识别
- 总结
-
心得怡是一种甲烷磺胺-肾上腺素能拮抗剂，用于治疗危及生命的室性心律失常和维持心房颤动或扑动的窦性节律。
- 品牌名称
-
Betapace、Sorine Sotylize
- 通用名称
- 心得怡
- DrugBank加入数量
- DB00489
- 背景
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索他洛尔是一种甲烷磺酰亚胺，开发于1960年。6这是第一个III类抗心律失常药物。61992年10月30日，索他洛尔首次被批准为口服片剂。8索他洛尔外消旋混合物目前被配制为片剂、口服液和静脉注射，用于威胁生命的室性心律失常和维持房颤或扑动的正常窦性节律。标签，9，10
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:272.364
单一同位素的:272.119463206 - 化学公式
- C12H20.N2O3.年代
- 同义词
-
- 4 ' - (1-hydroxy-2 (isopropylamino)乙基)甲烷sulfonanilide
- 心得怡
- Sotalolo
- Sotalolum
- β-cardone
- 外部id
-
- 乔丹1999年
药理学
- 指示
-
索他洛尔用于治疗威胁生命的室性心律失常和维持心房颤动或扑动患者的正常窦性心律。标签对于需要索他洛尔的患者，也有口服溶液和静脉注射，但对这些患者来说，片剂并不合适。标签，9，10
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
索他洛尔是快速钾通道的竞争性抑制剂。2这种抑制延长了动作电位的持续时间和心房和心室的不应期。3.，4快速钾离子通道的抑制随着心率的降低而增加，这就是为什么在较低的心率下更容易看到像转矩这样的不良反应。6L-索他洛尔在血浆浓度高于800ng/L时也有β肾上腺素能受体阻断活性。6索他洛尔的β阻断能力进一步延长动作电位。6d -索他洛尔不具有β阻断活性，但也能降低患者站立或运动时的心率。6这些作用结合在一起产生了一种负性肌力效应，降低了心脏肌肉细胞的收缩力。2QT间期延长也与患者心律失常的诱发有不良关系。4
非胰岛素依赖型糖尿病患者发生高血糖的风险高于胰岛素依赖型糖尿病患者。7受体阻滞剂抑制胰岛素分泌，可能导致II型糖尿病的高血糖。7胰岛素依赖型糖尿病发生低血糖的风险高于非胰岛素依赖型糖尿病。7受体阻滞剂减少胰岛素的分泌，这可能掩盖胰岛素依赖患者的低血糖。7受体阻滞剂还会增加细胞对葡萄糖的吸收，从而延长或加剧低血糖。7
关于不良反应的更多信息可以在这里找到。11
- 的作用机制
-
索他洛尔可抑制心肌中的β -1肾上腺素能受体和快速钾通道，以减缓复极，延长QT间期，减缓和缩短通过心房的动作电位传导。2，3.，4，5索他洛尔对肾上腺素能受体的作用延长窦房结周期、房室结传导时间、不应期和动作电位持续时间。6
目标 行动 生物 一个beta 1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个β2肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个钾电压门控通道亚族H成员2 抑制剂人类 - 吸收
-
索他洛尔的生物利用率为90-100%。标签，1当随餐服用时，吸附降低18%。标签，1在肌酐清除率为>80mL/min的患者中，最大浓度为6.25±2.19。1
- 的体积分布
- 蛋白结合
- 新陈代谢
- 路线的消除
- 半衰期
-
健康患者的终末消除半衰期为10-20小时。标签，1肌酐清除率为>80mL/min的患者，半衰期为17.5±0.97h。1肌酐清除率为30-80mL/min的患者，半衰期为22.7±6.4h。1肌酐清除率为10-30mL/min的患者，半衰期为64±27.2h。1在肌酐清除率<10mL/min的患者中，半衰期为97.9±57.3h。1
- 间隙
-
肌酐清除率为>80mL/min的患者，血浆清除率为6.78±2.72L/h，肾脏清除率为4.99±1.43L/h。1肌酐清除率为30-80mL/min的患者，血浆清除率为2.74±0.53L/h，肾脏清除率为2.00±0.67L/h。1肌酐清除率为10-30mL/min的患者，血浆清除率为1.56±0.44L/h，肾脏清除率为0.65±0.31L/h。1肌酐清除率<10mL/min的患者血浆清除率为0.65±0.20L/h，肾脏清除率为0.27±0.13L/h。1
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
