识别

总结

顺铂是一种铂基化疗剂,用于治疗各种肉瘤,癌症,淋巴瘤和生殖细胞肿瘤。

品牌名称
Platinol
通用名称
顺铂
DrugBank加入数量
DB00515
背景

顺铂、顺铂或顺-二胺二氯铂(II) (CDDP)是一种铂基化疗药物,用于治疗各种类型的癌症,包括肉瘤、某些癌症(如小细胞肺癌和卵巢癌)、淋巴瘤和生殖细胞肿瘤。它是同类药物的第一个成员,现在还包括卡铂和奥沙利铂。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:300.05
单一同位素的:298.955596
化学公式
Cl2H6N2Pt
同义词
  • CDDP
  • Cis-DDP
  • cis-diamminedichloroplatinum (2)
  • 顺铂
  • cisplatino

药理学

指示

用于转移性睾丸肿瘤、转移性卵巢肿瘤和晚期膀胱癌的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

顺铂是烷基化剂中的一种抗肿瘤药物,用于治疗各种形式的癌症。烷基化剂之所以如此命名,是因为它们能够在细胞中存在的条件下,将烷基加到许多电负性基团上。它们通过交叉连接DNA双螺旋链中的鸟嘌呤碱基来阻止肿瘤生长——直接攻击DNA。这使股无法展开和分离。由于这是DNA复制所必需的,细胞就不能再分裂了。此外,这些药物将甲基或其他烷基添加到不属于它们的分子上,进而抑制了它们通过碱基配对的正确利用,并导致DNA的错误编码。烷基化剂对细胞周期无特异性。烷基化剂通过三种不同的机制起作用,它们都达到了相同的最终结果——破坏DNA功能和细胞死亡。

的作用机制

烷基化剂的作用机理有三种:1)烷基基团附着在DNA碱基上,导致修复酶在试图取代烷基化碱基时将DNA分裂,阻止了受影响DNA的DNA合成和RNA转录;2)通过形成交联(DNA中原子之间的键)来破坏DNA,阻止了DNA的合成或转录分离;3)诱导核苷酸错配导致突变。

目标 行动 生物
一个DNA
交联/烷基化
人类
UDNA-3-methyladenine糖基化酶 不可用 人类
UAlpha-2-macroglobulin 不可用 人类
USerotransferrin 不可用 人类
U铜转运蛋白ATOX1 不可用 人类
吸收

顺铂剂量为20 ~ 120 mg/m^2时,铂在肝脏、前列腺和肾脏中的浓度最高;膀胱,肌肉,睾丸,胰腺和脾脏稍低;肠,肾上腺,心脏,肺,大脑和小脑的比例最低。在最后一次给药后,铂在组织中存在长达180天。

的体积分布

稳态时的分布体积= 11-12 L/m^2

蛋白结合

顺铂与血浆蛋白结合不具有正常药物蛋白结合的瞬时和可逆作用。然而,铂本身能够结合血浆蛋白,包括白蛋白,转铁蛋白和丙种球蛋白。注射3小时后和3小时注射结束后的2小时,90%的血浆铂是蛋白质结合。

新陈代谢
不可用
路线的消除

母体化合物顺铂随尿液排出体外。虽然服用顺铂后,胆汁和大肠中存在少量的铂,但铂在粪便中的排泄似乎不显著。

半衰期

顺铂在给药剂量为50或100 mg/m^2时,其半衰期为20 - 30分钟,呈单指数衰减。顺铂的血浆半衰期为30分钟。白蛋白和顺铂铂之间的配合物不会解离到显著的程度,并且会缓慢消除,其半衰期至少为5天或更长。

