高亲和性的氨基甲酸酯类似物morphinan阿片受体。

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彭X,克纳普BI Bidlack JM, Neumeyer杰

高亲和性的氨基甲酸酯类似物morphinan阿片受体。

地中海Bioorg化学。2007年3月15日,17(6):1508 - 11所示。Epub 2007年1月17日。

PubMed ID

17276685 (在PubMed

]

文摘

从levorphanol一系列氨基甲酸酯类似物的合成(1)cyclorphan(2)或butorphan(3)和评估体外亲和力在μ,δ和κ阿片受体。功能性活动的这些化合物测定[(35)S] GTPgammaS绑定化验。苯基氨基甲酸酯衍生物2 d和3 d显示的最高亲和力κ受体(K (i) = 0.046和0.051 nM)和μ受体(K (i) = 0.11和0.12海里)。化合物1 c显示最高的μ选择性。初步分析这些配体受体激动剂和拮抗剂性质的刺激[(35)S] GTPgammaS绑定κ阿片受体介导的说明,所有这些配体κ受体激动剂。μ受体的化合物1 b, c, 2 b,和3 b受体激动剂,化合物2汉英和3汉英μ受体激动剂/拮抗剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levorphanol	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
Levorphanol	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.21	N /一个	N /一个	细节