识别
- 总结
-
Torasemide是一种利尿剂，用于治疗与心力衰竭、肾衰竭或肝脏疾病有关的高血压和水肿。
- 品牌名称
-
Demadex, Soaanz
- 通用名称
- Torasemide
- DrugBank加入数量
- DB00214
- 背景
-
托拉塞米是一种高上限循环利尿剂。1从结构上说，它是一种吡啶磺酰脲类药物，用作降压药。4Torasemide在1993年首次被FDA批准用于临床。12
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:348.42
单一同位素的:348.125611216 - 化学公式
- C16H20.N4O3.年代
- 同义词
-
- (1-Isopropyl-3) - (4-m-toluidino-3-pyridyl)磺酰脲
- N -(((1 -甲基乙基)氨基)羰基)4 - ((3-methylphenyl)氨基)3-pyridinesulfonamide
- Torasemida
- Torasemide
- Torasemide
- Torasemidum
- Torsemide
- 外部id
-
- ac - 4464
- AC4464
- bm - 02.015
- bm - 02015
- BM02.015
药理学
- 指示
-
托拉塞米适用于治疗与充血性心力衰竭、肾脏或肝脏疾病相关的水肿。从这种情况，已经观察到托拉塞胺是非常有效的肾衰竭病例。标签
另外，torasemide被批准单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。标签
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
众所周知，torasemide可减轻肾损伤，降低急性肾功能衰竭的严重程度。这种效果是通过增加排尿量，从而促进液体、酸碱和钾的控制而获得的。2这种效果是通过增加尿钠和尿氯的排泄而获得的。3.
一些报告表明，torasemide具有持久的利尿和较少的钾排泄，这可以由torasemide对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响来解释。这种效果与联合治疗观察到的效果非常相似呋喃苯胺酸而且螺内酯其特征是血浆脑利钠肽减少，左心室功能改善。3.
除上述作用外，托拉塞胺还具有双重作用，其中醛固酮的抑制作用使托拉塞胺具有保钾作用。2
在患有慢性肾脏疾病的高血压患者中，托拉塞米已被证明可以降低细胞外液的体积和血压。也有报道表明托拉塞米可以通过减少胶原蛋白积累来减少心肌纤维化。这种影响被认为与醛固酮的减少有关，醛固酮已被证明会减少I型羧基末端胶原前蛋白酶的产生，这种酶已知在心力衰竭患者中过表达。1
- 的作用机制
-
如上所述，托拉塞胺是袢利尿剂的一部分，其作用机制是通过抑制管腔细胞膜表面Na+/K+/Cl-泵的作用，降低Henle髓质厚上升袢内的需氧。2这种作用是通过托拉塞胺与转运分子的氯离子结合位点结合而获得的。12
已知Torasemide在肾素-血管紧张素-醛固酮系统中有作用，通过抑制血管紧张素II激活后的下游级联。这种抑制将产生一种次级效应，其特征是醛固酮合成酶、TGF-B1和血栓素A2的表达减少，醛固酮受体结合减少。2，3.
目标 行动 生物 一个溶质载体家族12个成员 抑制剂人类 一个溶质载体家族12个成员 抑制剂人类 - 吸收
-
Torasemide是一种口服生物利用度最高的利尿剂，即使在慢性肾脏疾病的晚期也是如此。1无论患者情况如何，这种生物利用度往往高于80%。据报道，其最大血清浓度为1小时，与食物同时使用不影响吸收参数。3.
- 的体积分布
-
托拉塞胺的分配体积为0.2 L/kg。5
- 蛋白结合
-
Torasemide被发现与血浆蛋白高度结合，占给药剂量的99%以上。5
- 新陈代谢
-
Torasemide在肝脏中大量代谢，只有20%的剂量保持不变，并在尿液中恢复。5通过肝脏CYP2C8和CYP2C9代谢，主要通过羟化、氧化和还原反应生成5种代谢物。7主要代谢物M5在药理上是不活跃的。有2种较小的代谢物，M1和M3具有托拉塞米十分之一的活性，M3的活性与托拉塞米相当。总的来说，托拉塞胺似乎占利尿活性的80%，而代谢产物M1和M3分别占9%和11%。6
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- 路线的消除
-
托拉塞胺主要通过肝脏加工并随粪便排出体外，约70-80%的给药剂量通过该途径排出体外。另一方面，大约20-30%的剂量存在于尿液中。12
- 半衰期
-
托拉塞米的平均半衰期为3.5小时。3.
