微分铂化合物的运输由人类有机阳离子转运hOCT2 (hSLC22A2)。

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汉堡H, Zoumaro-Djayoon Boersma啊,Helleman J, Berns EM, Mathijssen RH,厕所WJ Wiemer EA

微分铂化合物的运输由人类有机阳离子转运hOCT2 (hSLC22A2)。

Br J杂志。2010年2月,159 (4):898 - 908。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00569.x。Epub 2010年1月8日。

PubMed ID

20067471 (在PubMed

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文摘

背景:溶质载体(slc),特别是有机阳离子转运蛋白(10月),涉及的细胞吸收platinum-containing抗癌化合物。这些航空公司可能的活动确定药物动力学和严重的副作用,包括神经——和肾毒性的以铂为基础的化疗。减少药物积累是铂电阻的关键机制,slc也可能有助于发展的阻力。在这里,我们定义的角色hSLC22A2 (OCT2)铂化合物的细胞吸收。实验方法:人类胚胎肾HEK 293细胞稳定表达hSLC22A2基因(HEK293 / hSLC22A2)被用于铂积累的研究。2 h后暴露在各种铂化合物(100 microM),细胞内无焰原子吸收光谱法测定铂水平。主要结果:HEK293细胞/ hSLC22A2,相比之下HEK293 / Neo控制细胞,显示显著的铂(28.6倍),Pt[达奇]Cl(2)(20.6倍),ormaplatin(8.1倍),tetraplatin(4.5倍),transplatin(3.7倍)、顺铂(1.3倍),但不是卡铂。SLC22A2-mediated运输可以由1-methyl-4-phenylpyridinium抑制。此外,hSLC22A2-mediated铂与顺铂积累时间和浓度,但non-saturable。表达hSLC22A2在HEK293细胞导致增强敏感性铂(12)、顺铂(1.8倍)。 Although, hSLC22A2 mRNA expression was frequently found in ovarian cancer cell lines, its expression in clinical ovarian cancer specimens (n= 80) was low and did not correlate with the treatment outcome of platinum-based regimens. CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: The hSLC22A2 drug transporter is a critical determinant in the uptake and cytotoxicity of various platinum compounds, particularly oxaliplatin.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
顺铂	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
铂	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节