Reserpine-induced降低去甲肾上腺素转运体功能需要儿茶酚胺储存囊泡。
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曼德拉P,年轻的米,徐YY,朱,Ordway GA
Reserpine-induced降低去甲肾上腺素转运体功能需要儿茶酚胺储存囊泡。
56 Neurochem Int。2010 May-Jun; (6): 760 - 7。doi: 10.1016 / j.neuint.2010.02.011。Epub 2010 2月20。
- PubMed ID
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20176067 (在PubMed]
- 文摘
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治疗大鼠与利血平、抑制剂的水泡单胺转运体(VMAT),耗尽去甲肾上腺素(NE)和调节NE运输车(净)表达式。目前的研究调查了分子机制参与监管网络的利血平使用培养细胞。暴露大鼠PC12细胞利血平一段尽可能短5分钟下降[(3)H]不吸收能力,产生影响的特征是一个健壮的减少运输的V (max) (3) H NE。正如所料,利血平没有取代的绑定[(3)H] nisoxetine净的膜匀浆。利血平的效力降低[(3)H]不吸收显著低于SK-N-SH细胞儿茶酚胺减少了存储容量。利血平没有影响((3)H)不吸收hek - 293细胞转染鼠净(293 - hnet),细胞缺乏儿茶酚胺储存囊泡。净的利血平是独立于交易监管网从细胞表面。接种细胞抑制剂的几个细胞内的信号级联调控网络,包括Ca (2 +) / Ca(2 +)依赖钙调蛋白激酶和蛋白激酶A, C和G,并不影响利血平的能力减少[(3)H]不吸收。治疗的PC12细胞儿茶酚胺消耗剂,alpha-methyl-p-tyrosine,增加[(3)H]不吸收和消除了抑制利血平的影响[(3)H]不吸收。利血平非竞争性抑制网络活动通过Ca(2 +)独立的过程,要求儿茶酚胺储存囊泡,揭示小说药理方法修改网络功能。 Further characterization of the molecular nature of reserpine's action could lead to the development of alternative therapeutic strategies for treating disorders known to be benefitted by treatment with traditional competitive NET inhibitors.