间隙
  • 15-16 L/h/m^2[全身清除率,7小时输注100mg /m^2]
  • 62 mL/min/m^2[肾清除率,2小时输注100mg /m^2]
  • 50 mL/min/m^2[肾脏清除率,6- 7小时输注100 mg/m^2]游离(超滤)铂的肾脏清除率也超过肾小球滤过率,表明肾脏积极分泌顺铂或其他含铂分子。肾脏对游离铂的清除是非线性和可变的,依赖于剂量、尿流速和活跃分泌程度和可能的肾小管重吸收的个体变异性。
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
谷胱甘肽s转移酶Mu 1 GSTM1基因 不可用 功能性GSTM1的存在 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者使用顺铂耳毒性的风险增加。 细节
低密度脂蛋白受体相关蛋白2 --- (,)/(一个;G) --- 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者使用顺铂耳毒性的风险增加。 细节
谷胱甘肽S-transferase P --- (一个;G)/(G, G) --- 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者使用顺铂耳毒性的风险增加。 细节
补充XP-C细胞的DNA修复蛋白 --- (C, C) --- 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者使用顺铂耳毒性的风险增加。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低顺铂的排泄率,导致血清水平升高。
Abatacept 当顺铂与阿巴他普合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab 当阿昔单抗与顺铂合用时,出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 顺铂可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低顺铂的排泄率,导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低顺铂的排泄率,导致血清水平升高。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加时,阿辛库玛尔联合顺铂。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低顺铂的排泄率,导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加顺铂的排泄率,从而导致血清水平降低,可能降低疗效。
乙酰胆碱 当顺铂与乙酰胆碱合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免紫锥菊。紫锥菊应该慎用,如果有,在患者接受治疗免疫抑制剂。在同时使用免疫抑制剂时监测其疗效的降低。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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国际/其他品牌
Abiplatin/Cisplatyl/Platidiam/Platin (Cadila医疗)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
顺铂 冻干针剂,粉剂,溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 WG危重护理有限责任公司 2019-04-05 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 WG危重护理有限责任公司 2012-01-13 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 WG危重护理有限责任公司 2015-04-15 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 WG危重护理有限责任公司 2012-01-13 不适用 美国国旗
顺铂Inj 0.5 mg / ml 液体 .5 mg / mL 静脉注射 大牛实验室(私人)有限公司 1985-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
顺铂Inj 1毫克/毫升 液体 1 mg / mL 静脉注射 大牛实验室(私人)有限公司 1986-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
顺铂注射液 解决方案 1.0 mg / mL 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2013-08-29 不适用 加拿大的国旗
顺铂注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 ω实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
顺铂注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 加拿大stride制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
顺铂注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
顺铂 注射 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 2012-04-19 2016-12-31 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2000-09-05 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 腺制药有限公司 2017-04-03 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2001-10-09 2010-11-30 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 100毫克/ 100毫升 静脉注射 Alvogen Inc .) 2017-09-25 2020-03-01 美国国旗
顺铂 注射 1毫克/毫升 静脉注射 West-Ward制药集团 2000-11-07 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-10-01 2011-01-31 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 雅典克斯制药有限公司 2017-06-12 不适用 美国国旗
顺铂 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构 2012-04-19 2017-12-31 美国国旗
顺铂 注射 1毫克/毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2016-08-02 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
顺铂DBL 100 ml 100 mg弗拉康,1毫升 顺铂(100毫克/ 100毫升) 注入,解决方案 静脉注射 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
顺铂DBL 50 ml 50 mg弗拉康,1剂 顺铂(50 50毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
L01XA01 -顺铂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为过渡金属氯化物的一类无机化合物。这些是无机化合物,其中最大的卤素原子是氯,最重的金属原子是过渡金属。
王国
无机化合物
超类
混合金属/非金属化合物
过渡金属盐
子课
过渡金属氯化物
直接父
过渡金属氯化物
选择父母
无机氯盐
无机氯盐/无机盐/过渡金属氯化物
分子框架
不可用
外部描述符
diamminedichloroplatinum (CHEBI: 27899
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q20Q21Q62J
化学文摘号
15663-27-1
InChI关键
LXZZYRPGZAFOLE-UHFFFAOYSA-L
InChI
InChI = 1 s / 2 clh.2h3n.pt / h2 * 1 h, 2 * 1 h3; /问;;;;+ 2 / p 2
国际命名
dichloroplatinumdiamine
微笑
[H] [N] ([H]) ([H])[葡文](Cl) (Cl) [N] ([H]) ([H]) [H]

