识别

品牌名称
Renese-R
通用名称
利血平
DrugBank加入数量
DB00206
背景

蛇毒草在蛇毒草和吐毒草根中发现的一种生物碱利血平抑制去甲肾上腺素进入储存囊泡,导致中央和外周轴突末端儿茶酚胺和血清素的消耗。它已被用作抗高血压药和抗精神病药以及研究工具,但其不良反应限制了其临床应用。必威国际app

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:608.6787
单一同位素的:608.273380888
化学公式
C33H40N2O9
同义词
  • (−)利血平
  • (3 β,16 β,17 α,18 β,20 α)-11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧基]育亨班-16-羧酸甲酯
  • 3、4、5-trimethoxybenzoyl甲基reserpate
  • Reserpin
  • 利血平
外部id
  • ent - 50146
  • nsc - 237659
  • nsc - 59272

药理学

指示

用于治疗高血压

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

利血平是一种肾上腺素能阻滞剂,用于通过破坏去甲肾上腺素的囊泡储存来治疗轻中度高血压。利血平的降压作用是由于它能消耗周围交感神经末梢的儿茶酚胺。这些物质通常与控制心率、心脏收缩力和外周阻力有关。

的作用机制

利血平的作用机制是通过抑制ATP/Mg2 +负责将神经递质隔离到位于突触前神经元的储存囊泡中的泵。

目标 行动 生物
一个突触囊泡胺转运蛋白
抑制剂
人类
U铬粒胺转运剂
抑制剂
人类
U杆状病毒含IAP重复蛋白5 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

62%

新陈代谢
不可用
路线的消除

利血平被广泛代谢为非活性化合物。它通过尿液和粪便慢慢排出体外。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

可能的人类致癌物。可能造成生殖损害。ORL-RAT LD50420毫克/公斤;IPR-RAT LD5044个毫克/公斤;IVN-RAT LD5015毫克/公斤;ORL-MUS LD50200毫克/公斤;SCU-MUS LD5052毫克/公斤;IPR-RBT LD507毫克/公斤

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当利血平与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 利血平可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abemaciclib 阿比马iclib与利血平合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔 利血平可增加乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 利血平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 利血平与乙酰美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇 当利血平与棘香豆酚合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 利血平可降低对乙酰氨基酚的排泄率,导致血清水平升高。
乙酰唑胺 利血平与乙酰唑胺合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 利血平与苯乙嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带食物。食物减少刺激。

