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卡麦角林

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总结

卡麦角林是一种多巴胺受体激动剂，用于治疗由于各种原因引起的高催乳素血症。

品牌名称
Dostinex
通用名称
卡麦角林
DrugBank加入数量
DB00248
背景

卡麦角碱是麦角的衍生物，是一种长效多巴胺激动剂和催乳素抑制剂。它被用来治疗高催乳素紊乱和帕金森氏综合征。卡麦角碱对多巴胺D2受体具有强烈的激动剂活性。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:451.6043
单一同位素的:451.294725453
化学公式
C26H37N5O2
同义词
  • (8 r) 6-allyl-n -[3 -(二甲胺基)丙基]- n - (ethylcarbamoyl) ergoline-8-carboxamide
  • (8β)- n -(3 -(二甲胺基)丙基)- n - [(ethylamino)羰基]6 -ergoline-8-carboxamide (2-propenyl)
  • 1 - ((6-allylergolin-8β- yl)羰基)1 -(3 -(二甲胺基)丙基)3-ethylurea
  • 1 - [(6-allylergoline-8β- yl)羰基]1 -[3 -(二甲胺基)丙基]3-ethylurea
  • 1-ethyl-3 - (3 ' -dimethylamionpropyl) 2 (6 ' -allylergoline-8β羰基)尿素
  • Cabergolina
  • 卡麦角林
  • Cabergolinum
外部id
  • FCE考试21336
  • fce考试- 21336

药理学

指示

用于治疗高泌乳素紊乱，无论是特发性或由于泌乳素瘤(泌乳素分泌腺瘤)。也可用于管理帕金森综合征的症状，在最初的症状管理期间作为单药治疗或作为左旋多巴治疗的辅助在疾病的晚期。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

卡麦角碱刺激位于中枢的多巴胺能受体，产生许多药理效应。来自两个多巴胺能亚家族的五种多巴胺受体已经被鉴定出来。多巴胺能受体D1亚家族由D1和D5亚受体，与运动障碍有关。多巴胺能D2受体亚家族由D2D3.和D4亚受体，它与运动障碍症状的改善有关。因此，D2亚家族受体的激动剂活性，主要是D2和D3.受体亚型，是多巴胺能抗帕金森药物的主要靶点。人们认为，突触后D2刺激是多巴胺激动剂抗帕金森效应的主要原因，而突触前D2刺激则具有神经保护作用。这种半合成的麦角衍生物对多巴胺D表现出强烈的激动剂活性2- - - D3.受体。它还表现出:对5-羟色胺(5-HT)的激动剂活性(按结合亲和力递减顺序)。2 b, 5 -2, 5 -1 d,多巴胺4, 5 -1,多巴胺1, 5 -1 b和5 -2摄氏度α受体和拮抗活性2 b,α2,α2摄氏度受体。帕金森综合征表现为大脑黑质纹状体通路中约80%的多巴胺能活性丧失。由于该纹状体参与调节协调肌肉活动的强度(例如运动、平衡、行走)，活动丧失可能导致肌张力障碍(急性肌肉收缩)、帕金森症(包括运动迟缓、震颤、僵硬和情绪平坦的症状)、静坐障碍(内心不安)、迟发性运动障碍(不自主的肌肉运动通常与多巴胺能活动的长期丧失有关)和神经抑制剂恶性综合征，当黑纹状体多巴胺发生完全堵塞时就会表现出来。大脑中边缘通路的高多巴胺能活动导致幻觉和妄想;这些多巴胺激动剂的副作用表现在精神分裂症患者的大脑该区域反应过度。多巴胺激动剂的致幻副作用也可能是由于5-HT2激动。脑的结节漏斗通路起源于下丘脑，终止于脑垂体。在这一途径中，多巴胺抑制垂体前叶中的乳营养体分泌催乳素。结节漏斗通路中多巴胺能活性的增加抑制催乳素分泌。

的作用机制

多巴胺D2受体是一种7跨膜G蛋白偶联受体，与G我蛋白质。在乳营养体中，多巴胺D的刺激2抑制腺苷酸环化酶，降低细胞内cAMP浓度，阻断ip3依赖性钙的释放2 +从细胞内的商店。细胞内钙水平的降低也可能是通过电压门控钙通道抑制钙流入而引起的，而不是通过抑制腺苷酸环化酶。此外，受体激活阻断p42/p44 MAPK的磷酸化，降低MAPK/ERK激酶的磷酸化。MAPK的抑制似乎是由MAPK/ERK激酶的c-Raf和b - raf依赖性抑制介导的。垂体中多巴胺刺激的生长激素释放是通过电压门控钙通道而不是通过腺苷酸环化酶抑制介导的细胞内钙流入的减少。多巴胺D的刺激2黑质纹状体通路中的受体可改善运动障碍患者的协调肌肉活动。卡麦角碱是一种长效多巴胺受体激动剂，对D2受体具有高亲和力。受体结合研究表明卡麦角碱对多巴胺D1、α的亲和力较低1,α2-肾上腺素能和5-羟色胺1- 5 -25 -羟色胺受体。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体2 b
受体激动剂
 人类
U多巴胺D3受体
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体2
受体激动剂
 人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
 人类
U多巴胺D4受体
受体激动剂
 人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
受体激动剂
 人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D5受体
受体激动剂
 人类
U多巴胺D1受体
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
Ubeta 1肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
Uβ2肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
UD(1)多巴胺受体
受体激动剂
 人类
吸收

