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洛沙坦

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总结

洛沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂，用于治疗高血压和糖尿病肾病，并用于降低中风的风险。

品牌名称
科素亚,Hyzaar
通用名称
洛沙坦
DrugBank加入数量
DB00678
背景

氯沙坦是一种血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)，用于治疗高血压。3.血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂用于类似的适应症，但与咳嗽有关。3.当ACE抑制剂相关的咳嗽患者改用氯沙坦等arb药物后，他们的咳嗽发生率与安慰剂或安慰剂类似氢氯噻嗪．3.氯沙坦有氯沙坦钾口服片以及氯沙坦钾和氢氯噻嗪的复方片。3.，4服用氯沙坦的患者应监测肾功能和钾水平。3.氯沙坦于1995年4月14日获得FDA批准。3.

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:422.911
单一同位素的:422.162187095
化学公式
C22H23ClN6O
同义词
  • (2-butyl-4-chloro-1 -{[2’- (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}1 h-imidazol-5-yl)甲醇
  • 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1 - [(2 ' - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl)甲基)咪唑
  • 洛沙坦
外部id
  • 打开89
  • 计画- 1405
  • HGP1405
  • MK594

药理学

指示

氯沙坦用于治疗6岁以上的高血压患者，降低高血压和左心室肥厚患者的中风风险(尽管这一好处可能不包括非洲血统的患者)，用于治疗2型糖尿病和高血压患者的糖尿病肾病伴血清肌酐和蛋白尿升高。3.氯沙坦联合氢氯噻嗪用于治疗高血压，降低高血压和左心室肥厚患者的中风风险(尽管这一好处可能不会延伸到非洲血统的患者)。4

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

氯沙坦是一种血管紧张素II受体阻滞剂，用于治疗高血压，糖尿病肾病，并降低中风的风险。1，3.，4氯沙坦的作用时间很长，因为它每天给药一次。3.，4服用氯沙坦的患者应定期监测低血压、肾功能和钾水平。3.，4

的作用机制

氯沙坦可逆性和竞争性地阻止血管紧张素II与AT结合1血管平滑肌和肾上腺等组织中的受体。3.，4氯沙坦及其活性代谢物结合AT1受体的亲和力是与AT结合的1000倍2受体。3.，4活性代谢物氯沙坦是10-40倍的重量比非代谢物氯沙坦作为AT的抑制剂1是一种非竞争性抑制剂。3.，4氯沙坦预防血管紧张素II结合导致血管平滑肌松弛，降低血压。3.，4

否则，血管紧张素II会与AT结合1受体和诱导血管收缩，升高血压。3.，4

目标 行动 生物
一个1型血管紧张素II受体
拮抗剂
 人类
吸收

氯沙坦的口服生物利用度约为33%。1，3.，4氯沙坦有一个T马克斯活性代谢物有T马克斯3 - 4小时。1，3.，4饮食中服用氯沙坦可降低C马克斯但只导致氯沙坦及其活性代谢物的AUC降低10%。1，3.，4口服50-80mg氯沙坦可导致C马克斯200 - 250 ng / mL。1

的体积分布

活性代谢物(E-3174)氯沙坦的体积分布分别为34.4±17.9L和10.3±1.1L。1

蛋白结合

氯沙坦与蛋白质结合率为98.6-98.8%，血清中活性代谢物(E-3174)与蛋白质结合率为99.7%。1

新陈代谢

氯沙坦代谢为醛中间体E-3179, E-3179通过CYP2C9等细胞色素p450进一步代谢为羧酸E-3174。1氯沙坦也可以羟基化为一种非活性代谢物P1。1约14%的氯沙坦代谢成E-3174。1氯沙坦可被CYP3A4、CYP2C9、CYP2C10代谢。1氯沙坦也可以被UGT1A1、UGT1A3、UGT1A10、UGT2B7和UGT 2B17糖醛酸化。2

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

路线的消除

单次口服氯沙坦与未改变的氯沙坦一样，可使尿液中的回收率达到4%，而作为活性代谢物，可使尿液中的回收率达到6%。3.，4口服放射性标记氯沙坦可在尿液中回收35%，在粪便中回收60%。3.，4静脉注射放射性标记氯沙坦可在尿液中回收45%，在粪便中回收50%。3.，4