服用过量的患者可能出现心动过缓、充血性心力衰竭、低血压、支气管痉挛和低血糖。标签较大的故意用药过量可表现为低血压、心动过缓、心搏停止、QT间期延长、点扭转、室性心动过速和室性早搏。标签停止给药并观察患者，直到QT间期恢复正常，心率升至每分钟50次以上。标签血液透析可能有助于降低索他洛尔的血浆浓度，因为它不与血浆蛋白结合。标签心动过缓和心脏停搏可以用阿托品、其他抗胆碱能药物、-肾上腺素能激动剂或经静脉心脏起搏。标签．二度或三度心脏传导阻滞可用经静脉心脏起搏器治疗。标签低血压可以用肾上腺素或去甲肾上腺素．标签支气管痉挛可以用氨茶碱或者β -2激动剂，可能比正常剂量高。标签尖头扭转可以用直流电转复，经静脉心脏起搏，肾上腺素或硫酸镁．标签
大鼠口服LD50为3450mg/kg，大鼠腹腔内LD50为680mg/kg，小鼠口服LD50为2600mg/kg，小鼠腹腔内LD50为670mg/kg。化学物质
妊娠兔被给予6倍于人类最大剂量的剂量后，胎儿死亡和母体毒性增加，而大鼠被给予18倍于人类最大剂量的剂量后，胎儿吸收数量增加。标签索他洛尔存在于人类母乳中，因此服用索他洛尔的患者不应母乳喂养。标签
索他洛尔尚未被发现致癌。标签目前还没有关于致突变性或致裂性的研究。标签在动物研究中，除了产仔数量减少外，索他洛尔与生育率降低并无关联。标签
关于不良反应的更多信息可以在这里找到。11
- 通路
-
通路 类别 心得怡行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept 与阿巴他普合用可提高索他洛尔的代谢。 Abiraterone 与阿比特龙合用可降低索他洛尔的代谢。 阿卡波糖 当索他洛尔与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 索他洛尔可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低索他洛尔的降压活性。 Acemetacin 阿西美辛可降低索他洛尔的降压作用。 对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合用可降低索他洛尔的代谢。 Acetohexamide 当索他洛尔与乙酰六醇合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。 Acetophenazine 索他洛尔与苯乙嗪合用可提高血清浓度。 乙酰胆碱 当索他洛尔与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。进餐时口服索他洛尔可减少20%的吸收。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸心得怡 HEC37C70XX 959-24-0 VIDRYROWYFWGSY-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Biosotal(赛诺菲-安万特)/Cardol (Alphapharm)/Darob (Abbott)/Darob螨(Abbott)/Hipecor(默克公司)/Loritmik (Krka)/Rytmobeta (Abbott)/Sotacor(百时美施贵宝)/Sotagard(葛兰素史克)/Sotalex(百时美施贵宝)/Sotapor(百时美施贵宝)/Talozin (Adeka)/谭诗(正大天庆)/常州制药厂西安林
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Betapace 平板电脑 160毫克/ 1 口服 Covis制药 2016-09-01 不适用 我们 
Betapace 平板电脑 160毫克/ 1 口服 拜耳 1992-10-30 2017-11-10 我们 
Betapace 平板电脑 80毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1992-10-30 2000-10-30 我们 Betapace 平板电脑 120毫克/ 1 口服 Covis制药 2016-09-01 不适用 我们 Betapace 平板电脑 120毫克/ 1 口服 拜耳 1992-10-30 2017-11-10 我们 
Betapace 平板电脑 80毫克/ 1 口服 Covis制药 2016-09-01 不适用 我们 Betapace 平板电脑 80毫克/ 1 口服 拜耳 1992-10-30 2017-11-10 我们 
Betapace房颤 平板电脑 160毫克/ 1 口服 拜耳 2000-02-22 2017-11-10 我们 
Betapace房颤 平板电脑 120毫克/ 1 口服 Covis制药 2016-09-01 不适用 我们 Betapace房颤 平板电脑 120毫克/ 1 口服 拜耳 2000-02-22 2017-11-10 我们 