参考文献

合成参考

Murray A. Kaplan, Alphonse P. Granatek,“微晶顺铂的制备过程”。美国专利US4322391, 1982年3月30日发布。

US4322391
一般引用
  1. FDA批准药品:静脉注射用顺铂[链接
  2. 加拿大卫生部产品专论:静脉注射用顺铂[链接
人类代谢组数据库
HMDB0014656
KEGG药物
D00275
KEGG化合物
C06911
PubChem化合物
2767
PubChem物质
46504561
ChemSpider
76401
BindingDB
50028111
RxNav
2555
ChEBI
27899
ChEMBL
CHEMBL11359
治疗目标数据库
DAP000215
网页
PA449014
PDBe配体
CPT
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
顺铂
PDB项
1 a2e/1 a84/1 aio/1 au5/1电路/1 da4/1 da5/1 ddp/1 i1p/1 ksb...
显示59更多
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC-Sq) 1
4 完成 不可用 食道癌 1
4 完成 支持性护理 贫血/子宫颈癌 1
4 完成 治疗 食道癌 1
4 完成 治疗 局部晚期恶性肿瘤 1
4 完成 治疗 肿瘤,头颈部 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 5
4 完成 治疗 鳞状细胞癌 1
4 完成 治疗 头颈部鳞状细胞癌 1
4 招聘 治疗 中枢神经系统胚胎肿瘤/成神经管细胞瘤 1