半衰期

氯沙坦的最终消除半衰期为1.5-2.5小时，活性代谢物的半衰期为6-9小时。1

间隙

氯沙坦的血浆总清除率为600mL/min，肾脏总清除率为75mL/min。1活性代谢物E-3174的血浆总清除率为50mL/min，肾脏总清除率为25mL/min。1

的不利影响
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具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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毒性

小鼠口服TDLO为1000mg/kg，大鼠口服TDLO为2000mg/kg。3.，4在人类中，男性的TDLO为10mg/kg/2W，女性为1mg/kg/1D。5

过量用药的症状可能包括低血压、心动过速或由迷走神经刺激引起的心动过缓。3.，4对症性低血压应给予支持性治疗。3.，4血液透析不能去除氯沙坦或其活性代谢物，因为它们的蛋白质结合率高。3.，4

通路
通路 类别
洛沙坦作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 氯沙坦与阿巴米塔匹联用可提高血药浓度。
Abatacept 氯沙坦与Abatacept合用可增加其代谢。
Abemaciclib 阿培昔布与氯沙坦合用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗西替尼与氯沙坦合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 与氯沙坦合用可降低Acalabrutinib的代谢。
醋丁洛尔 氯沙坦可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 氯沙坦联合阿塞氯芬酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 当氯沙坦与阿塞美辛联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 与氯沙坦合用可提高血清中乙酰香豆素的浓度。
Acetohexamide 氯沙坦与乙酰己甲胺合用可降低其代谢。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
  • 每天在同一时间服用。
  • 不论是否进食。食物会延迟吸收，但不会影响吸收的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
洛沙坦钾 3 st302b24a 124750-99-8 OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Lortaan
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法洛沙坦 平板电脑 50毫克 口服 Actavis制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大的国旗
法洛沙坦 平板电脑 25毫克 口服 Actavis制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大的国旗
法洛沙坦 平板电脑 100毫克 口服 Actavis制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大的国旗
科素亚 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 补救重新打包 2009-10-14 2010-10-15 美国国旗
科素亚 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 1995-04-14 不适用 美国国旗
科素亚 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 2003-08-06 不适用 美国国旗
科素亚 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 医药股份有限公司 1995-04-14 2012-07-11 美国国旗
科素亚 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 卡地纳健康 1995-04-14 2011-10-31 美国国旗
科素亚 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 Merck Sharp & Dohme公司 1995-04-14 不适用 美国国旗
科素亚 平板电脑 50毫克 口服 工具论加拿大公司。 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-losartan 平板电脑 100毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-27 不适用 加拿大的国旗
Ag-losartan 平板电脑 50毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-27 不适用 加拿大的国旗
Ag-losartan 平板电脑 25毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-27 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 2012-04-13 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
Auro-losartan 平板电脑 25.0毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-03-26 不适用 加拿大的国旗
Auro-losartan 平板电脑 100.0毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-03-26 不适用 加拿大的国旗
Auro-losartan 平板电脑 50.0毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-03-26 不适用 加拿大的国旗
Bio-losartan 平板电脑 50毫克 口服 生物医学制药 2016-05-09 不适用 加拿大的国旗
柜台产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
50ลอแรนต้ามก。ชนิดเม็ด 平板电脑,涂 50毫克 口服 บริษัทสยามเภสัชจำกัด 2007-03-28 不适用 泰国的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大的国旗
法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大的国旗
法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大的国旗
Ag-losartan Hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-losartan Hctz 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
爱玛ax®2.5/50毫克胶囊 洛沙坦钾(50毫克)+氨氯地平besylate(2.5毫克) 胶囊,涂 口服 CLARIPACK S.A. 2008-12-18 不适用 哥伦比亚的旗帜
ARAMAX®5/100MG被膜 洛沙坦钾(100毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 胶囊,涂 口服 CLARIPACK S.A. 2008-12-17 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
C09CA01 -洛沙坦 氯沙坦和利尿剂 氯沙坦和氨氯地平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这个化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳碳键连接在一起的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
Phenyltetrazoles和衍生品/1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑类/n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organochlorides
显示两个
基
1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑/酒精/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/联苯/Heteroaromatic化合物
显示14个吧
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
咪唑类biphenylyltetrazole (CHEBI: 6541）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JMS50MPO89
化学文摘号
114798-26-4
InChI关键
PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H23ClN6O c1-2-3-8-20-24-21 (23) 19 (14-30) 29 (20) 13-15-9-11-16 (12-10-15) 13-15-9-11-16 (17) 13-15-9-11-16 / h4-7, 9 - 12, 30 H, 2 - 3, 8日13-14H2, 1 h3 (28) H, 25日,26日27日
国际命名
(2-butyl-4-chloro-1——{[2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基}1 h-imidazol-5-yl)甲醇
微笑
CCCCC1数控(Cl) = = C (CO) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC =某某CC = C1C1 = = N1

