铂

识别

总结

铂是一种铂基化疗剂，用于治疗结肠癌或直肠癌或III期结肠癌。

通用名称

铂

DrugBank加入数量

DB00526

背景

奥沙利铂是一种铂基化疗药物，与顺铂和卡铂属于同一家族。它通常与氟尿嘧啶和叶酸联合使用，称为Folfox，用于治疗结直肠癌。与顺铂相比，环己基二胺取代了这两个胺基，提高了抗肿瘤活性。为了提高水溶性，氯配体被草酸衍生的双齿草酸取代。奥沙利铂由赛诺菲-安万特上市，商标为Eloxatin®。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

奥沙利铂结构(DB00526)

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关闭

重量

平均:397.294
单一同位素的:397.060149

化学公式

C₈H₁₄N₂O₄Pt

同义词

• Diaminocyclohexane Oxalatoplatinum
• L-OHP
• Oxalatoplatin
• Oxalatoplatinum
• 铂
• oxaliplatine
• oxaliplatino
• oxaliplatinum

外部id

• jm - 83
• nsc - 266046
• rp - 54780
• sr - 96669

药理学

指示

与5-FU/LV输注联合使用，适用于晚期结肠癌或直肠癌的治疗，以及已完全切除原发肿瘤的III期结肠癌患者的辅助治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 先进的结肠直肠癌
• 第三期结肠癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

奥沙利铂选择性抑制脱氧核糖核酸(DNA)的合成。鸟嘌呤和胞嘧啶含量与奥沙利铂诱导的交联程度相关。在高浓度的药物下，细胞的RNA和蛋白质合成也会受到抑制。

的作用机制

通过取代不稳定的草酸配体，奥沙利铂进行非酶促转化为活性衍生物。形成了几个瞬时反应种，包括单水和双水DACH铂，它们与大分子共价结合。激活后，奥沙利铂优先结合DNA的鸟嘌呤和胞嘧啶部分，导致DNA的交联，从而抑制DNA的合成和转录。细胞毒性是细胞周期非特异性的。

目标	行动	生物
一个DNA	交联/烷基化	人类

吸收

静脉给药后生物利用度完全。单次静脉滴注85 mg/m^2剂量的奥沙利铂2小时，血清浓度峰值为0.814 mcg/mL。

的体积分布

• 440l[单次2小时静脉输注，剂量为85 mg/m^2]在2小时奥沙利铂输注结束时，大约15%的铂存在于体循环中。剩下的85%会迅速分布到组织中或从尿液中排出。

蛋白结合

血浆蛋白铂(活性代谢物)的结合是不可逆的，大于90%，主要与白蛋白和γ -球蛋白结合。它还不可逆地与红细胞结合。

新陈代谢

通过置换不稳定的草酸配体，奥沙利铂在生理溶液中经历非酶转化为活性衍生物。形成了几个瞬时反应种，包括单水和双水DACH铂，它们与大分子共价结合。没有证据表明细胞色素p450介导的体外代谢。

路线的消除

清除铂的主要途径是肾脏排泄。单次输注奥沙利铂2小时后5天，尿排出量约占铂排出量的54%，粪便排出量仅占2%左右。

半衰期

使用奥沙利铂后超滤铂含量的下降是三期的，有两个分布相:t1/2α;0.43 h, t1/2β;16.8小时。随后是长达391小时的末端消除阶段(t1/2γ)。

间隙

• 10 - 17l /h[肾清除率]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

已有5例奥沙利铂过量报告。一位患者接受了两次130 mg/m2剂量的奥沙利铂(累计剂量为260 mg/m)²)。患者出现4级血小板减少(< 25000 /mm)^3.)，没有出血，这就好了。另外两名患者错误地给药了奥沙利铂而不是卡铂。一名患者接受奥沙利铂总剂量500毫克，另一名患者接受650毫克。第一例患者在给药当天出现呼吸困难、喘息、感觉异常、大量呕吐和胸痛。她出现呼吸衰竭和严重的心动过缓，随后抢救无效。另一位患者也出现呼吸困难、喘息、感觉异常和呕吐。最常见的不良反应(发生率≥40%)为周围感觉神经病变、中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、恶心、转氨酶和碱性磷酸酶升高、腹泻、呕吐、疲劳和口炎。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	当奥沙利铂与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当阿昔单抗与奥沙利铂联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿贝马昔lib可降低奥沙利铂的排泄率，导致血清中奥沙利铂的水平升高。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，阿辛诺考玛尔联合奥沙利铂。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与奥沙利铂联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acrivastine	当Acrivastine与奥沙利铂合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与奥沙利铂联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
腺苷	当奥沙利铂与腺苷联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与奥沙利铂联合使用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
Afatinib	阿法替尼可降低奥沙利铂的排泄率，导致血清中奥沙利铂水平升高。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
法铂	粉,为解决方案	50毫克/瓶	静脉注射	Actavis制药公司	不适用	不适用
法铂	解决方案	5 mg / mL	静脉注射	Actavis制药公司	2015-12-16	2018-07-09
法铂	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	Actavis制药公司	不适用	不适用
Eloxatin	粉,为解决方案	50毫克/瓶	静脉注射	赛诺菲-安万特	2008-06-27	2016-08-03
Eloxatin	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2006-06-02	2018-12-01
Eloxatin	解决方案	5 mg / mL	静脉注射	赛诺菲-安万特	2007-07-17	2018-11-09
Eloxatin	解决方案,集中	200毫克/ 40毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2008-04-01	2008-04-01
Eloxatin	粉,为解决方案	50毫克/ 1	静脉注射	赛诺菲-安万特	2002-08-09	2008-11-30
Eloxatin	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	赛诺菲-安万特	2008-06-27	2016-08-04
Eloxatin	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Recipharm HC有限	2009-07-22	2009-07-22