- 间隙
-
由于肾脏疾病的存在，托拉塞胺的清除率大大降低。5
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
大鼠口服托拉塞胺LD50为5 g/kg。当过量使用时，会出现明显的利尿，并有液体和电解质流失的危险，这已被认为会导致嗜睡、意识混乱、低血压、低钠血症、低钾血症、低氯碱中毒、血液浓缩脱水和循环衰竭。这种影响可能包括一些胃肠道紊乱。13
托拉塞胺没有增加肿瘤发生率，它被证明没有诱变作用，没有胎儿毒性或致畸作用。标签
- 通路
-
通路 类别 Torsemide行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir Torasemide可能增加Abacavir的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 Abatacept 托拉塞米与阿巴他普合用可提高其代谢。 Abiraterone 托拉塞米与阿比特龙合用可降低其代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与托拉塞米合用可降低其代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与托拉塞米合用可降低疗效。 醋丁洛尔 托拉塞米可增加乙酰丁胺醇的降压作用。 Aceclofenac 托拉塞米与醋酸氯芬酸合用可降低其疗效。 Acemetacin 托拉塞米与阿西美辛合用可降低其疗效。 苊香豆醇 与托拉塞米合用可降低棘豆蔻醇的代谢。 对乙酰氨基酚 Torasemide可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。食物延迟Cmax 30分钟，但不影响疗效。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Britomar(费雷尔)/Diuver (Pliva)/Examide(顶点)/Luprac (Tanabe Mitshubishi Pharma)/Soaanz (Sarfez制药)/Torem (Berlin-Chemie)/Trifas (Meranini)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Demadex 平板电脑 5毫克/ 1 口服 梅达制药有限公司 2009-02-20 2009-08-04 我们 
Demadex 平板电脑 100毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-02-06 不适用 我们 Demadex 平板电脑 5毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-02-06 不适用 我们 Demadex 平板电脑 10毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2000-11-28 不适用 我们 Demadex 平板电脑 10毫克/ 1 口服 梅达制药 2015-01-01 2019-06-30 我们 Demadex 平板电脑 20毫克/ 1 口服 梅达制药有限公司 2009-02-20 2009-08-04 我们 Demadex 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 罗氏制药公司 2007-02-06 不适用 我们 Demadex 平板电脑 20毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-02-06 不适用 我们 Demadex 平板电脑 100毫克/ 1 口服 梅达制药 2015-01-01 2020-07-31 我们 Demadex 平板电脑 5毫克/ 1 口服 梅达制药有限公司 2015-01-01 2014-12-19 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Torsemide 平板电脑 10毫克/ 1 口服 日益增长的医疗,有限责任公司 2007-10-17 不适用 我们 Torsemide 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2005-06-06 2017-01-01 我们 Torsemide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Mylan机构 2010-01-14 2011-05-31 我们 Torsemide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 太阳药业有限公司 2008-02-26 2017-02-18 我们 Torsemide 平板电脑 100毫克/ 1 口服 AvPAK 2014-10-07 不适用 我们 
Torsemide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2007-10-17 不适用 我们 Torsemide 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Teva 2010-04-19 2011-03-31 我们 Torsemide 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2005-06-06 2018-01-31 我们 Torsemide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Med-Health制药有限责任公司。 2011-07-07 2012-08-01 我们 Torsemide 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Par制药 2003-05-28 2011-08-10 我们
类别
- ATC代码
- C03CA04——Torasemide G01AE10 -磺酰胺的组合
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于吡啶磺酰胺类有机化合物。这些是含有吡啶环被一个或多个磺胺基取代的杂环化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶和衍生品
- 子课
- Pyridinesulfonamides
- 直接父
- Pyridinesulfonamides
- 选择父母
- 甲苯/磺酰脲类药物/Dihydropyridines/二酮亚胺/有机磺酸及其衍生物/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物 显示4个
- 基
- Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Carboximidic酸衍生物/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/单环苯一半 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 次级氨基化合物，氨基吡啶，n -磺酰脲CHEBI: 9637）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- W31X2H97FB
- 化学文摘号
- 56211-40-6
- InChI关键
- NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H20N4O3S c1-11(2) 18-16 20到24(21)(22、23)15-10-17-8-7-14(15)15-10-17-8-7-14(3)卖地/ h4-11H 1-3H3, (H, 17日,19)(H2, 18岁,20日,21)
- 国际命名
-
1 - ({4 - [(3-methylphenyl)氨基]pyridin-3-yl}磺酰)3 - (propan-2-yl)尿素
- 微笑
-
CC (C)数控(= O) NS (= O) (= O) C1 = C (NC2 = CC = CC (C) = C2) C = CN = C1
参考文献
- 合成参考
-
Fritz Topfmeier, Gustav Lettenbauer，“torasemide的稳定改性制备过程”。美国专利USRE0345806, 1975年6月发布。
USRE0345806 - 一般引用
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- FDA批准(链接］
- 克利夫兰诊所(链接］
- 加拿大高血压(链接］
- 印度临床实践杂志[链接］
- EMC (链接］
- FDA批准药品:口服Soaanz(托半胺)片剂[链接］
- Demadex (Torsemide) FDA标签[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014359
- KEGG药物
- D00382
- PubChem化合物
- 41781
- PubChem物质
- 46504760
- ChemSpider
- 38123
- BindingDB
- 64107
- 38413
- ChEBI
- 9637
- ChEMBL
- CHEMBL1148
- 锌
- ZINC000000005823
- 治疗目标数据库
- DAP000745
- 网页
- PA451733
- RxList
- RxList药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Torasemide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 心脏衰竭 1 4 完成 治疗 高血压(Hypertension) 2 4 完成 治疗 右心衰/三尖瓣无能 1 4 没有招聘 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(Hypertension) 1 4 招聘 治疗 心血管疾病(CVD)/高血压(Hypertension) 1 4 终止 治疗 补偿心脏衰竭 1 4 未知的状态 治疗 慢性心力衰竭(CHF)/高血压动脉 1 4 未知的状态 治疗 心脏衰竭 1 3. 积极不招聘 治疗 心脏衰竭 1
药物经济学
- 制造商
-
- 罗氏公司
- 贝德福德实验室
- Luitpold制药有限公司
- 梅达制药有限公司
- Apotex inc etobicoke网站
- Aurobindo制药有限公司
- 杂药物有限公司
- Par制药有限公司
- Pliva制药工业公司
- 罗克珊实验室公司
- 太阳药业有限公司
- 梯瓦制药美国公司
- 外包商
-
- 美国摄政
- Apotex Inc .)