首次通过效应可见，但绝对生物利用度未知。

的体积分布

不可用

蛋白结合

以浓度无关的方式适度结合(40%至42%)人血浆蛋白。

新陈代谢

肝。卡麦角碱代谢广泛，主要是通过水解尿素部分的酰基脲键。细胞色素P-450介导的代谢似乎很少。尿液中的主要代谢物是6-烯丙基-8b-羧基-麦角碱(4-6%的剂量)。另外三种代谢物在尿液中被发现(不足剂量的3%)。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

5名健康志愿者口服放射性卡麦角碱后，大约22%和60%的剂量分别在20天内通过尿液和粪便排出。只有不到4%的剂量通过尿液排出。

半衰期

根据12名健康受试者的尿液数据估计消除半衰期在63至69小时之间。

间隙
  • 肾cl = 0008升/分钟
  • nonrenal cl = 3.2 L / min
的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

服用过量可能会产生鼻塞、晕厥或幻觉。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当卡麦角林与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 卡麦角碱与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 卡麦角碱与阿巴他普合用可促进代谢。
Abrocitinib 卡麦角林与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 与阿卡拉鲁替尼合用可降低卡麦角碱的代谢。
醋丁洛尔 乙酰胆醇可增强卡麦角碱的血管收缩活性。
Aceclofenac 当卡麦角林与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当卡麦角林与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与卡麦角碱合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 卡麦角碱与对乙酰氨基酚联用可促进代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 慎用葡萄柚产品。卡麦角碱通过CYP3A4途径部分代谢。因此，与CYP3A4抑制剂葡萄柚共给药可能会增加其血清浓度。
  • 慎用圣约翰草。卡麦角碱通过CYP3A4途径部分代谢。因此，与CYP3A4诱导剂圣约翰草共服可能会降低其血清浓度。
  • 带或不带食物服用。与食物一起服用卡麦角林可减少对胃的刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品图片
国际/其他品牌
提篮(辉瑞)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡麦角林行动 平板电脑 0.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2007-11-06 不适用 加拿大的国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 绿岩, 2006-03-01 2006-03-01 美国国旗
Dostinex 平板电脑 0.5毫克 口服 辉瑞加拿大城市 2000-06-30 不适用 加拿大的国旗
Dostinex 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰公司 1996-12-23 2010-06-01 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-cabergoline 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 2017-03-23 不适用 加拿大的国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 d/b/a Avet制药公司 2022-06-15 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-10-23 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2013-03-08 2016-12-31 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 Actavis制药公司 2008-04-21 2015-06-30 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2005-12-29 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2005-12-29 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2005-12-29 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-04-14 2017-05-24 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2014-09-22 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N04BC06——卡麦角林 G02CB03——卡麦角林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类别，称为麦角酸及其衍生物。它们是基于麦角酸骨架结构的生物碱。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
类
Ergoline和衍生品
子课
麦角酸及其衍生物
直接父
麦角酸及其衍生物
选择父母
Indoloquinolines/Benzoquinolines/叫/Quinoline-3-carboxamides/3-alkylindoles/Piperidinecarboxamides/Isoindoles和衍生品/n -尿素酶/Aralkylamines/苯环型的
显示10
基
3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/碳酸衍生物
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
N-acylurea (CHEBI: 3286）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
LL60K9J05T
化学文摘号
81409-90-7
InChI关键
KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H37N5O2 c1-5-11-30-17-19 (25 (32) 31 (26 (33) 27-6-2) 13-8-12-29 (3) 4) 14-21-20-9-7-10-22-24 (20) 18 (16-28-22) 15 - 23 (21) 30 / h5、7、9、16、19、21、23、28 H, 1、6、8、11 - 15号,17个h2, 2-4H3, (33) H, 27日/ t19, 21 - 23 - m1 / s1
国际命名
1 -[3 -(二甲胺基)丙基]3-ethyl-1 - [(2 r, 4 r, 7 r) 6 - 6 (prop-2-en-1-yl) 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carbonyl]尿素
微笑
[H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) [C@@] 1 ([H]) C [C@H] (CN2CC = C) C (= O) N (CCCN (C) C) C = O NCC

