丙吡胺

识别

总结

丙吡胺是一种1A级抗心律失常药物，用于治疗危及生命的室性心律失常。

品牌名称

Norpace, Rythmodan

通用名称

丙吡胺

DrugBank加入数量

DB00280

背景

I类抗心律失常药物(一种直接干扰心膜去极化从而作为膜稳定剂的药物)，对心脏有类似于胍的抑制作用。它还具有一些抗胆碱能和局部麻醉的特性。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

二吡胺(DB00280)的结构

×

关闭

重量

平均:339.4745
单一同位素的:339.231062565

化学公式

C₂₁H₂₉N_3.O

同义词

• Disopiramida
• 丙吡胺
• Disopyramidum

药理学

指示

用于治疗记录在案的室性心律失常，如持续性室性心动过速，室性预激和心脏性心律失常。这是一种a类抗心律失常药物。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 心室性心律失常

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

双匹拉胺是一种抗心律失常药物，用于治疗记录在案的室性心律失常，如持续的室性心动过速可危及生命。在治疗血浆水平下，二匹胺缩短了窦房结的恢复时间，延长了心房的有效不应期，对房室结的有效不应期影响最小。对av节和His-Purkinje传导时间或QRS持续时间影响不大。然而，辅助通路的传导会延长。

的作用机制

二匹拉胺是1A型抗心律失常药物(类似于普鲁卡因酰胺和奎尼丁)。它会抑制快速的钠离子通道。在动物实验中，二吡胺可降低自动性增强的细胞舒张去极化率(第4期)，降低上冲程速度(第0期)，增加正常心肌细胞的动作电位持续时间，减小梗死心肌和邻近正常灌注心肌之间的重复度差异，对肾上腺素能受体无影响。

目标	行动	生物
一个钠通道蛋白5亚基α	抑制剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
U钾电压门控通道亚族D成员2	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚族D成员3	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚族H成员2	抑制剂	人类
UAlpha-1-acid糖蛋白2	不可用	人类

吸收

接近完成

的体积分布

不可用

蛋白结合

50% - -65%

新陈代谢

肝

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• 丙吡胺
  • mono-isopropyl-disopyramide

路线的消除

在健康男性中，给定剂量的二吡胺约有50%作为原药通过尿液排出，约20%作为单氮脱烷基代谢物排出，10%作为其他代谢物排出。

半衰期

6.7小时(范围4-10小时)

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

LD₅₀=580毫克/公斤的大鼠

通路

通路	类别
丙吡胺作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加二吡胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir	灭吡胺可降低阿巴卡韦的排泄率，使其血清水平升高。
Abametapir	二吡胺与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴替普合用可提高灭吡胺的代谢。
Abiraterone	二吡胺与阿比特龙合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	当二吡拉米与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	二吡胺可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低脱吡胺的排泄率，从而使血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低双匹拉胺的排泄率，导致血清中双匹拉胺水平升高。
苊香豆醇	棘豆蔻醇与二吡胺联用可降低其代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
丙吡胺磷酸盐	N6BOM1935W	22059-60-5	CGDDQFMPGMYYQP-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Dicorantil(赛诺菲)/Isorythm(搜索引擎)/Lispine (Sawai制药)/Ritmodan(赛诺菲)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
丙吡胺磷酸盐呃	胶囊,延长释放	150毫克/ 1	口服	ETHEX	2007-02-23	不适用
Norpace	胶囊,明胶涂层	150毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1982-07-20	2012-06-30
Norpace	胶囊,明胶涂层	150毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1977-09-01	不适用
Norpace	胶囊,明胶涂层	150毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	1982-07-20	不适用
Norpace	胶囊,明胶涂层	100毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1977-09-01	不适用
Norpace	胶囊,明胶涂层	100毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	1982-07-20	不适用
Norpace帽100毫克	胶囊	100毫克	口服	罗伯茨制药	1994-12-31	1999-08-11
Norpace帽150毫克	胶囊	150毫克	口服	罗伯茨制药	1994-12-31	1999-08-11
Norpace CR	胶囊,延长释放	150毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1982-07-20	不适用
Norpace CR	胶囊,延长释放	100毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1982-07-20	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1985-05-31	2002-06-30
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	1990-09-30	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	100毫克/ 1	口服	梅恩制药有限公司	2016-08-03	2020-03-31
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	金州医疗供应公司	1985-05-31	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	100毫克/ 1	口服	医药股份有限公司	2011-07-05	2012-07-18
丙吡胺磷酸盐	胶囊	100毫克/ 1	口服	梅恩制药有限公司	2022-04-01	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	1985-05-31	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	150毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	1990-09-30	不适用
丙吡胺磷酸盐	胶囊	100毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1985-05-31	2012-06-30
丙吡胺磷酸盐	胶囊	100毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	1990-09-30	不适用