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-sotalol 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 1996-12-31 不适用 加拿大 
Apo-sotalol 平板电脑 160毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大 Ava-sotalol 平板电脑 80毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-11 2014-08-21 加拿大 Ava-sotalol 平板电脑 160毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-11 2014-08-21 加拿大 Dom-sotalol 平板电脑 160毫克 口服 统治配药学的 1998-09-17 不适用 加拿大 Dom-sotalol 平板电脑 80毫克 口服 统治配药学的 1998-09-17 不适用 加拿大 Ftp-sotalol 平板电脑 80 mg / TAB 口服 Ftp调药的公司。 1998-10-09 2004-08-03 加拿大 Ftp-sotalol 平板电脑 160毫克 口服 Ftp调药的公司。 1998-10-09 2004-08-03 加拿大 Gen-sotalol 240毫克 平板电脑 240毫克 口服 Genpharm城市 1996-10-21 2009-08-05 加拿大 Jamp-sotalol 平板电脑 160毫克 口服 Jamp制药公司 2011-10-20 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- C07AA07 -心得怡 索他洛尔和噻嗪类 索他洛尔和乙酰水杨酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为磺胺类的有机化合物。这些是含有一部分磺胺的有机芳香族化合物，一般结构为RS(=O)(=O)NC1=CC=CC=C1。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- Sulfanilides
- 直接父
- Sulfanilides
- 选择父母
- Aralkylamines/Organosulfonamides/有机磺胺类药/Aminosulfonyl化合物/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/酒精/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 磺酰胺、仲醇、仲氨基化合物、乙醇胺(CHEBI: 63622）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- A6D97U294I
- 化学文摘号
- 3930-20-9
- InChI关键
- ZBMZVLHSJCTVON-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H20N2O3S c1-9 (2) 13-8-12 (15) 13-8-12 (7-5-10) 14 - 18 (16) 17 / h4-7, 9日12-15H, 8 h2, 1-3H3
- 国际命名
-
N - (4 - {1-hydroxy-2 - ((propan-2-yl)氨基)乙基}苯)methanesulfonamide
- 微笑
-
CC (C) NCC (O) C1 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- 韩阳京晶:索他洛尔的临床药代动力学。Am J Cardiol. 1993 Aug 12;72(4):19A-26A。［文章］
- Valdes SO, Miyake CY, Niu MC, de la Uz CM, Asaki SY, Landstrom AP, Schneider AE, Rusin CG, Patel R, Lam WW, Kim JJ:有和没有先天性心脏病的儿童静脉注射索他洛尔的早期经验。心脏节律。2018年12月15(12):1862-1869。doi: 10.1016 / j.hrthm.2018.07.010。2018年7月10日。［文章］
- Staudacher I, Illg C, Chai S, Deschenes I, Seehausen S, Gramlich D, Muller ME, Wieder T, Rahm AK, Mayer C, Schweizer PA, Katus HA, Thomas D: K2P17.1 (TASK-4, TALK-2)双孔结构域K(+)通道的心血管药理学。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2018 10月;391(10):1119-1131。doi: 10.1007 / s00210 - 018 - 1535 - z。2018年7月14日。［文章］