药物经济学

制造商
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • Pharmachemie bv
  • 梯瓦非肠道药物公司
  • 迈尔斯布里斯托尔有限公司
外包商
  • 应用药物
  • 批准的
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 美赞臣公司
  • Pharmachemie BV
  • Sicor制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 1毫克
解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射
注射 静脉注射 1毫克/毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 50毫升
注射 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 1毫克/毫升
液体 静脉注射 .5 mg / mL
液体 静脉注射 1 mg / mL
解决方案 静脉注射 1.0 mg / mL
解决方案 静脉注射 1 mg / mL
注射 注射用药物的 1毫克
解决方案 注射用药物的 10毫克
注射剂,粉末,用于悬浮剂 注射用药物的 10毫克
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 10毫克
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 10毫克
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 25毫克
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 50毫克
解决方案 注射用药物的 50毫克
解决方案 静脉注射 50毫克
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 50毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 0.5毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 0.5毫克
注入,解决方案
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 0.5毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 0.5毫克
解决方案 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射 50毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注射 注射用药物的 10毫克
注射 注射用药物的 0.5毫克
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 10毫克
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 25毫克
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 50毫克
粉,为解决方案 静脉注射
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 10毫克/毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 50毫克/ 50毫升
注射
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/ 20毫升
注入,解决方案 注射用药物的 25毫克/ 50毫升
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/ 100毫升
注入,解决方案 1毫克/毫升
解决方案 1毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
顺铂1 mg/ml瓶 0.41美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 270年12月°C PhysProp
水溶度 2530 mg/L(25°C) 阿蒙森,ar & stern, ew (1982)
logP -2.19 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 69.6毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.04 ALOGPS
日志 -0.64 ALOGPS
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 0 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 55.282 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 43.3米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 10.953. ChemAxon
数量的戒指 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9637
血脑屏障 + 0.9469
Caco-2渗透 - 0.5704
22基板 Non-substrate 0.8714
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9763
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9843
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9211
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8069
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7874
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7495
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7733
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7808
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9075
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7995