参考文献

合成参考
US4526892
一般引用
  1. 牧师P, Tolosa E:[卡麦角林治疗帕金森病]。Neurologia。2003;18(4):202 - 9。［文章］
  2. Curran MP, Perry CM:卡麦角碱在帕金森病治疗中的应用综述。药。2004;64(18):2125 - 41。［文章］
  3. Bracco F, Battaglia A, Chouza C, Dupont E, Gershanik O, Marti Masso JF, Montastruc JL:长效多巴胺受体激动剂卡麦高林在早期帕金森病中的作用:一项5年、双盲、左旋多巴对照研究的最终结果。中枢神经系统药物。2004;18(11):733 - 46。［文章］
  4. Miyagi M, Arai N, Taya F, Itoh F, Komatsu Y, Kojima M, Isaji M:长效多巴胺D2激动剂卡麦角林对利血平治疗鼠类的影响。生物制药杂志。1996年11月19日(11):1499-502。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0014393
KEGG药物
D00987
KEGG化合物
C08187
PubChem化合物
54746
PubChem物质
46508571
ChemSpider
49452
BindingDB
50426497
RxNav
47579
ChEBI
3286
ChEMBL
CHEMBL1201087
锌
ZINC000003800008
治疗目标数据库
DAP000251
网页
PA448708
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卡麦角林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 肢端肥大症/库兴氏病/倾倒综合征/异位ACTH分泌(EAS)肿瘤/黑素瘤bRAF阴性/黑色素瘤nRAS阴性/神经内分泌肿瘤/垂体肿瘤/前列腺癌 1
4 完成 治疗 肢端肥大症 3.
4 完成 治疗 其他药物不良反应 1
4 完成 治疗 女性不孕 1
4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
4 终止 治疗 帕金森病(PD) 1
4 未知的状态 治疗 体外受精(IVF) 1
3. 完成 预防 卵巢过度刺激综合征(OHSS) 2
3. 完成 预防 卵巢过度刺激 1
3. 完成 治疗 Corticotroph腺瘤/库兴氏病 1

