肾钠转运蛋白NKCC2, NCC和ENaC的遗传变异与环利尿药物的作用有关。

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引用

Vormfelde SV, Sehrt D, Toliat MR, Schirmer M, Meineke I, Tzvetkov M, Nurnberg P, Brockmoller J

肾钠转运蛋白NKCC2, NCC和ENaC的遗传变异与环利尿药物的作用有关。

临床药物学杂志,2007年9月;82(3):300-9。Epub 2007年4月25日。

PubMed ID
17460608 (PubMed视图
摘要

关于人类循环利尿剂疗效的遗传预测因子的数据很少。因此,我们在97名健康白种人的交叉研究中,研究了单剂量口服布美他尼、氟塞米胺和torsemide的利尿作用与肾钠转运体NKCC2(编码为SLC12A1)、NCC(编码为SLC12A3)和ENaC(编码为SCNN1A、SCNN1B和SCNN1G的三个亚基)的遗传变异的关系。NCC丙氨酸264等位基因(Gly264Ala)和最常见的SCNN1B单倍型与较强的利尿相关,表明这些等位基因的重吸收功能较低。SCNN1G紧密耦合多态性rs5723 (Leu649Leu)和rs5729的变异等位基因与较弱的利尿相关,表明较高的活性。扩展的单倍型纯合性暗示了NCC丙氨酸264等位基因的进化选择。总之,环状利尿剂的急性利尿作用受肾单位中位于NKCC2远端钠转运蛋白基因变异的影响。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
呋喃苯胺酸 溶质载体家族12个成员 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
Torasemide 溶质载体家族12个成员 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节