混合κ受体激动剂和μ受体激动剂/拮抗剂作为潜在药物治疗学对可卡因滥用:合成与阿片受体亲和力morphinan的n -衍生品。

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顾XH Neumeyer杰,van Vliet洛杉矶,DeNunzio新泽西,Rusovici DE,科恩DJ,糖酒党卫军,梅洛NK, Bidlack JM

混合κ受体激动剂和μ受体激动剂/拮抗剂作为潜在药物治疗学对可卡因滥用:合成与阿片受体亲和力morphinan的n -衍生品。

地中海Bioorg化学。2001年10月22日,11 (20):2735 - 40。

PubMed ID

11591513 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列新的n -衍生品morphinan及其三种阿片受体的亲和力(μ、δ和κ)确定。N-propargyl矛盾效应(制程- 117)和N - (3-iodoprop - (2 e) -enyl)(制程- 118)取代基的结合亲和力μ和κ阿片受体被观察到。所有的这些小说衍生品已表现出对μ和卡巴和三角洲绑定。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levorphanol	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
Levorphanol	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.21	N /一个	N /一个	细节