- Orvos P, Kohajda Z, Szlovak J, Gazdag P, Arpadffy-Lovas T, Toth D, Geramipour A, Talosi L, Jost N, Varro A, Virag L:可能的促心律节律性作用的评价:多非利特、西沙必利、索他洛尔、特非那定和维拉帕米对hERG和固有IKr电流及心脏动作电位的影响比较毒理学杂志2019年4月1日;168(2):365-380。doi: 10.1093 / toxsci / kfy299。［文章］
- Gorre F, Vandekerckhove H: β -受体阻滞剂:关注作用机制。哪种β -受体阻滞剂，何时使用，为什么使用?心血管学报。2010年10月65(5):565-70。doi: 10.2143 / AC.65.5.2056244。［文章］
- Kpaeyeh JA Jr, Wharton JM: Sotalol。卡电生理临床2016年6月;8(2):437-52。doi: 10.1016 / j.ccep.2016.02.007。［文章］
- Mills GA, Horn JR: β -受体阻滞剂和葡萄糖控制。临床药学杂志1985年4月19日(4):246-51。［文章］
- FDA批准药品:口服Betapace (sotalol)片剂[链接］
- FDA批准药品:静脉注射用盐酸索他洛尔[链接］
- FDA批准药品:口服Sotylize(盐酸so他洛尔)溶液[链接］
- 每日医学:索他洛尔片[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014632
- KEGG化合物
- C07309
- PubChem化合物
- 5253
- PubChem物质
- 46505012
- ChemSpider
- 5063
- BindingDB
- 25762
- 9947
- ChEBI
- 63622
- ChEMBL
- CHEMBL471
- 治疗目标数据库
- DAP000372
- 网页
- PA451457
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 心得怡
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 室性心动过速(VT) 1 4 完成 不可用 阵发性心房颤动(PAF) 1 4 完成 预防 室性心动过速(VT) 1 4 完成 治疗 心房纤颤 1 4 没有招聘 治疗 心律失常 1 4 招聘 其他 心律失常/心房纤颤 1 4 招聘 其他 心脏衰竭/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/保留射血分数的心力衰竭/心脏衰竭,心脏舒张 2 4 招聘 治疗 抗心律失常药物不良反应/Proarrhythmia/室上性心律失常/心室性心律失常 1 4 招聘 治疗 心房纤颤 1 4 终止 治疗 心室性心律失常/室性心动过速(VT) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 学术制药有限公司
- 拜耳医疗保健制药公司
- 厄普舍史密斯实验室公司
- Amneal制药
- Apotex公司
- Apotex inc etobicoke网站
- Impax制药公司
- 互惠药业有限公司
- Mylan制药有限公司
- 山德士公司
- 梯瓦制药美国公司
- 的医药公司
- 沃森实验室公司
- 外包商
-
- 先进制药服务公司
- 美源健康服务公司
- Amneal制药
- Apotex Inc .)
- 大西洋生物制品公司
- 拜耳医药保健有限公司的
- Bioniche制药
- 卡地纳健康
- 药店连锁有限责任公司
- 直接分发公司。
- 分发解决方案
- 多元化医疗保健服务公司
- Eon实验室
- Genpharm LP
- 全球制药
- 金州医疗供应公司
- Heartland Repack服务有限责任公司
- 凯泽医院基金会
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- Mylan
- Novopharm有限公司
- 医生全面护理公司。
- Promex医疗公司。
- 质量
- 叛军的经销商集团。
- 资源优化与创新有限责任公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- Torpharm Inc .)