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
铂	注入,解决方案	50毫克/ 10毫升	静脉注射	比起年轻制药、有限责任公司	2018-10-29	不适用
铂	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	应用药物,有限责任公司	2010-06-11	2010-06-17
铂	冻干针剂，粉剂，溶液用	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Sagent制药	2012-08-09	2017-03-31
铂	注入,解决方案	5毫克/ 1毫升	静脉注射	腺制药有限公司	2017-11-06	不适用
铂	注入,解决方案	5毫克/ 1毫升	静脉注射	辉瑞制药公司	2012-08-09	2016-12-31
铂	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	协议医疗公司。	2018-05-17	不适用
铂	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 10毫升	静脉注射	齐鲁药业有限责任公司	2016-05-11	不适用
铂	粉,为解决方案	50毫克/ 10毫升	静脉注射	辉瑞制药公司	2012-08-09	2016-12-31
铂	注入,解决方案	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Alvogen Inc .)	2017-07-31	2019-12-01
铂	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/ 20毫升	静脉注射	太阳制药全球公司	2009-08-19	2016-12-21

类别

ATC代码

L01XA03 -铂

• L01XA -铂化合物
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• BCRP / ABCG2基质
• 协调配合物
• 免疫抑制药物
• 中等风险qtc延长剂
• Myelosuppressive代理
• 窄治疗指数药物
• OCT2基质
• OCT2底物具有狭窄的治疗指数
• 铂化合物
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于环己胺类有机化合物。这些是含有环己胺部分的有机化合物，由一个环己烷环和一个胺基组成。

王国

有机化合物

超类

有机含氮化合物

类

Organonitrogen化合物

子课

环己胺

直接父

环己胺

选择父母

二羧酸及其衍生物/有机过渡金属盐/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

脂肪族homomonocyclic化合物/胺/羰基/羧酸/羧酸衍生物/环己胺/二羧酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物

分子框架

不可用

外部描述符

铂金协调实体(CHEBI: 31941）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

04 zr38536j

化学文摘号

61825-94-3

InChI关键

ZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-L

InChI

InChI = 1 s / C6H14N2.C2H2O4.Pt c7-5-3-1-2-4-6 (5) 8; 3 - 1 (4) 2 (5) 6; / h5-6H, 1 - 4, 7-8H2; (H, 3, 4) (H, 5, 6); /问;;+ 2 / p 2 / t5 - 6 -;; / m1 . . / s1

国际命名

(3 ar, 7 ar) -octahydro-2 ', 5 ' -dioxaspiro [cyclohexa [d] 1, 3-diaza-2-platinacyclopentane-2, 1 '环戊烷]3 ',4 '土卫四

微笑

[H] [N] 1 [H] [C@@H] 2预备[C@H] 2 [N] ([H]) ([H])[葡文]11摄氏度(= O) C = O O1群

参考文献

合成参考

Masazumi Eriguchi，含有奥沙利铂的脂质体制剂。美国专利US20040022842, 2004年2月05日发布。

US20040022842

一般引用

1. Pasetto LM, D'Andrea MR, Rossi E, Monfardini S:奥沙利铂相关神经毒性:如何及为什么?血液病杂志。2006年8月;59(2):159-68。Epub 2006年6月27日。［文章］
2. Graham J, Mushin M, Kirkpatrick P:奥沙利铂。2004年1月3(1):11-2。［文章］

外部链接

KEGG药物

D01790

PubChem化合物

6857599

PubChem物质

46509083

ChemSpider

8062727

RxNav

32592

ChEBI

31941

ChEMBL

CHEMBL414804

治疗目标数据库

DAP000062

网页

PA131285527

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

铂

FDA的标签

下载 (2.35 MB)

