有机阳离子转运体OCT1和OCT2在肾小管基底外侧膜的明显特征。

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引用

浦上Y,奥田M,增田S,赤泽M,斋藤H,犬井K

有机阳离子转运体OCT1和OCT2在肾小管基底外侧膜的明显特征。

Pharm Res. 2001 11月18(11):1528-34。

PubMed ID
11758759 (在PubMed
摘要

目的:本研究旨在确定有机阳离子转运体rOCT1和rOCT2在大鼠肾元上的详细mRNA分布,并区分这些转运体的底物亲和性。方法:采用逆转录-聚合酶链反应法测定肾元微解剖段中rOCT1和rOCT2 mRNA的分布。采用转染rOCT1或rOCT2 cDNA的MDCK细胞,评估各种化合物对[14C]四乙胺摄取的抑制作用。结果:rOCT1 mRNA主要在浅表和近延髓近曲小管中表达,而rOCT2 mRNA广泛在浅表和近延髓近直曲小管、髓厚升肢、远曲小管和皮质集管中表达。转染物中阳离子药物和内源性阳离子对[14C]四乙胺通过基底外膜吸收的IC50值表明,rOCT1和rOCT2对许多化合物具有相似的抑制剂特异性,但对一些化合物的特异性有中度差异,如1-甲基-4-苯基吡啶、多巴胺、二吡酰胺和氯苯那敏。结论:rOCT1和rOCT2对沿着肾元分布的各种化合物具有相似但不相同的多特异性,表明这两个转运蛋白在肾脏处理阳离子化合物方面具有共同的生理和药理作用。

引用本文的药库数据

药物载体
药物 航空公司 种类 生物 药理作用 行动
Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
阿米洛利 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
扑尔敏 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
扑尔敏 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
胆碱 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
胆碱 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
胆碱水杨酸 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
胆碱水杨酸 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
苯那君 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
丙吡胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
丙吡胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
多巴胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
多巴胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
肾上腺素 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
肾上腺素 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
组胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
组胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
丙咪嗪 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
普鲁卡因胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
普鲁卡因胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
硫胺素 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
硫胺素 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
多肽
的名字 UniProt ID
溶质载体家族22个成员 O15244 细节