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8562
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9204
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5661
致癌性 致癌物质 0.5146
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9213
大鼠急性毒性 2.7612 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9774
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9344
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
交联/烷基化
DNA是遗传分子,因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸,携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构,并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板,也是mRNA生产的模板,导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Garcia Sar D, monte - bayon M, Aguado Ortiz L, Blanco-Gonzalez E, Sierra LM, Sanz-Medel A:用毛细管高效液相色谱- icp - ms检测顺铂诱导的DNA加合物及其与黑腹果蝇遗传毒性损伤的相关性。肛门生物肛门化学。2008年1月;390(1):37-44。Epub 2007 10月12日。[文章
  4. Sharma S, Gong P, Temple B, Bhattacharyya D, Dokholyan NV, Chaney SG:顺铂-和奥沙利铂- D (GG)在支架内和交联的分子动力学模拟揭示了它们构象动力学的差异。中华分子生物学杂志2007 11月9日;373(5):1123-40。Epub 2007年8月23日。[文章
  5. blemink MJ, Reedijk J:顺铂及其衍生抗癌药物:DNA结合的机制和现状。生物化学学报1996;32:641-85。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
水解脱氧核糖n -糖苷键,从烷基化病变形成的受损DNA聚合物中去除3-甲基腺嘌呤和7-甲基鸟嘌呤。
特定的功能
烷基基dna n-糖基化酶活性
基因名字
英里/加仑
Uniprot ID
P29372
Uniprot名字
DNA-3-methyladenine糖基化酶
分子量
32868.365哒
参考文献
  1. Kartalou M, Samson LD, Essigmann JM:顺铂加合物通过与人3-甲基腺嘌呤DNA糖基化酶相互作用抑制1,n(6)-乙烯腺嘌呤修复。生物化学。2000 7月11日;39(27):8032-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
肿瘤坏死因子结合
特定的功能
能够通过一种独特的“诱捕”机制抑制所有四类蛋白酶。这种蛋白质有一个肽段,称为“诱饵区”,包含不同的切割位点。
基因名字
A2M
Uniprot ID
P01023
Uniprot名字
Alpha-2-macroglobulin
分子量
163289.945哒
参考文献
  1. Khalaila I, Bergamo A, Bussy F, Sava G, Dyson PJ:顺铂和NAMI-A血浆蛋白相互作用在联合治疗中的作用。国际肿瘤学杂志2006 7月29(1):261-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
转铁蛋白受体结合
特定的功能
转铁蛋白是铁结合转运蛋白,它可以结合两个铁(3+)离子与一个阴离子结合,通常是碳酸氢盐。它负责运输铁从si…
基因名字
特遣部队
Uniprot ID
P02787
Uniprot名字
Serotransferrin
分子量
77063.195哒
参考文献
  1. Khalaila I, Bergamo A, Bussy F, Sava G, Dyson PJ:顺铂和NAMI-A血浆蛋白相互作用在联合治疗中的作用。国际肿瘤学杂志2006 7月29(1):261-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
Atox1蛋白阻断顺铂向DNA的转运,可能导致耐药性
通用函数
Metallochaperone活动
特定的功能
结合并传递胞质铜到铜atp酶蛋白。可能对细胞抗氧化防御很重要。
基因名字
ATOX1
Uniprot ID
O00244
Uniprot名字
铜转运蛋白ATOX1
分子量
7401.575哒
参考文献
  1. 奚志,郭伟,田春,王峰,刘勇:铜结合剂通过抗肿瘤反式铂配合物调节人铜伴侣Atox1的镀化。Metallomics。2014年3月,6(3):491 - 7。doi: 10.1039 / c3mt00338h。Epub 2014年1月28日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它对广泛的生物具有杀菌活性。在被刺激的PMN中,MPO催化产生o。
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. 埃尔多安S、Tosyali E、Duzguner V、Kucukgul A、Aslantas O、Celik S:顺铂通过诱导凋亡、氧化和促炎细胞因子的产生来减少布鲁氏菌感染的细胞数量。兽医科学2010 Apr;88(2):218-26。doi: 10.1016 / j.rvsc.2009.09.002。Epub 2009年10月8日。[文章
  2. Ozen S, Akyol O, Iraz M, Sogut S, Ozugurlu F, Ozyurt H, Odaci E, Yildirim Z:蜂胶活性成分咖啡酸苯乙酯对顺铂致大鼠肾毒性的作用。应用毒理学杂志。2004 1 - 2;24(1):27-35。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤。催化黄嘌呤氧化成尿酸。有助于产生活性氧。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
参考文献
  1. Yilmaz HR、Sogut S、Ozyurt B、Ozugurlu F、Sahin S、Isik B、Uz E、Ozyurt H:大鼠顺铂中毒后肝脏腺苷脱氨酶、黄嘌呤氧化酶、过氧化氢酶、超氧化物歧化酶活性及丙二醛和一氧化氮水平:咖啡酸苯乙酯的保护作用。有毒工业卫生。2005年5月;21(3-4):67-73。[文章
