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Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐

识别

总结

Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐是第一代抗组胺药，用于治疗过敏性和血管舒缩性鼻炎，过敏性结膜炎，轻度荨麻疹和血管性水肿。

品牌名称
Rescon片，Ryclora, Rymed-D
通用名称
Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐
药物库登录号
DB09555
背景

右氯苯那敏是第一代抗组胺药氯苯那敏的s对映体。右氯苯那敏比R具有更强的药理活性，因此比外消旋混合物更有效。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:390.86
单一同位素的:390.1346349
化学公式
C20.H23ClN2O4
同义词
  • Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐

药理学

指示

右氯苯那敏可用于常年和季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、吸入性过敏原和食物引起的过敏性结膜炎、荨麻疹和血管性水肿的轻度非复杂性过敏性皮肤表现、改善血液或血浆过敏反应和皮肤造影。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

在过敏反应中，过敏原与肥大细胞和嗜碱性粒细胞上的IgE抗体结合。一旦发生这种情况，IgE受体相互交联，触发一系列事件，最终导致细胞脱颗粒和从肥大细胞或嗜碱性粒细胞释放组胺(和其他化学介质)。组胺可通过组胺受体与局部或广泛的组织发生反应。组胺作用于h1受体，可引起瘙痒炎、血管扩张、低血压、潮红、头痛、心动过速和支气管收缩。组胺还增加血管通透性，增强疼痛。右氯苯那敏，是一种烷基胺类的组胺H1拮抗剂。它与组胺竞争胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常h1受体位点。它能有效地暂时缓解因花粉热和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、流泪和眼睛发痒、流鼻涕等症状。

作用机理

在胃肠道、血管和呼吸道的效应细胞上与组胺竞争h1受体位点。右氯苯那敏是氯苯那敏的主要活性异构体，其活性约为外消旋化合物的两倍。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
吸收

大鼠口服生物利用度40.5%

分布量

321升

蛋白结合

右氯苯那敏与血浆总蛋白的结合率为38%，与白蛋白的结合率为20%，与甲糖蛋白酸的结合率为23%。

新陈代谢

肝的新陈代谢。主要由CYP 2D6代谢，次要由3A4、2C11和2B1代谢。

消除路线

肾排泄

半衰期

20 - 30小时

间隙

9.8升/小时

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

中枢神经系统抑制

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 马来酸右氯苯那敏与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 马来酸右氯苯那敏与阿巴他普联用可促进代谢。
Abiraterone 马来酸右氯苯那敏与阿比特龙联用可降低代谢。
醋丁洛尔 马来酸右氯苯那敏与乙酰丁醇合用可降低代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与马来酸右氯苯那敏合用可降低疗效。
乙酰胆碱 当马来酸右氯苯那敏与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acrivastine 当吖伐他汀与马来酸右氯苯那敏合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与马来酸右氯苯那敏合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 马来酸右氯苯那敏与阿达木单抗合用可增加其代谢。
腺苷 当腺苷与马来酸右氯苯那敏合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精与马来酸右氯苯那敏可能具有附加的中枢神经系统抑制作用。