参考文献

合成参考

Gordon C. Campbell, Jr. Anil M. Dwivedi, Dorothy A. Levorse, James A. McCauley, Krishnaswamy S. Raghavan，“氯沙坦的多态性和氯沙坦剂型II的制备过程。”美国专利US5608075, 1994年5月发布。

 US5608075
一般引用
  1. 西卡·达，Gehr TW，高希:氯沙坦的临床药代动力学。Pharmacokinet。2005;44(8):797 - 814。［文章］
  2. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
  3. FDA批准的药物产品:氯沙坦口服片[链接］
  4. FDA批准的药品:氯沙坦氢氯噻嗪口服片[链接］
  5. 开曼化学:氯沙坦钾MSDS [链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014816
KEGG药物
D08146
KEGG化合物
C07072
PubChem化合物
3961
PubChem物质
46506538
ChemSpider
3824
BindingDB
82258
RxNav
52175
ChEBI
6541
ChEMBL
CHEMBL191
锌
ZINC000003873160
治疗目标数据库
DAP000523
网页
PA450268
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
LSN
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
洛沙坦
PDB项
5 x23/5 x24/5第二十一章/6视频彩票终端/7 rl2上
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 双相情感障碍(BD)/心血管疾病(CVD)/重度抑郁症(MDD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/严重的精神疾病 1
4 完成 不可用 高血压(Hypertension) 1
4 完成 基础科学 化学感受器呼吸暂停/缺氧/呼吸;睡眠障碍/睡眠呼吸障碍(SDB) 1
4 完成 基础科学 器官移植排斥反应 1
4 完成 诊断 高醛甾酮症 1
4 完成 其他 高血压(Hypertension)/高血糖/肥胖 1
4 完成 预防 冠状病毒(冠)/2019冠状病毒病(COVID - 19) 1
4 完成 预防 糖尿病肾病 1
4 完成 预防 肾脏疾病/蛋白尿 1
4 完成 预防 肾结石 1

药物经济学

制造商
  • 默克研究实验室，必威国际app默克公司
  • 美国梯瓦制药公司
  • 默克公司
外包商
  • AQ制药有限公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 卡地纳健康
  • 分发解决方案
  • Ipca实验室有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默克公司。
  • Mylan
  • 纽曼分销商公司。
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医师全面护理公司
  • Prepak系统公司。
  • 补救重新打包
  • 罗克珊实验室
  • 沙丘包装公司。
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 洪流制药
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100.0毫克
平板电脑 口服 25.0毫克
平板电脑 口服 50.0毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
胶囊,涂 口服
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 100.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 50.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.50毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 100.00毫克
平板电脑 口服 50.00毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 0.1克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克
粉,对悬架 口服 2.5毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 25.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 50.0毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
氯沙坦钾90 50 mg片剂瓶 211.78美元 瓶
氯沙坦钾- hctz 30 50-12.5 mg片剂瓶 78.05美元 瓶
海泽尔100- 25mg片 3.91美元 平板电脑
海泽尔100-12.5 mg片 3.87美元 平板电脑
Hyzaar 100 - 12.5平板电脑 3.61美元 平板电脑
Hyzaar 100 - 25的平板电脑 3.61美元 平板电脑
氯沙坦钾- hctz 100-12.5 mg片 3.54美元 平板电脑
氯沙坦钾- hctz 100- 25mg片 3.54美元 平板电脑
科扎尔100毫克片 3.41美元 平板电脑
氯沙坦钾100 mg片 3.14美元 平板电脑
海扎尔50-12.5 mg片 2.97美元 平板电脑
Hyzaar 50 - 12.5平板电脑 2.65美元 平板电脑
科扎尔50毫克片 2.5美元 平板电脑
氯沙坦钾50 mg片 2.26美元 平板电脑
Cozaar 25mg片 1.92美元 平板电脑
氯沙坦钾25mg片 1.72美元 平板电脑
科扎尔100毫克片 1.31美元 平板电脑
Cozaar 25mg片 1.31美元 平板电脑
Cozaar 50 mg片 1.31美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5210079 没有 1993-05-11 2010-11-11 美国国旗
US5608075 没有 1997-03-04 2009-03-04 美国国旗
CA2085584 没有 2003-02-11 2011-06-07 加拿大的国旗
CA1334092 没有 1995-01-24 2012-01-24 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 178 - 184 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
沸点(°C) 682 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
水溶度 < 1毫克/毫升 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
logP 1.19 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2004/20-386S019_Cozaar_EAFONSI.pdf
pKa 5.5 默克索引(1996);约。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0047毫克/毫升 ALOGPS
logP 4．5 ALOGPS
logP 5 ChemAxon
日志 5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.85 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.85 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 92.512 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 131.85米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 44.863. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 - 0.7812
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.6993
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8782
22抑制剂二世 抑制剂 0.5309
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5689
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6839
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6226
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5514
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5423
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8102
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6288
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.7049
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5382
致癌性 Non-carcinogens 0.6595
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6055 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5781
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8084
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0000900000 - 657 db16bb4bfe9184114
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 056 - r - 0900000000 - 43 - bb8508cd1dbc71bcee
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0900000000 - 55368087829 - d113fdb7b
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目标