  2. Cetin R、Devrim E、Kilicoglu B、Avci A、Candir O、Durak I:顺铂损伤大鼠肾组织抗氧化系统并引起氧化:天然抗氧化食物可能的保护作用应用毒理学杂志。2006 1 - 2;26(1):42-6。[文章
  3. 埃尔多安S、Tosyali E、Duzguner V、Kucukgul A、Aslantas O、Celik S:顺铂通过诱导凋亡、氧化和促炎细胞因子的产生来减少布鲁氏菌感染的细胞数量。兽医科学2010 Apr;88(2):218-26。doi: 10.1016 / j.rvsc.2009.09.002。Epub 2009年10月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Leukotriene-b4 20-monooxygenase活动
特定的功能
催化各种脂肪酸如月桂酸盐、肉豆蔻酸盐和棕榈酸盐的-和(-1)-羟化。对前列腺素A1和E1活性不大。花生四烯酸氧化成2…
基因名字
CYP4A11
Uniprot ID
Q02928
Uniprot名字
细胞色素P450 4 a11
分子量
59347.31哒
参考文献
  1. 中村M, Imaoka S, Tanaka E, Misawa S, Funae Y:顺式二氯铂诱导大鼠肾脏过氧化物酶体和CYP4A1。中华医学杂志。1998年1月;99(1):23-32。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Tusgaard B, Norregaard R, Jensen AM, Wang G, Topcu SO, Wang Y, Nielsen S, Frokiaer J:顺铂降低大鼠肾脏环氧合酶-2的表达和活性。学报杂志(Oxf)。202年5月,2011(1):79 - 90。doi: 10.1111 / j.1748-1716.2011.02257.x。Epub 2011年3月22日。[文章
种类
蛋白质
生物
结核分枝杆菌
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
催化乙酰辅酶A的乙酰基转移到芳胺和肼的游离氨基(PubMed:18795795)。不仅可以使用乙酰辅酶a,还可以使用n-丙酰辅酶a和乙酰乙酰辅酶a作为酰基供体,尽管比例较低(PubMed:19014350)。由于乙酰辅酶a和丙酰辅酶a是胆固醇分解代谢的产物,而nat基因可能存在于与胆固醇降解相关的基因相同的操纵子中,这种酶可能在这些辅酶a物种的利用和调控中发挥作用(PubMed:19014350)。
特定的功能
芳基胺n-acetyltransferase活动
基因名字
nat
Uniprot ID
P9WJI5
Uniprot名字
芳基胺N-acetyltransferase
分子量
31028.88哒
参考文献
  1. Ragunathan N, Dairou J, Pluvinage B, Martins M, Petit E, Janel N, Dupret JM, rodrigres - lima F:顺铂在乳腺癌细胞中作为新靶点的异种生物代谢酶芳胺N-乙酰转移酶1的鉴定:抑制的分子和细胞机制。Mol Pharmacol. 2008年6月;73(6):1761-8。doi: 10.1124 / mol.108.045328。Epub 2008年2月29日。[文章
  2. Holzer AK, Samimi G, Katano K, Naerdemann W, Lin X, Safaei R, Howell SB:铜流入转运蛋白人铜转运蛋白1在人卵巢癌细胞中调节顺铂的摄取。Mol Pharmacol. 2004 10月;66(4):817-23。Epub 2004年6月30日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Masek V, Anzenbacherova E, Machova M, Brabec V, Anzenbacher P:抗肿瘤铂配合物与人肝微粒体细胞色素P450的相互作用。抗癌药物。2009年6月20(5):305-11。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Masek V, Anzenbacherova E, Machova M, Brabec V, Anzenbacher P:抗肿瘤铂配合物与人肝微粒体细胞色素P450的相互作用。抗癌药物。2009年6月20(5):305-11。[文章
  2. Walsky RL、Astuccio AV、Obach RS:评价227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的作用。临床药学杂志。2006 12月;46(12):1426-38。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Bodur E:人血清丁酰胆碱酯酶与顺铂和环磷酰胺的相互作用。Biochimie。2010年8月,92(8):979 - 84。doi: 10.1016 / j.biochi.2010.04.010。Epub 2010年4月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能
还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。作用于1,2-环氧-3-(4-硝基苯氧基)丙烷,苯乙基异硫氰酸酯4-硝基苄氯…
基因名字
GSTT1
Uniprot ID
P30711
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferaseθ1
分子量
27334.755哒
参考文献
  1. Peters U, Preisler-Adams S, Hebeisen A, Hahn M, Seifert E, Lanvers C, Heinecke A, Horst J, Jurgens H, Lamprecht-Dinnesen A:谷胱甘肽S转移酶遗传多态性与顺铂耳毒性作用的个体敏感性抗癌药物。2000年9月11日(8):639-43。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
金属硫蛋白含有大量的半胱氨酸残基,能结合多种重金属;这些蛋白质在转录上受到重金属和糖皮质激素的调控。
基因名字
MT1A
Uniprot ID
P04731
Uniprot名字
Metallothionein-1A
分子量
6120.19哒
参考文献
  1. mejer C, Timmer A, De Vries EG, Groten JP, Knol A, Zwart N, Dam WA, Sleijfer DT, Mulder NH:金属硫蛋白在生殖细胞肿瘤顺铂敏感性中的作用。国际癌症杂志,2000年3月15日;85(6):777-81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