- 史密斯Upsher实验室
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 80毫克 平板电脑 口服 240毫克 注入,解决方案 静脉注射 40毫克/ 4毫升 平板电脑 口服 240 mg / TAB 平板电脑 口服 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑,涂膜 口服 80毫克 平板电脑 口服 320毫克 注射 静脉注射 15毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 120毫克/ 1 平板电脑 口服 160毫克/ 1 平板电脑 口服 240毫克/ 1 平板电脑 口服 80毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 40毫克 平板电脑 口服 160 mg / TAB 平板电脑 口服 80 mg / TAB 解决方案 口服 5毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 160毫克 注入,解决方案 静脉注射 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Betapace AF 100 160毫克片盒 538.2美元 盒子 Betapace AF 60 120 mg片剂瓶 311.06美元 瓶 Betapace片剂240毫克 8.94美元 平板电脑 盐酸索他洛尔150毫克/10毫升瓶 7.8美元 毫升 Betapace 160毫克片剂 6.87美元 平板电脑 Betapace af 160毫克片剂 6.24美元 平板电脑 Sorine片240毫克 5.6美元 平板电脑 Betapace片剂120毫克 5.5美元 平板电脑 盐酸索他洛尔片240毫克 5.29美元 平板电脑 索他洛尔片240毫克 5.09美元 平板电脑 Betapace af 120毫克片剂 4.99美元 平板电脑 盐酸索他洛尔(AF) 160毫克片 4.45美元 平板电脑 Sorine 160毫克片 4.31美元 平板电脑 索他洛尔片160毫克 4.27美元 平板电脑 Betapace 80毫克片剂 4.12美元 平板电脑 盐酸索他洛尔160毫克片 4.07美元 平板电脑 索他洛尔160毫克片剂 3.92美元 平板电脑 Betapace af 80毫克片剂 3.74美元 平板电脑 盐酸索他洛尔(AF)片120毫克 3.56美元 平板电脑 Sorine片120毫克 3.46美元 平板电脑 索他洛尔片120毫克 3.42美元 平板电脑 盐酸索他洛尔片120毫克 3.26美元 平板电脑 索他洛尔片120毫克 3.13美元 平板电脑 盐酸索他洛尔80毫克片 2.67美元 平板电脑 盐酸索他洛尔(AF) 80毫克片 2.67美元 平板电脑 Sorine 80毫克片 2.61美元 平板电脑 索他洛尔片80毫克 2.56美元 平板电脑 索他洛尔片80毫克 2.35美元 平板电脑 阿波索他洛尔160毫克片 0.68美元 平板电脑 钴索他洛尔160毫克片 0.68美元 平板电脑 迈兰索他洛尔160毫克片 0.68美元 平板电脑 新索他洛尔160毫克片 0.68美元 平板电脑 nuu - sotalol 160毫克片 0.68美元 平板电脑 Pms-Sotalol 160 mg片剂 0.68美元 平板电脑 索他洛尔160毫克片 0.68美元 平板电脑 山德士索他洛尔160毫克片 0.68美元 平板电脑 阿波索他洛尔片80毫克 0.62美元 平板电脑 钴索他洛尔80毫克片 0.62美元 平板电脑 玛兰索他洛尔80毫克片 0.62美元 平板电脑 新索他洛尔片80毫克 0.62美元 平板电脑 nuu - sotalol 80毫克片剂 0.62美元 平板电脑 Pms-Sotalol 80 mg片剂 0.62美元 平板电脑 索他洛尔片80毫克 0.62美元 平板电脑 山德士索他洛尔80毫克片剂 0.62美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9724297 没有 2017-08-08 2035-08-31 我们 US10206895 没有 2019-02-19 2034-04-01 我们 US10512620 没有 2019-12-24 2038-08-18 我们 US11013703 没有 2021-05-25 2034-04-01 我们 US10799138 没有 2020-10-13 2039-04-05 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 206.75 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5063.html 沸点(°C) 443.3 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5063.html - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.782毫克/毫升 ALOGPS logP 0.85 ALOGPS logP -0.4 ChemAxon 日志 -2.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.07 ChemAxon pKa最强(基本) 9.43 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 78.432 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 71.12米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 29.343. ChemAxon 数量的戒指 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.995 血脑屏障 + 0.9382 Caco-2渗透 - 0.8957 22基板 Non-substrate 0.6708 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8881 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9638 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9514 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7392 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8296 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6194 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8807 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8276 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.587 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9949 大鼠急性毒性 2.2873 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.846 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8701