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细节 1.1型血管紧张素II受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
血管紧张素受体II。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来介导其作用。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素II受体
分子量
41060.53哒
参考文献
  1. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Sardo MA, Castaldo M, Cinquegrani M, Bonaiuto M, Fontana L, Campo S, Campo GM, Altavilla D, Saitta A: AT1受体拮抗剂氯沙坦对无并发症高血压患者中sICAM-1和tnf - α水平的影响。血管学。2004;3 - 4月55(2):195 - 203。［文章］
  3. Dickstein K, Timmermans P, Segal R:氯沙坦:一种选择性血管紧张素II型1 (AT1)受体拮抗剂，用于治疗心力衰竭。《专家意见投资药物》1998年11月7日(11):1897-914。［文章］
  4. Anand-Srivastava MB, Palaparti A:氯沙坦可减弱A10血管平滑肌细胞中血管紧张素ii诱导的Gi蛋白表达增强:AT1受体的作用。中华药理学杂志。2003年2月;81(2):150-8。［文章］
  5. Rocha I, Bras-Rosario L, Amparo-Barros M, silva carvalho L:血管紧张素AT1受体拮抗剂氯沙坦和麻醉大鼠的防御反应。对颈动脉化学反射的影响。2003年5月;88(3):309-14。［文章］
  6. 关军，程东东，陈晓军，张勇，王慧，苏庆良:氯沙坦对慢性缺氧大鼠肺动脉胶原蛋白和AT1的影响[J]。四川大学学报。2004年11月;35(6):774-7。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Song JC, White CM:血管紧张素II受体拮抗剂的药理学、药代动力学和治疗差异。药物治疗。2000年2月,20(2):130 - 9。［文章］
  2. 西卡·达，Gehr TW，高希:氯沙坦的临床药代动力学。Pharmacokinet。2005;44(8):797 - 814。［文章］
  3. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
  4. Yasar U, forslunde - bergengren C, Tybring G, Dorado P, Llerena A, Sjoqvist F, Eliasson E, Dahl ML:氯沙坦及其代谢物E-3174与CYP2C9基因型的药代动力学。临床药物杂志2002年1月;71(1):89-98。［文章］
  5. Flockhart药物相互作用表[链接］
  6. FDA标签氯沙坦[文件］
细节 2.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Song JC, White CM:血管紧张素II受体拮抗剂的药理学、药代动力学和治疗差异。药物治疗。2000年2月,20(2):130 - 9。［文章］
  2. 西卡·达，Gehr TW，高希:氯沙坦的临床药代动力学。Pharmacokinet。2005;44(8):797 - 814。［文章］
  3. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
  4. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明。氯沙坦与紫杉醇在不同CYP2C8基因型人肝微粒体中的相互作用。临床药物毒理学杂志。2015年6月;116(6):493-8。doi: 10.1111 / bcpt.12355。Epub 2014年12月23日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
目前关于这种酶抑制的证据仅限于一项体外研究。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 张建平，张建平，张建平:五种血管紧张素ii受体拮抗剂对人肝P450酶的体外抑制作用筛选。欧洲临床药物杂志。2000年5月;56(2):135-40。［文章］
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。这种葡糖醛酸异形体产生胆红素ix -，形成两种…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
细节 5.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。亚型2缺乏转移酶活性，但作为阴性反应。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
细节 6.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。亚型2缺乏转移酶活性，但作为阴性反应。
基因名字
UGT1A10
Uniprot ID
Q9HAW8
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量