金属硫蛋白含有大量的半胱氨酸残基,能结合多种重金属;这些蛋白质在转录上受到重金属和糖皮质激素的调控。
基因名字
MT2A
Uniprot ID
P02795
Uniprot名字
Metallothionein-2
分子量
6042.05哒
参考文献
  1. mejer C, Timmer A, De Vries EG, Groten JP, Knol A, Zwart N, Dam WA, Sleijfer DT, Mulder NH:金属硫蛋白在生殖细胞肿瘤顺铂敏感性中的作用。国际癌症杂志,2000年3月15日;85(6):777-81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
消灭通常在细胞内产生的对生物系统有毒的自由基。
基因名字
SOD1
Uniprot ID
P00441
Uniprot名字
超氧化物歧化酶(Cu-Zn)
分子量
15935.685哒
参考文献
  1. 链接(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性,防止神经退行性变。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferase P
分子量
23355.625哒
参考文献
  1. Peters U, Preisler-Adams S, Hebeisen A, Hahn M, Seifert E, Lanvers C, Heinecke A, Horst J, Jurgens H, Lamprecht-Dinnesen A:谷胱甘肽S转移酶遗传多态性与顺铂耳毒性作用的个体敏感性抗癌药物。2000年9月11日(8):639-43。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶活性
特定的功能
这种酶显然是一种醌还原酶,在解毒途径和生物合成过程中涉及对苯二酚的共轭反应,如vit…
基因名字
NQO1
Uniprot ID
P15559
Uniprot名字
NAD(P)H脱氢酶[醌]1
分子量
30867.405哒
参考文献
  1. 链接(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。
基因名字
GSTM1基因
Uniprot ID
P09488
Uniprot名字
谷胱甘肽s转移酶Mu 1
分子量
25711.555哒
参考文献
  1. Peters U, Preisler-Adams S, Hebeisen A, Hahn M, Seifert E, Lanvers C, Heinecke A, Horst J, Jurgens H, Lamprecht-Dinnesen A:谷胱甘肽S转移酶遗传多态性与顺铂耳毒性作用的个体敏感性抗癌药物。2000年9月11日(8):639-43。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Khalaila I, Bergamo A, Bussy F, Sava G, Dyson PJ:顺铂和NAMI-A血浆蛋白相互作用在联合治疗中的作用。国际肿瘤学杂志2006 7月29(1):261-8。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
可作为诱导转运体在胆和肠排泄有机阴离子。作为胆汁淤阻肝细胞输出胆汁酸和葡萄糖醛酸苷的替代途径。
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学杂志2001年3月31日;120(1-3):51-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
充当多特异性有机阴离子泵,可以运输核苷酸类似物。
基因名字
ABCC5
Uniprot ID
O15440
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白5
分子量
160658.8哒
参考文献
  1. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学杂志2001年3月31日;120(1-3):51-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学杂志2001年3月31日;120(1-3):51-7。[文章
  2. Demeule M, Brossard M, Beliveau R:顺铂诱导肾p -糖蛋白和肾小管多特异性有机阴离子转运体表达。Am J physics . 1999 Dec;277(6 Pt 2):F832-40。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 潘bf, Sweet DH, Pritchard JB, Chen R, Nelson JA:肾毒素转运蛋白rOCT2转染细胞模型。毒理学1999 Feb;47(2):181-6。[文章
  2. Burger H, Zoumaro-Djayoon A, Boersma AW, Helleman J, Berns EM, Mathijssen RH, Loos WJ, Wiemer EA:人有机阳离子转运体hOCT2 (hSLC22A2)对铂化合物的差量转运。中国药理学杂志2010 2;159(4):898-908。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00569.x。Epub 2010年1月8日。[文章
  3. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜吸收跨膜转运活性
特定的功能
高亲和力,饱和铜转运蛋白参与日粮铜摄取。
基因名字
SLC31A1
Uniprot ID
O15431
Uniprot名字
高亲和力铜吸收蛋白
分子量
21090.545哒
参考文献
  1. Howell SB, Safaei R, Larson CA, Sailor MJ:铜转运蛋白和含铂抗癌药物的细胞药理学。Mol Pharmacol. 2010 6;77(6):887-94。doi: 10.1124 / mol.109.063172。Epub 2010年2月16日。[文章
  2. Kurokawa T, He G, Siddik ZH:蛋白激酶抑制剂大黄素和二氯核呋唑基苯并咪唑调节顺铂的细胞积累和细胞毒性。癌症化学与其他药典。2010年2月;65(3):427-36。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 1045 - 2。Epub 2009年6月16日。[文章
  3. Jandial DD, Farshchi-Heydari S, Larson CA, Elliott GI, Wrasidlo WJ, Howell SB:硼替佐米对人铜转运蛋白1的影响介导顺铂向腹腔内卵巢癌的增强输送。临床癌症杂志2009年1月15日;15(2):553-60。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 2081。[文章