产品

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国际/其他品牌
Apoplon/Hiserpia/Novoreserpine/Reserfia/Serpalan/Serpanray/利血平
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利血平 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1988-03-11 2002-06-30 美国国旗
利血平 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 Eon实验室有限公司 1988-03-11 2013-07-31 美国国旗
利血平 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1988-03-11 2002-06-30 美国国旗
利血平 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 Eon实验室有限公司 1988-03-11 2013-07-31 美国国旗
利血平0.25毫克 平板电脑 0.25 mg / TAB 口服 诺华制药 1954-12-31 1999-08-04 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Novo-reserpine Tab 0.25毫克 平板电脑 或25毫克 口服 Novopharm有限 1967-12-31 2005-08-10 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Diupres 利血平(0.125毫克/ 1)+氯噻嗪(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 默克公司 2006-03-02 2006-07-13 美国国旗
Diupres 利血平(0.125毫克/ 1)+氯噻嗪(250毫克/ 1) 平板电脑 口服 默克公司 2006-03-02 2006-07-13 美国国旗
Hydropres 25选项卡 利血平(。125 mg)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司 1959-12-31 2000-06-14 加拿大的国旗
Hydropres 50个选项卡 利血平(。125 mg)+氢氯噻嗪(50毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司 1959-12-31 1998-08-14 加拿大的国旗
Regroton片,20毫升 利血平(0.25毫克)+氯噻酮(50毫克) 平板电脑 口服 阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Regroton片,30毫升 利血平(0.25毫克)+氯噻酮(50毫克) 平板电脑 口服 阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Regroton片,50毫升 利血平(0.25毫克)+氯噻酮(50毫克) 平板电脑 口服 阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Renese-R 利血平(25毫克/ 1)+泊利噻嗪(2毫克/ 1) 平板电脑 口服 未指明的 2006-02-06 不适用 美国国旗
Ser-Ap-Es 利血平(0.1毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(25毫克/ 1)+氢氯噻嗪(15毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 诺华制药公司 1960-02-11 2019-09-10 美国国旗
Ser-AP-ES选项卡 利血平(0.1毫克)+盐酸肼苯哒嗪(25毫克)+氢氯噻嗪(15毫克) 平板电脑 口服 诺华制药 1960-12-31 2000-08-02 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C02LA51 -利血平和利尿剂,与其他药物联合使用 C02AA02——利血平 利血平和利尿剂 利血平和利尿剂,与心理感受药联合使用 C02AA52 -利血平,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,称为育亨宾生物碱。这些生物碱含有五环育亨班骨架。育亨宾类生物碱含有一个碳环E,由C-17到C-18键形成,形成于一种冠状南氨酸前体。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
育亨宾碱
子课
不可用
直接父
育亨宾碱
选择父母
Corynanthean-type生物碱/β-咔啉/没食子酸及其衍生物/间甲氧基苯甲酸及其衍生物/对甲氧基苯甲酸及其衍生物/3-alkylindoles/苯甲酸酯类/苯甲醚/茴香醚/含苯氧基的化合物
显示16个更多
3-alkylindole/烷基芳基醚//氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸酯
显示更多的
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
育亨班生物碱酯(CHEBI: 28487/吲哚类生物碱(C06539
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 b1qwr724a
化学文摘号
50-55-5
InChI关键
QEVHRUUCFGRFIF-MDEJGZGSSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H40N2O9 / c1-38-19-7-8-20-21-9-10-35-16-18-13-27(44-32(36) 17-11-25(39票)30(41-4)26(12 - 17)40-3)31(42-5)28(33(37)43-6)22日15 - 24(18)(35)29(21)夙敌14 - 19 (20)/ h7-8, 11 - 12、14、18、22、24、27 - 28日,31岁的34 h, 9 - 10, 13日15-16H2, 1-6H3 / t18 -, 22 + 24 - 27 - 28 + 31 + m1 / s1
国际命名
甲基(1 r, 15秒,17 r, r 18, 19, 20 s) 6, 18-dimethoxy-17 -(3、4、5-trimethoxybenzoyloxy) 3, 13-diazapentacyclo [11.8.0.0 ^ {10} 2 0 ^ {4 9} 0 ^ {15 20}] henicosa-2(10), 4(9), 5、7-tetraene-19-carboxylate
微笑
[H] [C@] 12 C [C@@H] (OC (= O) C3 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C3) [C@H] (OC) [C@@H] (C = O OC) [C@@] 1 ([H]) C [C@@] 1 ([H]) N (CCC3 = C1NC1 = C3C = CC (OC) = C1) C2

参考文献

一般引用
  1. 作者不明:5年高血压检测和随访项目的发现。一、降低高血压(包括轻度高血压)患者的死亡率。高血压检测与随访项目合作组。《美国医学协会杂志》上。1979年12月7日,242(23):2562 - 71。[文章
  2. 作者未指明:治疗对高血压发病率的影响。结果舒张压平均为115 ~ 129 mm Hg的患者。1967年12月11日,202(11):1028 - 34。[文章
  3. 作者未写明:单纯收缩期高血压老年人抗高血压药物治疗预防脑卒中。老年收缩期高血压项目(SHEP)的最终结果。SHEP合作研究小组。必威国际app《美国医学协会杂志》上。1991年6月26日,265(24):3255 - 64。[文章
  4. Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, Cushman WC, Green LA, Izzo JL Jr, Jones DW, Materson BJ, Oparil S, Wright JT Jr, Roccella EJ:高血压预防、检测、评估和治疗联合国家委员会第七份报告:JNC 7报告。《美国医学协会杂志》上。2003年5月21日,289(19):2560 - 72。Epub 2003年5月14日。[文章
  5. Moser M:高血压管理中的“成本控制”。安实习医学1987年7月;107(1):107-9。[文章
人类代谢组数据库
HMDB0014351
KEGG药物
D00197
KEGG化合物
C06539
PubChem化合物
5770
PubChem物质
46505863
ChemSpider
5566
BindingDB
50017712
RxNav
9260
ChEBI
28487
ChEMBL
CHEMBL772
ZINC000003938746
治疗目标数据库
DAP000755
网页
PA451236
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
利血平
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 预防 动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/糖尿病/高血压(Hypertension)/高胆固醇/2型糖尿病 1
3. 完成 预防 心血管疾病(CVD)/脑血管疾病/高血压(Hypertension) 1
2 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/高血压(Hypertension)/血管疾病 1
2 完成 治疗 可卡因相关疾病/物质相关疾病 1
2 完成 治疗 难治性高血压 1
1 未知的状态 治疗 Amphetamine-Related障碍 1
1 撤销 治疗 肺动脉高压(PAH) 1
不可用 完成 不可用 2019冠状病毒病/COVID/高血压(Hypertension) 1