产品

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非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐 解决方案 2毫克/ 5毫升 口服 Foxland制药公司 2018-12-19 不适用 美国国旗
Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐 解决方案 2毫克/ 5毫升 口服 莫顿格罗夫制药公司 1984-03-23 2012-11-08 美国国旗
Polmon 解决方案 2毫克/ 5毫升 口服 卡佩隆制药有限责任公司 2018-07-16 不适用 美国国旗
Ryclora 液体 2毫克/ 5毫升 口服 CarWin制药联合有限责任公司 2018-10-07 不适用 美国国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AXCEL DEXCHLORPHENIRAMINE FORTE糖浆2毫克/5毫升 糖浆 2毫克/ 5毫升 口服 Kotra制药营销 1998-12-11 不适用
地氯胺片2毫克 平板电脑 2毫克 口服 信诚制药有限公司 1989-04-27 不适用
右曲明片2毫克 平板电脑 2毫克 口服 医药资源有限公司 1997-06-13 不适用
波拉明6毫克 平板电脑，扩展版 6 mg / TAB 口服 先灵葆雅 1958-12-31 1997-12-02 加拿大的国旗
宝丽拉明Tab 2mg 平板电脑 2毫克 口服 先灵葆雅 1959-12-31 2002-07-12 加拿大的国旗
宝乐糖浆2毫克/5毫升 糖浆 2毫克/ 5毫升 口服 新和药业私人有限公司 1989-03-06 不适用
宝乐片2毫克 平板电脑 2毫克 口服 新和药业私人有限公司 1997-01-13 不适用
Rescon MX 平板电脑 2毫克/ 1 口服 卡佩隆制药有限责任公司 2011-12-28 2013-07-31 美国国旗
SOMIN TAB 2毫克 平板电脑 2毫克 口服 永信制药(新加坡)私人有限公司 1998-07-30 不适用
复方氯胺片2毫克 平板电脑 2毫克 口服 新加坡制药私人有限公司 1989-03-14 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abanatuss Ped Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐(2 5毫克/毫升)+Chlophedianol盐酸盐5(25毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(60毫克/毫升) 解决方案 口服 克莱默诺维 2015-07-01 不适用 美国国旗
Abanatuss Ped Drops Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐1(0.5毫克/毫升)+Chlophedianol盐酸盐1(6.25毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱1(15毫克/毫升) 解决方案 口服 克莱默诺维 2015-08-05 不适用 美国国旗
Abatuss Dmx Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬一水5(15毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升) 液体 口服 克莱默诺维 2014-05-25 不适用 美国国旗
BERIMON的强项 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐(4毫克)+倍他米松(0.25毫克)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克) 胶囊 บริษัทพอนด์เคมีคอลจำกัด 2018-11-01 不适用 泰国的国旗
百里蒙鼻胶囊 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐(2毫克)+倍他米松(0.25毫克)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克) 胶囊 鼻 บริษัทพอนด์เคมีคอลจำกัด 2018-12-06 不适用 泰国的国旗
百里蒙鼻胶囊 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐(2毫克)+倍他米松(0.25毫克)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克) 胶囊 鼻 ห้างหุ้นส่วนสามัญนิติบุคคลโรงงานเภสัชกรรมพอนด์เคมีคอลประเทศไทย 2018-09-20 不适用 泰国的国旗
盐酸氯苯二醇，马来酸右氯苯那敏，盐酸伪麻黄碱 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+Chlophedianol盐酸盐5(12.5毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升) 液体 口服 威斯敏斯特制药有限责任公司 2021-07-29 不适用 美国国旗
DELTUSS DMX止咳剂鼻充血剂抗组胺葡萄味 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬一水5(15毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升) 液体 口服 德利士制药公司 2015-03-20 不适用 美国国旗
DELTUSS DP减鼻塞抗组胺樱桃味 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升) 液体 口服 德利士制药公司 2015-03-20 不适用 美国国旗
右旋芬/可待因 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+磷酸半水可待因(10毫克/ 5毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升) 液体 口服 Breckenridge制药公司 2010-10-10 2010-10-10 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Corzall体育 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升) 液体 口服 Hawthorn制药公司 2010-09-22 2011-08-26 美国国旗
右旋芬/可待因 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+磷酸半水可待因(10毫克/ 5毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升) 液体 口服 Breckenridge制药公司 2010-10-10 2010-10-10 美国国旗
再保险Drylex Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+Methscopolamine硝酸5(1.25毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升) 糖浆 口服 河边药业有限责任公司 2008-11-01 2011-01-31 美国国旗
Rescon小 Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐(3毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(20毫克/ 1) 平板，多层，扩展版 口服 卡佩隆制药有限责任公司 2010-01-21 2012-04-30 美国国旗
Rescon MX Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐(6毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(40毫克/ 1) 平板，多层，扩展版 口服 卡佩隆制药有限责任公司 2010-01-21 2013-04-30 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二羧酸及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物恰好包含两个羧酸基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
二羧酸及其衍生物
直接父
二羧酸及其衍生物
选择父母
不饱和脂肪酸/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
芳香杂单环化合物/羰基/羧酸/二羧酸或衍生物/脂肪酸/脂酰/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物
分子框架
不可用
外部描述符
有机分子实体(CHEBI: 4465）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
B10YD955QW
化学文摘号
2438-32-6
InChI关键
DBAKFASWICGISY-DASCVMRKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H19ClN2.C4H4O4 c1-19 (2) 12-10-15 (16-5-3-4-11-18-16) 12-10-15 (17) 12-10-15; 5 - 3 (6) 1-2-4 (7) 8 / h3-9, 11日15 H, 10, 12个h2, 1-2H3; 1-2H, (H, 5, 6) (H, 7, 8) / b; 2 - / t15; / m0. / s1
国际命名
(2 z) -but-2-enedioic酸;[(3 s) 3 - (4-chlorophenyl) 3 - (pyridin-2-yl)丙基]二甲胺
微笑
OC (= O) \ C = C / C (O) = O.CN (C) CC (C@@H) (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