  4. 梁志东,Stockton D, Savaraj N, Tien Kuo M:人高亲和铜转运蛋白1介导铜离子与顺铂转运的机制比较。Mol Pharmacol. 2009 Oct;76(4):843-53。doi: 10.1124 / mol.109.056416。Epub 2009年7月1日。[文章
  5. Rabik CA, Maryon EB, Kasza K, Shafer JT, Bartnik CM, Dolan ME:铜转运蛋白在耐镀剂中的作用。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):133-42。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0860 - 1。Epub 2008年11月8日。[文章
  6. 帕布拉N,墨菲RF,刘科,董卓:铜转运蛋白Ctr1在顺铂肾毒性过程中参与了肾小管细胞对顺铂的吸收。肾脏物理杂志2009年3月296(3):F505-11。doi: 10.1152 / ajprenal.90545.2008。Epub 2009年1月14日。[文章
  7. Furukawa T, Komatsu M, Ikeda R, Tsujikawa K, Akiyama S:铜转运系统参与多药耐药和药物转运。当代医学化学。2008;15(30):3268-78。[文章
  8. Holzer AK, Samimi G, Katano K, Naerdemann W, Lin X, Safaei R, Howell SB:铜流入转运蛋白人铜转运蛋白1在人卵巢癌细胞中调节顺铂的摄取。Mol Pharmacol. 2004 10月;66(4):817-23。Epub 2004年6月30日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜离子跨膜转运活性
特定的功能
参与低亲和度铜的摄取。
基因名字
SLC31A2
Uniprot ID
O15432
Uniprot名字
可能是低亲和力铜吸收蛋白2
分子量
15681.29哒
参考文献
  1. Blair BG, Larson CA, Safaei R, Howell SB:铜转运蛋白2调节顺铂和卡铂的细胞积累和细胞毒性。clinin Cancer Res. 2009 7月1日;15(13):4312-21。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0311。Epub 2009年6月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
164904.81哒
参考文献
  1. Belinsky MG, Chen ZS, Shchaveleva I, Zeng H, Kruh GD:多药耐药蛋白6 (MRP6, ABCC6)的耐药和转运特性研究。Cancer res 2002 11月1日;62(21):6172-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Copper-exporting atp酶活性
特定的功能
铜分泌的参与铜从细胞外输出的,如肝脏铜流入胆汁
基因名字
ATP7B
Uniprot ID
P35670
Uniprot名字
Copper-transporting atp酶2
分子量
157261.34哒
参考文献
  1. Rabik CA, Maryon EB, Kasza K, Shafer JT, Bartnik CM, Dolan ME:铜转运蛋白在耐镀剂中的作用。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):133-42。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0860 - 1。Epub 2008年11月8日。[文章
  2. Mangala LS、Zuzel V、Schmandt R、Leshane ES、Halder JB、Armaiz-Pena GN、Spannuth WA、Tanaka T、Shahzad MM、Lin YG、Nick AM、Danes CG、Lee JW、Jennings NB、Vivas-Mejia PE、Wolf JK、Coleman RL、Siddik ZH、Lopez-Berestein G、Lutsenko S、Sood AK: ATP7B在卵巢癌中的靶向治疗。临床癌症杂志2009年6月1日;15(11):3770-80。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 2306。Epub 2009年5月26日。[文章
  3. Furukawa T, Komatsu M, Ikeda R, Tsujikawa K, Akiyama S:铜转运系统参与多药耐药和药物转运。当代医学化学。2008;15(30):3268-78。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶铜伴侣活性
特定的功能
当定位于反式高尔基体网络时,可向分泌途径内的铜需求蛋白提供铜。在细胞外铜升高的情况下,它重新定位到血浆。
基因名字
ATP7A
Uniprot ID
Q04656
Uniprot名字
Copper-transporting atp酶1
分子量
163372.275哒
参考文献
  1. Rabik CA, Maryon EB, Kasza K, Shafer JT, Bartnik CM, Dolan ME:铜转运蛋白在耐镀剂中的作用。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):133-42。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0860 - 1。Epub 2008年11月8日。[文章
  2. Furukawa T, Komatsu M, Ikeda R, Tsujikawa K, Akiyama S:铜转运系统参与多药耐药和药物转运。当代医学化学。2008;15(30):3268-78。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用,因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Ceckova M, Vackova Z, Radilova H, Libra A, Buncek M, Staud F: ABCG2对铂类药物细胞毒性的影响:EGFP的干扰。毒性醇体外实验。2008年12月;22(8):1846-52。doi: 10.1016 / j.tiv.2008.09.001。Epub 2008年9月9日[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04