- Aurobindo制药有限公司
- 弧形制药公司。
- 卡地纳健康
- 多元化医疗保健服务公司
- F霍夫曼-罗氏有限公司
- 通用注射剂和疫苗公司
- 绿岩有限责任公司
- Heartland Repack服务有限责任公司
- 杂药物有限公司
- Ivax制药
- Mckesson集团。
- 梅达AB
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- 纽曼分销商公司。
- 棕榈制药公司。
- Par制药
- 医生全面护理公司。
- Pliva Inc .)
- 首选的制药公司。
- Prepak系统公司。
- 资源优化与创新有限责任公司
- 罗克珊实验室
- 太阳药业有限公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- UDL实验室
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 液体 静脉注射 10 mg / mL 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 5毫克 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 2毫升 注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 20毫升 解决方案 静脉注射 10毫克/ 2毫升 平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 60毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 平板电脑,延长释放 口服 10毫克 平板电脑,延长释放 口服 5毫克 注入,暂停 静脉注射 10毫克/ 2毫升 平板电脑 口服 200毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Demadex片剂100毫克 5.69美元 平板电脑 托半米德片剂100毫克 3.16美元 平板电脑 Demadex片20毫克 1.59美元 平板电脑 Demadex片10毫克 1.39美元 平板电脑 Demadex 5毫克片 1.28美元 平板电脑 托半米德片剂20毫克 0.85美元 平板电脑 托半米德片剂10毫克 0.73美元 平板电脑 托半米德5毫克片 0.66美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US10154963 没有 2018-12-18 2033-10-06 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 163 - 164°C “化学物质” 水溶度 可溶性 “化学物质” logP 3.356 “化学物质” pKa 7.1 “FDA标签” - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0596毫克/毫升 ALOGPS logP 1.76 ALOGPS logP 1.86 ChemAxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 5.92 ChemAxon pKa最强(基本) 4.2 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 100.192 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 91.89米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 36.153. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9156 血脑屏障 + 0.6871 Caco-2渗透 - 0.5374 22基板 Non-substrate 0.799 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7695 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8232 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9185 CYP450 2 c9衬底 底物 0.6049 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7558 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6692 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5905 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6324 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.8366 生物降解 没有准备好可生物降解 1．0 大鼠急性毒性 1.8740 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9854 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8668
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钠,钾,氯同向转运活动
- 特定的功能
- 电静音传输系统。调节钠和氯的重吸收。在调节离子平衡和细胞体积方面起着重要作用。
- 基因名字
- SLC12A2
- Uniprot ID
- P55011
- Uniprot名字
- 溶质载体家族12个成员
- 分子量
- 131445.825哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钠,钾,氯同向转运活动
- 特定的功能
- 电静音传输系统。调节钠和氯的重吸收。在调节离子平衡和细胞体积方面起着重要作用。
- 基因名字
- SLC12A1
- Uniprot ID
- Q13621
- Uniprot名字
- 溶质载体家族12个成员
- 分子量
- 121449.13哒
参考文献
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Vormfelde SV, Sehrt D, Toliat MR, Schirmer M, Meineke I, Tzvetkov M, Nurnberg P, Brockmoller J:肾钠转运体NKCC2、NCC和ENaC的遗传变异与环利尿药作用的关系。临床药理学杂志。2007年9月82(3):300-9。Epub 2007年4月25日。［文章］
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酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
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- Ong CE, Coulter S, Birkett DJ, Bhasker CR, Miners JO:细胞色素P4502C8的外源性抑制剂谱。中华临床药理学杂志2000 12月50(6):573-80。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00316.x。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 李文华，李文华。(2011)。药物的副作用每年一次。爱思唯尔。
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:06