表达意义的有机阳离子转运蛋白3 (SLC22A3)在结直肠癌铂的细胞毒性效应。

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Yokoo年代。此外,Yonezawa,乾佑哉田农T,桂太郎T, K

表达意义的有机阳离子转运蛋白3 (SLC22A3)在结直肠癌铂的细胞毒性效应。

药物金属底座Dispos。2008年11月,36 (11):2299 - 306。doi: 10.1124 / dmd.108.023168。Epub 2008年8月18日。

PubMed ID

18710896 (在PubMed

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文摘

铂对大肠癌的效果优于顺铂,但所涉及的分子机制(s)还不清楚。我们发现之前,铂,但不是顺铂,是经由人类(h)和老鼠有机阳离子转运蛋白3 (OCT3) / SLC22A3。在目前的研究中,我们检验hOCT3显著参与oxaliplatin-induced铂的结直肠癌细胞毒性和积累。hOCT3 mRNA水平结肠癌症的高出9.7倍比正常组织在六个日本患者(P = 0.0247)。在人类大肠癌cancer-derived细胞系,hOCT3高度的mRNA表达与其他有机阳离子转运蛋白。乳酸脱氢酶(LDH)的释放和积累的铂和铂治疗增加SW480细胞转染hOCT3 cDNA相比之下,空vector-transfected细胞。T84 SW837细胞,与高水平的hOCT3,释放更多的LDH和积累更多比低hOCT3-expressing铂铂治疗后细胞如SW480 HCT116、HT29, lovos。然而,铂金的数量积累顺铂治疗后这六个细胞系之间没有差别。结肠和直肠hOCT3表达水平也更高的白种人患者的癌细胞比正常组织由点印迹。总之,奥沙利铂hOCT3-mediated吸收的癌症被认为是重要的细胞毒性,和hOCT3表达可能是癌症化疗的标志包括铂。

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铂	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节