竞争激烈的n -甲基- d受体拮抗剂(-)6-phosphonomethyl-deca-hydroisoquinoline-3-carboxylic酸(LY235959)强化antinociceptive效果不同的阿片类药物疗效mu-opioid受体。

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艾伦RM,格兰杰,戴克斯特拉

竞争激烈的n -甲基- d受体拮抗剂(-)6-phosphonomethyl-deca-hydroisoquinoline-3-carboxylic酸(LY235959)强化antinociceptive效果不同的阿片类药物疗效mu-opioid受体。

J Exp其他杂志》2003年11月,307 (2):785 - 92。Epub 2003年9月15日。

PubMed ID

12975489 (在PubMed

]

文摘

(-)6-phosphonomethyl-deca-hydroisoquinoline-3-carboxylic酸(LY235959)是一个竞争激烈的n -甲基- d受体拮抗剂antinociceptive防止宽容的发展显示吗啡在啮齿动物的影响。尽管政府独自LY235959一般不会产生镇痛效应,LY235959强化松鼠猴antinociceptive吗啡的影响。本研究旨在确定LY235959将加强急性antinociceptive吗啡的作用的阿片受体受体激动剂l-methadone, levorphanol,布托啡诺、丁丙诺啡。松鼠猴滴定过程中使用冲击(交付给尾巴)增加强度每15秒(0.01 - -2.0 mA)在30增量。五杆按任意15秒冲击期间(固定比率5)产生了15秒shock-free时期之后恢复下冲击强度。吗啡(0.3 -3.0毫克/公斤坜),l-methadone(0.1 -0.56毫克/公斤坜),levorphanol(0.1 -1.0毫克/公斤坜),布托啡诺(-10毫克/公斤1.0 i.m.),和丁丙诺啡(0.01 - -0.03毫克/公斤i.m.。),但不是LY235959(0.1 -1.0毫克/公斤坜),剂量和时间依赖性的强度低于猴子保持冲击50%的时间(冲击中值水平,实验室)。LY235959剂量依赖性强的影响每个并发阿片受体激动剂在实验室管理的猴子。虽然LY235959会加强antinociceptive检测每个阿片类药物的影响在统计上显著的方式,LY235959似乎更有力和有效结合阿片类药物更高的疗效。目前的数据表明,n -甲基- d拮抗剂,LY235959,能加强antinociceptive一系列阿片受体受体激动剂的影响独立于特异性的运动效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levorphanol	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节