药物经济学

制造商
  • Impax实验室公司
  • 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
  • Par制药有限公司
  • 沃森实验室公司
  • 法玛西亚和厄普约翰公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • 钴制药公司。
  • Finetech制药有限公司
  • 绿岩有限责任公司
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Par制药
  • 辉瑞公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 0.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
卡麦角林0.5 mg片剂 37.39美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 102 - 104°C 不可用
水溶度 不溶性 不可用
logP 2.6 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.064毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.97 ALOGPS
logP 2.58 ChemAxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.25 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.32 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 71.682 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 133.5米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 52.53. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9383
Caco-2渗透 - 0.6583
22基板 底物 0.7972
我22抑制剂 抑制剂 0.8903
22抑制剂二世 抑制剂 0.7698
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5339
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.812
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7438
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6336
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7733
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7396
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7124
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8341
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6476
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8712
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5619
致癌性 Non-carcinogens 0.8542
生物降解 没有准备好可生物降解 0.846
大鼠急性毒性 2.8786 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6224
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5309
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Lombardi G, Varsaldi F, Miglio G, Papini MG, Battaglia A, Canonico PL:卡麦角碱在氧化应激体外模型中防止坏死神经元死亡。欧洲药典。2002 12月20日;457(2-3):95-8。［文章］
  3. 香山K、Nigawara T、Kamata Y、Takahashi T、Anzai J、Suzuki S、Osamura YR、Suda T:亚临床生长激素分泌的大泌乳素瘤1例。endocj . 2002 Feb;49(1):41-7。［文章］
  4. 牧师P, Tolosa E:[卡麦角林治疗帕金森病]。Neurologia。2003;18(4):202 - 9。［文章］
  5. Curran MP, Perry CM:卡麦角碱在帕金森病治疗中的应用综述。药。2004;64(18):2125 - 41。［文章］
  6. Miyagi M, Arai N, Taya F, Itoh F, Komatsu Y, Kojima M, Isaji M:长效多巴胺D2激动剂卡麦角林对利血平治疗鼠类的影响。生物制药杂志。1996年11月19日(11):1499-502。［文章］
  7. Ichikawa K, Kojima M:[卡麦角碱对帕金森症的药理作用]。2001年6月，117(6):395-400。［文章］
  8. Linazasoro G:多巴胺激动剂向卡麦角林的转化:128例晚期帕金森病患者的开放标签试验。临床神经药理学杂志。2008 1 -2;31(1):19-24。doi: 10.1097 / wnf.0b013e318067bcc4。［文章］
细节 2.5 -羟色胺受体2 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. 5 -羟色胺-2受体激动剂作为新型眼压药物及其细胞和分子作用机制。现行药物指标。2010年8月11(8):978-93。［文章］
  4. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角碱:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼房水动态调节。Exp Eye Res. 2009年3月88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
  5. 黄XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ, Revankar C, Robers M, Doucette C, Roth BL:平行功能活性谱分析揭示瓣膜病原体是有效的5-羟色胺(2B)受体激动剂:对药物安全性评估的意义。Mol Pharmacol. 2009 10;76(4):710-22。doi: 10.1124 / mol.109.058057。Epub 2009年7月1日。［文章］
细节 3.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角碱:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼房水动态调节。Exp Eye Res. 2009年3月88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 4.5 -羟色胺受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. 5 -羟色胺-2受体激动剂作为新型眼压药物及其细胞和分子作用机制。现行药物指标。2010年8月11(8):978-93。［文章］
  4. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角碱:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼房水动态调节。Exp Eye Res. 2009年3月88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 5.Alpha-2B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角碱:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼房水动态调节。Exp Eye Res. 2009年3月88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
  4. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)肾上腺能受体亚型的激动剂和拮抗剂性质。2002年11月;303(2):805-14。［文章］
细节 6.5 -羟色胺受体1 d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
细节 7.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)肾上腺能受体亚型的激动剂和拮抗剂性质。2002年11月;303(2):805-14。［文章］
细节 8.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)肾上腺能受体亚型的激动剂和拮抗剂性质。2002年11月;303(2):805-14。［文章］
细节 9.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角碱:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼房水动态调节。Exp Eye Res. 2009年3月88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 10.Alpha-2C肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)肾上腺能受体亚型的激动剂和拮抗剂性质。2002年11月;303(2):805-14。［文章］
细节 11.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. Kvernmo T, Hartter S, Burger E:多巴胺激动剂受体结合和药代动力学特性综述。2006年8月28(8):1065-78。［文章］
  3. Ichikawa K, Kojima M:[卡麦角碱对帕金森症的药理作用]。2001年6月，117(6):395-400。［文章］
细节 12.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. Kvernmo T, Hartter S, Burger E:多巴胺激动剂受体结合和药代动力学特性综述。2006年8月28(8):1065-78。［文章］
  4. Ichikawa K, Kojima M:[卡麦角碱对帕金森症的药理作用]。2001年6月，117(6):395-400。［文章］
细节 13.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
细节 14.5 -羟色胺受体2摄氏度
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。［文章］
  3. 5 -羟色胺-2受体激动剂作为新型眼压药物及其细胞和分子作用机制。现行药物指标。2010年8月11(8):978-93。［文章］
  4. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角碱:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼房水动态调节。Exp Eye Res. 2009年3月88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 15.5 -羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角碱:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼房水动态调节。Exp Eye Res. 2009年3月88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 16.Alpha-1A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。一、14种药物在21种原生和克隆的人类受体亚型上的结合谱的多变量分析。2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. PDSP Ki数据库[链接］
细节 17.Alpha-1B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。一、14种药物在21种原生和克隆的人类受体亚型上的结合谱的多变量分析。2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. PDSP Ki数据库[链接］
细节 18.Alpha-1D肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。一、14种药物在21种原生和克隆的人类受体亚型上的结合谱的多变量分析。2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. PDSP Ki数据库[链接］
细节 19.beta 1肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。一、14种药物在21种原生和克隆的人类受体亚型上的结合谱的多变量分析。2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. PDSP Ki数据库[链接］
细节 20.β2肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。一、14种药物在21种原生和克隆的人类受体亚型上的结合谱的多变量分析。2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. PDSP Ki数据库[链接］
细节 21.D(1)多巴胺受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
组件:
的名字 UniProt ID
D(1)多巴胺受体 P21728
D (1 b)多巴胺受体 P21918
参考文献
  1. Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。一、14种药物在21种原生和克隆的人类受体亚型上的结合谱的多变量分析。2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. PDSP Ki数据库[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. Nakatsuka A, Nagai M, Yabe H, Nishikawa N, Nomura T, Moritoyo H, Moritoyo T, Nomoto M:克拉霉素对卡麦角碱在健康对照组和帕金森病患者体内药代动力学的影响中国药理学杂志2006 01;100(1):59-64。doi: 10.1254 / jphs.fp0050711。Epub 2006年1月13日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Athanasoulia AP, Sievers C, Ising M, Brockhaus AC, Yassouridis A, Stalla GK, Uhr M:药物转运体基因ABCB1的多态性预测PRL腺瘤患者卡麦角林治疗的副作用。内分泌杂志，2012年9月167(3):327-35。doi: 10.1530 /倘使- 12 - 0198。Epub 2012年6月6日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月30日11:11