合成、阿片受体结合剖面和antinociceptive 1-azaspiro活动[4.5]decan-10-yl酰胺。

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藤本RA,拳击手J,杰克逊RH Simke JP,尼尔射频,Snowhill电子战,Barbaz BJ,威廉姆斯M,西尔斯

合成、阿片受体结合剖面和antinociceptive 1-azaspiro活动[4.5]decan-10-yl酰胺。

J地中海化学。1989年6月,32 (6):1259 - 65。

PubMed ID

2542556 (在PubMed

]

文摘

一系列azaspiro [4.5] decanyl酰胺是由一本小说环合路线了鸦片受体结合和antinociceptive活动。选择叔酰胺在本系列中显示有效的选择性mu-receptor绑定和antinociceptive活动,与构象上限制二级酰胺越少,显示相对较弱的活动。虽然在结构上类似于kappa-agonist u - 50488 h(1),这些化合物显示几乎没有绑定到kappa-receptor倾向。x射线晶体结构的化合物(21日)证实,spirocyclic胺不会导致扭曲的椅式构象环己烷。要么这个受体有非常具体的要求两个氮的方向这些化合物或这枚戒指系统填补了部分空间更容易容忍的μ-δ受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levorphanol	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	0.6	N /一个	N /一个	细节