李鹏飞刘丽红马平王凌志小华梁冬梅高文静王艳峰(解放军第二总医院药剂科，100088);马来酸右氯苯那敏口服液在健康人体内的药代动力学[J];北京师范大学学报(自然科学版);2008-03

朱伯比耶，李文华，李文华，等。EAACI/GA(2) LEN/EDF/WAO荨麻疹定义、分类、诊断和管理指南:2013年修订和更新。过敏。2014;69(7):868 - 887。
一般引用
  1. Angier E, Willington J, Scadding G, Holmes S, Walker S:过敏性和非过敏性鼻炎的管理:BSACI指南的初级保健总结。Prim Care Respir J. 2010 9月19日(3):217-22。doi: 10.4104 / pcrj.2010.00044。［文章］
  2. Bui TH, Fernandez C, Vu K, Nguyen KH, Thuillier A, Farinotti R, Arnaud P, Gimenez F:外消旋氯苯那敏两种制剂生物等效性的立体特异性与非立体特异性评价。手性。2000年8月;12(8):599-605。［文章］
  3. 黄思明，阿thanikar NK, Sridhar K，黄永春，邱文力:氯苯那敏在正常成人静脉和口服后的药代动力学。中华临床临床杂志1982;22(4):359-65。［文章］
  4. 黄晓明，黄晓明，黄晓明，黄晓明。氯苯那敏对映体与人血浆蛋白的结合。手性。1999;11(5 - 6):501 - 4。［文章］
  5. 野村A，樱井E, Hikichi N:大鼠肝脏微粒体对氯苯那敏的立体选择性N-去甲基化和细胞色素P450同工酶的参与。药学杂志。1997年3月49(3):257-62。［文章］
  6. 右氯苯那敏专著[链接］
KEGG化合物
C07783
PubChem化合物
5281070
PubChem物质
347827879
ChemSpider
4444527
RxNav
54828
ChEBI
4465
ChEMBL
CHEMBL1200927
维基百科
Dexchlorpheniramine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
不可用 完成 基础科学 疼痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服
平板电脑
糖浆 口服 2毫克/ 5毫升
胶囊
胶囊 鼻
胶囊
液体 口服
解决方案 口服 2毫克/ 5毫升
涂膜片剂
糖浆 口服 1毫克/ 5毫升
溶液/滴剂 口服
平板电脑 口服
奶油 局部
平板电脑，扩展版 口服 6 mg / TAB
平板电脑 口服
糖浆 口服
平板电脑,多层 口服
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板，多层，扩展版 口服
液体 口服 2毫克/ 5毫升
平板电脑,涂 口服
糖浆 口服
糖浆 口服 2毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 2毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0519毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.74 ALOGPS
logP 3.58 ChemAxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.47 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 2 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极表面积 16.132 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 80.85米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 30.813. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
这种酶作用是从氯苯那敏的对映体数据中推断出来的，氯苯那敏的对映体很可能具有相同的CYP酶活性。
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 苏安田，Zannikos P, Young AE, Fried KM, Wainer IW, Woosley RL: CYP2D6和立体选择性在氯苯那敏临床药代动力学中的作用。临床药理学杂志。2002 5;53(5):519-25。［文章］
  2. 何宁，张文琪，肖克利D, Edeki T: h1 -抗组胺药对人肝微粒体中CYP2D6-和cyp2c9介导的药物代谢反应的抑制作用。欧洲临床药理学杂志2002年2月;57(12):847-51。［文章］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒

航空公司

细节 1.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机离子转运体OCT1和OCT2的明显特征。Pharm Res. 2001 11月18(11):1528-34。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机离子转运体OCT1和OCT2的明显特征。Pharm Res. 2001 11月18(11):1528-34。［文章］

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2021年2月21日18:52