin	Alloin与左旋啡醇合用可降低疗效。
Almotriptan	当左旋啡醇与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron	当左旋啡醇与阿洛司琼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Levorphanol酒石酸	04 wqu6t9qi	不可用	UMZNDVASJKIQCB-QLFXFZCRSA-N

国际/其他品牌

Aromarone

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Levo-Dromoran	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Valeant制药北美公司	1953-01-08	2014-12-04
Levo-Dromoran	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	注射用药物的	Valeant制药北美公司	1953-01-08	2014-12-04
Levo-Dromoran	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	注射用药物的	Valeant制药北美公司	1953-01-08	2014-12-04
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	罗克珊实验室公司	2006-06-02	2006-06-02

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Virtus制药有限责任公司	2020-09-01	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Virtus制药有限责任公司	2018-12-13	2024-02-28
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Sentynl Therapeutics, Inc.	2000-03-31	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	布莱恩特牧场预包装	2019-05-20	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	兰尼特公司	2019-05-20	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	3毫克/ 1	口服	Sentynl Therapeutics, Inc.	2018-06-18	2023-02-28
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	SpecGx有限责任公司	2019-12-13	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	3毫克/ 1	口服	兰尼特公司	2020-01-12	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Novitium Pharma Llc	2019-05-20	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Sentynl Therapeutics, Inc.	2018-06-18	2018-12-03

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物中的吗啡类化合物。这些多环化合物具有四环骨架，三个浓缩六元环形成部分氢化菲部分，其中一个是芳香的，而其他两个是脂环。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲及其衍生物/Benzazocines/萘满/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /碳氢化合物的衍生品

再看一遍
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/Azacycle/Benzazocine/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/Morphinan/有机氮化合物

展示更多10个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吗啡烷生物碱(CHEBI: 6444）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 27618 j1n2x
化学文摘号: 77-07-6
InChI关键: JAQUASYNZVUNQP-USXIJHARSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H23NO c1-18-9-8-17-7-3-2-4-14(17) 16(18) 10-12-5-6-13(19) 11 - 15号(12)17 / h5-6, 11日,14日,16日,19 h, 2 - 4, 7-10H2, 1 h3 / t14 - 16 + 17 + / mo / s1
国际命名: 9 (1 r, r, 10 r) 17-methyl-17-azatetracyclo [7.5.3.0 ^ {1, 10} 0 ^ {2, 7}] heptadeca-2 (7), 3, 5-trien-4-ol
微笑: [H] [C@@] 12预备[C@@] 11 ccn (C) [C@@H] 2 cc2 = C1C = C (O) C = C2

参考文献

合成参考

Joseph P. Haar， <左旋菲诺醇及其相关化合物的生产过程>。美国专利US20080146805, 2008年6月19日发布。

US20080146805

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014992
KEGG药物: D08123
KEGG化合物: C08014
PubChem化合物: 5359272
PubChem物质: 46506558
ChemSpider: 16736212
BindingDB: 50369518
RxNav: 6378
ChEBI: 6444
ChEMBL: CHEMBL592
锌: ZINC000003812984
治疗靶点数据库: DAP000268
网页: PA164744368
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Levorphanol

化学物质

下载 (5.23 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	主动不招聘	支持性护理	造血和淋巴细胞肿瘤/恶性实体肿瘤/转移性恶性实体肿瘤	1
不可用	完成	不可用	疼痛,慢性	1

药物经济学

制造商

Valeant制药国际公司
罗克珊实验室公司

外包商

卡地纳健康
遗产制药包装有限责任公司
罗克珊实验室
Valeant有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	注射用药物的	2毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	3毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	198 - 199°C	PhysProp
水溶度	1840毫克/升	不可用
logP	3.11	Hansch等人(1995)
pKa	9.58	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.173毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.29	ALOGPS
logP	2.9	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.46	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.66	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	23.47²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	78.08米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	29.84^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9924
血脑屏障	+	0.9953
Caco-2渗透	+	0.8767
22基板	底物	0.8217
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7866
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.935
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7666
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.7467
CYP450 2D6衬底	底物	0.78
CYP450 3A4衬底	底物	0.7112
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.6437
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9139
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.7703
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8908
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8856
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9051
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5661
致癌性	Non-carcinogens	0.9694
生物降解	无法生物降解	0.9681
大鼠急性毒性	2.9455 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6841
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5153

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - a4i - 5930000000 - 4593 c62f1e2a0579a248
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.13	N/A	N/A	A27643
IC 50 (nM)	0.6	N/A	N/A	A29143
IC 50 (nM)	17	N/A	N/A	A29144
Ki (nM)	0.21	N/A	N/A	A29139/A29140/A29141/A27646/A27647/A29142/A28657/A27655

细节 1.mu型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: mu型阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

Allen RM, Granger AL, Dykstra LA:竞争性n -甲基-d -天冬氨酸受体拮抗剂(-)-6-磷甲氧基-deca-氢异喹啉-3-羧酸(LY235959)增强了阿片类药物在mu-阿片类受体上疗效不同的抗损伤作用。J Pharmacol Exp Ther。2003 11月;307(2):785-92。Epub 2003 9月15日。［文章］
左旋菲诺:被遗忘的阿片类药物。支持护理癌症。2007年3月15日(3):259-64。Epub 2006年10月13日。［文章］

细节 2.三角洲型阿片类受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体活性
特定的功能: g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲型阿片类受体
分子量: 40368.235哒

参考文献

左旋菲诺:被遗忘的阿片类药物。支持护理癌症。2007年3月15日(3):259-64。Epub 2006年10月13日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	4	N/A	N/A	A27643
Ki (nM)	2．3	N/A	N/A	A29139/A29140/A29141/A27646/A27647/A29142/A28657/A27655

细节 3.kappa型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体活性
特定的功能: g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: kappa型阿片受体
分子量: 42644.665哒

参考文献

左旋菲诺:被遗忘的阿片类药物。支持护理癌症。2007年3月15日(3):259-64。Epub 2006年10月13日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:57

Levorphanol

识别

左旋菲诺结构(DB00854)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献