化学物质

下载 (38.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	结肠直肠癌	4
4	完成	治疗	结肠直肠癌/细胞因子诱导的杀伤细胞/术后并发症/生存	1
4	完成	治疗	肿瘤、结肠	1
4	完成	治疗	肿瘤、结直肠	1
4	完成	治疗	阶段-Ⅱ结肠直肠癌	1
4	招聘	治疗	胃腺癌/食管腺癌(EAC)/IIB期胃癌/IIIA期食道腺癌/IIIA期胃癌/IIIB期食道腺癌/IIIB期胃癌/iii期ic期食管腺癌/IIIC期胃癌	1
4	终止	卫生服务研究必威国际app	结肠恶性肿瘤/源于结肠癌的不可切除转移	1
4	终止	治疗	结肠直肠癌	1
4	未知的状态	治疗	晚期成人原发性肝癌	1
4	未知的状态	治疗	癌症	1

药物经济学

制造商

• 赛诺菲安万特有限公司
• 应用制药有限责任公司
• 埃比威制药公司mbh nfg kg
• 费森尤斯卡比肿瘤公司
• Hospira公司
• Hospira全球企业
• 太阳制药全球有限公司
• 梯瓦非肠道药物公司

外包商

• 应用药物
• Ben Venue实验室公司
• Ebewe制药
• Hospira Inc .)
• 赛诺菲-安万特公司
• 太阳药业有限公司
• 梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案,集中	静脉注射	5毫克
注射剂，粉末，用于溶液
冻干针剂，粉剂，溶液用
注射剂，粉末，用于溶液		100毫克
注射剂，粉末，用于溶液		50毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/ 1
粉,为解决方案	静脉注射	5毫克/毫升
粉,为解决方案	静脉注射	50毫克/ 1
解决方案	静脉注射	5 mg / mL
解决方案,集中	静脉注射	200毫克/ 40毫升
解决方案,集中	静脉注射	50毫克
解决方案,集中	静脉注射	100毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克
解决方案	静脉注射	100毫克
解决方案	静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用	注射用药物的	50毫克
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	5毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射
注射	静脉注射	100毫克/ 20毫升
注射	静脉注射	5毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	50毫克/ 10毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克/ 20毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	5毫克/ 1毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/ 20毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	200毫克/ 40毫升
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	50毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克/ 20毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	5毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	50毫克/ 10毫升
注射;注入,解决方案,集中精神	静脉注射	5毫克/毫升
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/ 20毫升
粉,为解决方案	静脉注射	50毫克/ 10毫升
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	50毫克/瓶
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/毫升
解决方案	静脉注射	200毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射
粉		100毫克/ 1瓶
解决方案	静脉注射	5毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	5毫克/毫升
解决方案	静脉注射	5毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	50毫克
解决方案	静脉注射	50毫克
粉,为解决方案	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	5毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射
注射	静脉注射	100毫克
注射	静脉注射	50毫克
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	5毫克/毫升
注射	静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100.00毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50.00毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克
解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	5毫克/ 1毫升
粉		50毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于溶液		100毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于溶液		50毫克/ 1瓶
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
奥沙利铂100毫克瓶	1650.0美元	瓶
奥沙利铂50毫克瓶	825.0美元	瓶

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5290961	没有	1994-03-01	2013-01-12
CA2196922	没有	2004-06-01	2015-08-07
US5420319	是的	1995-05-30	2017-02-09
US5716988	是的	1998-02-10	2016-02-07

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	27.5毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.47	ALOGPS
日志	-1.2	ALOGPS
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	0	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	85.822	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	67.52米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	21.93.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8638
血脑屏障	+	0.7667
Caco-2渗透	-	0.6453
22基板	底物	0.5056
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9332
22抑制剂二世	Non-inhibitor	1．0
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9289
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8846
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8094
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6064
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8403
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8686
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8997
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8189
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8337
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9872
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6034
致癌性	Non-carcinogens	0.938
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9796
大鼠急性毒性	2.3765 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8879
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.938

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
3. Sharma S, Gong P, Temple B, Bhattacharyya D, Dokholyan NV, Chaney SG:顺铂-和奥沙利铂- D (GG)在支架内和交联的分子动力学模拟揭示了它们构象动力学的差异。中华分子生物学杂志2007 11月9日;373(5):1123-40。Epub 2007年8月23日。［文章］
4. 朱国光，常平，李立军，等。聚adp -核糖聚合酶-1对铂dna损伤的识别。生物化学。2010 7月27日;49(29):6177-83。doi: 10.1021 / bi100775t。［文章］
5. Ramachandran S, Temple BR, Chaney SG, Dokholyan NV:铂- dna加合物序列依赖效应的结构基础。核酸决议2009年5月;37(8):2434-48。doi: 10.1093 / nar / gkp029。Epub 2009年3月2日［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月09日23:41