59809.075哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
细节 7.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。它对3,4-邻苯二酚雌激素和雌三醇素具有独特的特异性。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 2 b17
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。该同工酶的主要底物为丁香酚> 4-甲基umbe…
基因名字
UGT2B17基因
Uniprot ID
O75795
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b17
分子量
61094.915哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
细节 9.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明。氯沙坦与紫杉醇在不同CYP2C8基因型人肝微粒体中的相互作用。临床药物毒理学杂志。2015年6月;116(6):493-8。doi: 10.1111 / bcpt.12355。Epub 2014年12月23日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体。
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 西卡·达，Gehr TW，高希:氯沙坦的临床药代动力学。Pharmacokinet。2005;44(8):797 - 814。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 张志明，张志明，张志明，张志明。地高辛与抗高血压药物MDR1的相互作用。生命科学。2002年2月15日;70(13):1491-500。［文章］
  2. Borgnia MJ, Eytan GD, Assaraf YG:常见的p -糖蛋白药效团上疏水肽、细胞毒性药物和化学增敏剂的竞争，通过其atp酶活性揭示。生物化学杂志1996年2月9日;271(6):3163-71。［文章］
  3. Soldner A, Benet LZ, Mutschler E, Christians U:血管紧张素ii拮抗剂氯沙坦及其主要代谢物EXP 3174通过MDCK-MDR1和caco-2细胞单层的主动转运。药理学杂志，2000年3月;129(6):1235-43。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员6个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出耦合时，起有机阴离子交换器的作用。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6个
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. 刘志刚，刘志刚，刘志刚:两种新型人肾有机阴离子转运体(hOAT1和hOAT3)的分子克隆和特性研究。生物化学。1999年2月16日;255(2):508-14［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员12个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
尿酸盐跨膜转运蛋白活性
特定的功能
需要在肾脏中有效地重新吸收尿酸盐。调节血液尿酸水平。通过促进尿酸盐与有机阴离子的交换来调节饱和尿酸盐的摄取。
基因名字
SLC22A12
Uniprot ID
Q96S37
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员12个
分子量
59629.57哒
参考文献
  1. MS:肾脏对尿酸排泄的调节。Curr Rheumatol rep 2012年4月;14(2):179-88。doi: 10.1007 / s11926 - 012 - 0240 - z。［文章］
  2. Burnier M, Roch-Ramel F, Brunner HR:血管紧张素II受体阻断对正常受试者的肾脏影响。肾脏国际1996年6月;49(6):1787-90。［文章］
细节 4.溶质载体家族2，促进葡萄糖转运蛋白成员9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
糖:质子同向转运活动
特定的功能
运输尿酸和果糖。可能与近端小管的尿酸再吸收有关。也以低速率运输葡萄糖。
基因名字
SLC2A9
Uniprot ID
Q9NRM0
Uniprot名字
溶质载体家族2，促进葡萄糖转运蛋白成员9
分子量
58701.205哒
参考文献
  1. MS:肾脏对尿酸排泄的调节。Curr Rheumatol rep 2012年4月;14(2):179-88。doi: 10.1007 / s11926 - 012 - 0240 - z。［文章］
  2. Burnier M, Roch-Ramel F, Brunner HR:血管紧张素II受体阻断对正常受试者的肾脏影响。肾脏国际1996年6月;49(6):1787-90。［文章］
细节 5.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵(BSEP/ABCB11)的相互作用。中国毒物科学。2013年12月;12(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16