类别

ATC代码

C01BA03——丙吡胺

• 抗心律失常药物，Ia类
• C01b -抗心律失常药物，I类和iii类
• C01 -心脏治疗
• C -心血管系统

药物类别

• 代理生产心动过速
• 抗心律失常的药物
• 那儿,类我
• 那儿类Ia
• 抗胆碱能药物
• 降血糖药
• 心脏治疗
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• 最高风险qtc延长剂
• Hypoglycemia-Associated代理
• 膜运输调节器
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 负Inotrope
• OCT1抑制剂
• OCT2抑制剂
• 吡啶
• QTc延长代理
• 钠离子通道阻滞剂
• 电压门控钠通道阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为苯胺类的有机化合物。这些化合物含有苯那敏部分，其结构特征是2-苄基吡啶与二甲基(丙基)胺连接形成二甲基[3-苯基-3-(吡啶-2-基)丙基]胺骨架。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

苯吡胺

直接父

苯吡胺

选择父母

Aralkylamines/苯及其取代衍生物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Carboximidic酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

叔氨基化合物，单羧酸酰胺，吡啶(CHEBI: 4657）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

GFO928U8MQ

化学文摘号

3737-09-5

InChI关键

UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H29N3O c1-16 (2) 24 (17 (3) 4) 15-13-21 (20 (22) 25, 18-10-6-5-7-11-18) 19-12-8-9-14-23-19 / h5-12, 14日16-17H, 13日15 H2, 1-4H3, (H2, 22日,25)

国际命名

4 - (bis (propan-2-yl)氨基)2-phenyl-2 butanamide (pyridin-2-yl)

微笑

CC (C) N (CCC (C O (N) =) (C1 = CC = CC = C1) C1 =数控= CC = C1) C (C) C

参考文献

合成参考

库西克，J.W.和索斯，H.W.;美国专利3225054;1965年12月21日;分配给西尔勒动力公司

US3225054

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014425

KEGG药物

D00303

KEGG化合物

C06965

PubChem化合物

3114

PubChem物质

46508226

ChemSpider

3002

BindingDB

50028893

RxNav

3541

ChEBI

4657

ChEMBL

CHEMBL517

治疗目标数据库

DAP000504

网页

PA449373

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

丙吡胺

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD)	1
3.	终止	治疗	心房纤颤/心脏衰竭	1
不可用	未知的状态	治疗	心房纤颤/生活质量	1

药物经济学

制造商

• Kv制药有限公司
• Gd塞尔有限责任公司
• Interpharm公司
• 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
• 互惠药业有限公司
• Mylan制药有限公司
• 山德士公司
• Superpharm公司
• 梯瓦制药美国公司
• 沃森实验室公司

外包商

• 美源健康服务公司
• Ethex公司。
• GD塞尔有限责任公司
• 凯泽医院基金会
• KV药业有限公司
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• 药品利用管理计划VA公司。
• 法玛西亚公司。
• 医生全面护理公司。
• 沙丘包装公司。
• 梯瓦制药工业有限公司
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服	100毫克
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	150毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	150毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	100毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	150毫克/ 1
胶囊	口服
胶囊,延长释放	口服	100毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	150毫克
平板电脑		250毫克
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	150毫克
平板电脑,延长释放	口服	250毫克
平板电脑,延长释放	口服	250mg / SRT

价格

单元描述	成本	单位
Norpace CR 150mg 12小时胶囊	2.35美元	胶囊
诺佩斯cr 150mg胶囊	2.26美元	胶囊
诺佩斯CR 100mg 12小时胶囊	1.98美元	胶囊
诺佩斯150毫克胶囊	1.94美元	胶囊
诺佩斯cr 100毫克胶囊	1.91美元	胶囊
诺佩斯胶囊100毫克	1.62美元	胶囊
磷酸二吡啶150毫克胶囊	0.96美元	胶囊
灭匹拉米150毫克胶囊	0.82美元	胶囊
磷酸二吡胺胶囊100毫克	0.72美元	胶囊
灭匹拉米100毫克胶囊	0.69美元	胶囊
Rythmodan 150mg胶囊	0.43美元	胶囊
Rythmodan 100mg胶囊	0.3美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	94.5 -95°C	库西克，J.W.和索斯，H.W.;美国专利3225054;1965年12月21日;分配给西尔勒动力公司
水溶度	44.9毫克/升	不可用
logP	2.58	Mannhold, r等人(1993)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0493毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.21	ALOGPS
logP	3.47	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.19	ChemAxon
pKa最强(基本)	10.42	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	59.222	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	102.3米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	38.823.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9529
血脑屏障	+	0.9508
Caco-2渗透	+	0.557
22基板	底物	0.5492
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8677
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8535
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5702
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7975
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6906
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8236
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8626
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8258
致癌性	Non-carcinogens	0.8873
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9764 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.996
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6168

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0005 - 2920000000 - e596d22799910844ad71

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月30日11:11