药物经济学

制造商
  • 诺华制药集团
  • 礼来公司
  • 鲍曼制药有限公司
  • 百时美施贵宝公司
  • 巴尔实验室公司
  • 钟调药的公司
  • Cm邦迪有限公司
  • Elkins sinn div ah robins股份有限公司
  • Everylife
  • 海尔西制药公司
  • Impax实验室公司
  • 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
  • 马歇尔调药的公司
  • 可实验室公司
  • Mylan制药有限公司
  • Pharmavite制药
  • Purepac制药有限公司
  • 私人配方公司
  • 皮癣药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 苏威制药
  • Tablicaps公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • Valeant药品国际
  • 沃森实验室公司
  • 西沃德制药公司
  • 怀特沃斯镇保尔森公司
  • Lannett有限公司
  • 潘雷公司亚奥蒙特制药和化学公司
  • 淡水化工公司
  • Vitarine制药有限公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • 狱警Truxton Inc .)
  • 卡莱尔实验室公司。
  • 分发解决方案
  • Eon实验室
  • H及H实验室
  • 主要药物
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 医生全面护理公司。
  • 质量研究制药公司必威国际app
  • 联合研究实验室公司必威国际app
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 或25毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.1毫克/ 1
平板电脑 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 0.25 mg / TAB
平板电脑、糖涂层 口服
价格
单元描述 成本 单位
利血平0.25 mg片剂 1.52美元 平板电脑
利血平0.1毫克片剂 0.83美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 264.5°C PhysProp
水溶度 73 mg/L(30°C) 雅可夫斯基,sh &丹南费泽,rm (1992)
logP 3.2 不可用
pKa 6.6 默克索引(1996)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0113毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.05 ALOGPS
logP 3.53 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.29 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.39 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 8 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 117.782 ChemAxon
可旋转键数 10 ChemAxon
折射性 161.42米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 66.063. ChemAxon
数量的戒指 6 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9216
血脑屏障 + 0.9257
Caco-2渗透 + 0.6549
22基板 底物 0.7928
我22抑制剂 抑制剂 0.8563
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.75
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5194
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8859
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7065
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8965
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9384
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7062
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9439
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 3.1297 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7505
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6194
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
下载 (10.3 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 052 - b - 0944108000 - d2416a07c507dd693e2b
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0002 - 2943000000 - 8 f7998aa667566277f3f
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
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MS/MS谱-线性离子阱,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0000090000 - 22 - aa398156f73127b459
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MS/MS谱-线性离子阱,正 质/女士 splash10 - 0 -雷- 6922345625 - 0 - ad422142580b61b19ef
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 08 - fs - 1823119000 - ee81332e154356c9dc3b
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 2923100000 - 57 - ebb3f9ade6bbbee040