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- beta 1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- Lowe MD, Lynham JA, Grace AA, Kaumann AJ: β -受体阻滞剂对雪貂心室心肌β - 1-肾上腺素能受体两种状态的亲和力比较。中国药理学杂志2002年1月;135(2):451-61。［文章］
- Joseph SS, Lynham JA, Colledge WH, Kaumann AJ:重组人β - 1肾上腺素能受体中(-)-[3H]- cgp12177在两个位点的结合以及与β -受体阻滞剂的相互作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 5月;369(5):525-32。Epub 2004年4月2日［文章］
- Yalcin I、choucaire - jaafar N、Benbouzid M、Tessier LH、Muller A、Hein L、Freund-Mercier MJ、Barrot M: β(2)-肾上腺素受体对神经性疼痛的抗抑郁治疗至关重要。Ann Neurol 2009 Feb;65(2):218-25。doi: 10.1002 / ana.21542。［文章］
- Doggrell SA:(+/-)-(+)-和(-)-阿替洛尔、索他洛尔和阿莫舒洛尔对大鼠左心房和门静脉的影响。手性。1993;5(1):8 - 14。［文章］
- Juberg EN, mingiman KP, Abel PW: β 1和β 2肾上腺素能受体在大鼠心脏左、右心房的结合和功能反应。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1985 9月;330(3):193-202。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
- 基因名字
- ADRB2
- Uniprot ID
- P07550
- Uniprot名字
- β2肾上腺素能受体
- 分子量
- 46458.32哒
参考文献
- Lowe MD, Lynham JA, Grace AA, Kaumann AJ: β -受体阻滞剂对雪貂心室心肌β - 1-肾上腺素能受体两种状态的亲和力比较。中国药理学杂志2002年1月;135(2):451-61。［文章］
- Joseph SS, Lynham JA, Colledge WH, Kaumann AJ:重组人β - 1肾上腺素能受体中(-)-[3H]- cgp12177在两个位点的结合以及与β -受体阻滞剂的相互作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 5月;369(5):525-32。Epub 2004年4月2日［文章］
- Yalcin I、choucaire - jaafar N、Benbouzid M、Tessier LH、Muller A、Hein L、Freund-Mercier MJ、Barrot M: β(2)-肾上腺素受体对神经性疼痛的抗抑郁治疗至关重要。Ann Neurol 2009 Feb;65(2):218-25。doi: 10.1002 / ana.21542。［文章］
- Doggrell SA:(+/-)-(+)-和(-)-阿替洛尔、索他洛尔和阿莫舒洛尔对大鼠左心房和门静脉的影响。手性。1993;5(1):8 - 14。［文章］
- Juberg EN, mingiman KP, Abel PW: β 1和β 2肾上腺素能受体在大鼠心脏左、右心房的结合和功能反应。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1985 9月;330(3):193-202。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚族H成员2
- 分子量
- 126653.52哒
参考文献
- Shimizu W, Antzelevitch C:在长qt综合征LQT1、LQT2和LQT3模型中，K(+)通道开模器对减少复极跨壁色散和防止点扭转的作用。流通，2000年8月8日;102(6):706-12。［文章］
- Numaguchi H、Mullins FM、Johnson JP Jr、Johns DC、Po SS、Yang IC、Tomaselli GF、Balser Jr:探讨HERG失活门控与dd -索他洛尔块的相互作用。中国证监会2000号决议11月24日;87(11):1012-8。［文章］
- Wolpert C、Schimpf R、Giustetto C、Antzelevitch C、Cordeiro J、Dumaine R、Brugada R、Hong K、Bauersfeld U、Gaita F、Borggrefe M:奎尼丁在HERG突变引起的短QT综合征中的作用心血管电生理杂志。2005年1月;16(1):54-8。［文章］
- Wolpert C、Schimpf R、Veltmann C、Giustetto C、Gaita F、Borggrefe M:短QT综合征的临床特点及治疗。专家心血管杂志2005 7月;3(4):611-7。［文章］
- Fedida D, Orth PM, Hesketh JC, Ezrin AM:晚期I和抗心律失常药物在浦肯野纤维EAD形成和终止中的作用。心血管电生理杂志。2006年5月;17号增刊1:S71-S78。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物耗竭法评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。2016年12月31日(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。2016年9月2日。［文章］
- Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。［文章］
- Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分:预防治疗。2006年12月2(6):981-1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06