目标

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与生物胺类神经递质的atp依赖性泡状转运。将包括多巴胺、去甲肾上腺素、血清素和组胺在内的胞质单胺泵入突触囊泡。
基因名字
SLC18A2
Uniprot ID
Q05940
Uniprot名字
突触囊泡胺转运蛋白
分子量
55712.075哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Sievert MK, Hajipour AR, Ruoho AE:具有新型无载体放射性碘化利血平和四苯肼光亲和标记的囊泡单胺转运体的特异性衍生化。肛门生物化学。2007年8月1日;367(1):68-78。Epub 2007年5月3日[文章
  4. Naudon L, Leroux-Nicollet I, Raisman-Vozari R, Botton D, Costentin J:利血平诱导的修饰对囊泡单胺转运体的密度和mRNA合成以及膜多巴胺摄取复合体密度的时间过程。Synapse。1995年9月,21(1):29-36。[文章
  5. 利血平敏感囊泡单胺转运蛋白的表达克隆。1992年11月15日;89(22):10993-7。[文章
  6. Mandela P, Chandley M, Xu YY, Zhu MY, Ordway GA:利血平诱导的去甲肾上腺素转运体功能降低需要儿茶酚胺储存囊泡。神经化学杂志2010 5 - 6;56(6-7):760-7。doi: 10.1016 / j.neuint.2010.02.011。Epub 2010年2月20日。[文章
  7. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血清素跨膜转运活性
特定的功能
羟色胺的参与生物单胺的运输,如血清素,从细胞质进入神经内分泌和内分泌细胞的分泌囊泡
基因名字
SLC18A1
Uniprot ID
P54219
Uniprot名字
铬粒胺转运剂
分子量
56256.71哒
参考文献
  1. Ashe KM, Chiu WL, Khalifa AM, Nicolas AN, Brown BL, De Martino RR, Alexander CP, Waggener CT, fisher - stenger K, Stewart JK:小鼠脑内泡泡单胺转运体-1 (VMAT-1) mRNA与免疫反应蛋白神经内分泌杂志2011;32(3):253-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡双重作用的多任务蛋白。染色体传代蛋白复合体(CPC)的一个组成部分,它是染色体对齐所必需的…
基因名字
BIRC5
Uniprot ID
O15392
Uniprot名字
杆状病毒含IAP重复蛋白5
分子量
16388.555哒
参考文献
  1. 王铮,郭旭,刘铮,崔敏,宋峰,刘松:正负离子电喷雾电离质谱法研究生物碱与富gc人survivin启动子DNA的结合。质谱学报,2008年3月43(3):327-35。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Schuetz EG、Beck WT、Schuetz JD:人结肠癌细胞中p-糖蛋白和细胞色素P4503A的调节物和底物协同上调这些蛋白。Mol Pharmacol. 1996 Feb;49(2):311-8。[文章

转运蛋白

细节
1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Geick A, Eichelbaum M, Burk O:核受体反应元件介导利福平诱导肠道MDR1。生物化学杂志2001年5月4日;276(18):14581-7。Epub 2001 1月31日。[文章
  2. Schuetz EG、Beck WT、Schuetz JD:人结肠癌细胞中p-糖蛋白和细胞色素P4503A的调节物和底物协同上调这些蛋白。Mol Pharmacol. 1996 Feb;49(2):311-8。[文章
  3. 王恩杰,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:荧光p糖蛋白底物的主动转运:作为标记物的评价及其与抑制剂的相互作用。生物化学与生物物理学报,2001 11月30日;289(2):580-5。[文章
  4. Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Winter MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: p -糖蛋白抑制剂的三维定量构效关系。Mol Pharmacol. 2002 5;61(5):964-73。[文章
  5. Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MDR1基因的MDCK细胞是人肠黏膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):765-72。[文章
  6. Horie K, Tang F, Borchardt RT:表达高水平多药耐药蛋白外排转运蛋白的Caco-2亚克隆的分离和鉴定。Pharm Res. 2003 Feb;20(2):161-8。[文章
  7. Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分不同的多药耐药调节剂组。生物化学生物物理学报2004年3月19日;315(4):942-9。[文章
  8. 安田,兰,王晓燕,王晓燕,王晓燕。细胞色素p4503a抑制剂与p -糖蛋白的相互作用。2002年10月;303(1):323-32。[文章
  9. Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p糖蛋白检测在药物发现中的合理应用。J Pharmacol Exp Ther, 2001 11月;299(2):620-8。[文章
  10. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. Grundemann D, Gorboulev V, Gambaryan S, Veyhl M, Koepsell H:一种新型多特异性转运体介导的药物排泄。自然。1994年12月8日;372(6506):549-52。[文章
  2. Breidert T, Spitzenberger F, Grundemann D, Schomig E:有机阳离子转运子1 (OCT1)对儿茶酚胺的转运作用。中国药理学杂志1998 Sep;125(1):218-24。[文章
细节
3.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Wang EJ, Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p糖蛋白(BSEP)的荧光底物作为主动转运和抑制的标记物:偶发不等结合位点的证据。Pharm Res. 2003年4月20(4):537-44。[文章
  2. Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别力的转运蛋白。Mol Pharmacol. 2000 Jan;57(1):24-35。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MRP2基因的MDCK细胞是人肠黏膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):773-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Grundemann D, Koster S, Kiefer N, Breidert T, Engelhardt M, Spitzenberger F, Obermuller N, Schomig E:有机阳离子转运体2型OCT2对单胺类递质的转运。生物化学。1998年11月20日;273(47):30915-20。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子,如牛磺胆酸,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:52