识别
- 总结
-
氯噻嗪是一种噻嗪利尿剂，用于治疗充血性心力衰竭中的高血压和水肿，肝硬化，以及皮质类固醇和雌激素治疗。
- 品牌名称
-
氯噻嗪
- 通用名称
- 氯噻嗪
- DrugBank加入数量
- DB00880
- 背景
-
一种噻嗪类利尿剂，作用和用途与氢氯噻嗪类相似。(摘自马丁代尔，《额外药典》，第30版，第812页)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准、审查批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:295.723
单一同位素的:294.948824782 - 化学公式
- C7H6ClN3.O4年代2
- 同义词
-
- 6-Chloro-1、1-dioxo-1 2-dihydro-1lambda * 6 *苯并[1、2、4]thiadiazine-7-sulfonic酸酰胺
- 1-dioxide 6-chloro-7-sulfamoyl-2H-1 2 4-benzothiadiazine 1日
- Chlorothiazid
- 氯噻嗪
- Chlorothiazidum
- Chlorthiazide
- Clorotiazida
药理学
- 指示
-
氯噻嗪可作为与充血性心力衰竭、肝硬化、皮质类固醇和雌激素治疗相关的水肿的辅助治疗。它也被用于高血压的管理，无论是作为唯一的治疗药物，还是在更严重的高血压形式中增强其他抗高血压药物的有效性。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
像其他噻嗪类物质一样，氯噻嗪促进体内水分流失(利尿剂)。它能抑制Na+/ Cl-肾脏远曲小管的重吸收。噻嗪类还会导致钾的流失和血清尿酸的增加。噻嗪类化合物常用于治疗高血压，但它们的降压作用不一定是由于它们的利尿活性。噻嗪类药物已被证明可预防高血压相关的发病率和死亡率，尽管其机制尚不完全清楚。噻嗪类化合物通过激活血管平滑肌中的钙活化钾通道(大电导)和抑制血管组织中的各种碳酸酐酶引起血管舒张。氯噻嗪影响肾小管远端电解质重吸收机制。在最大治疗剂量下，所有噻嗪类药物的利尿功效大致相等。氯噻嗪增加大约等量的钠和氯的排泄。利钠症可伴有钾和碳酸氢盐的损失。口服剂量后，10- 15%的剂量不变地随尿液排出体外。 Chlorothiazide crosses the placental but not the blood-brain barrier and is excreted in breast milk.
- 的作用机制
-
作为利尿剂，氯噻嗪通过Na-Cl共转运体在早期远端小管抑制活性氯离子的再吸收，导致钠、氯和水的排泄增加。像氯噻嗪这样的噻嗪类化合物也通过与噻嗪类敏感的氯化钠转运蛋白结合来抑制钠离子在肾小管上皮的转运。这导致通过钠-钾交换机制钾的排泄增加。氯噻嗪的降压机制还不太清楚，尽管它可能通过其对平滑肌中的碳酸酐酶的作用介导，或通过其对平滑肌中也存在的大电导钙激活钾(KCa)通道的作用介导。
目标 行动 生物 一个溶质载体家族12个成员3 抑制剂人类 一个碳酸酐酶1 抑制剂人类 一个碳酸酐酶2 抑制剂人类 - 吸收
-
口服后迅速吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
大约40%与血浆蛋白结合。
- 新陈代谢
-
氯噻嗪不被代谢，但被肾脏迅速排出。
- 路线的消除
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氯噻嗪不被代谢，但被肾脏迅速排出。口服剂量后，10%至15%的剂量不变地随尿液排出体外。氯噻嗪可通过胎盘但不能通过血脑屏障，并随母乳排出体外。
- 半衰期
-
45 - 120分钟
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
口服,老鼠LD50: > 10 g/kg。过量的迹象包括电解质消耗(低钾血症、低氯血症、低钠血症)和过度利尿导致的脱水。如果同时服用洋地黄，低钾血症可能会加重心律失常。
- 通路
-
通路 类别 氯噻嗪作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 氯噻嗪可能增加阿巴卡韦的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。 Abciximab 阿昔单抗与氯噻嗪合用可降低疗效。 阿卡波糖 阿卡波糖与氯噻嗪合用可降低疗效。 醋丁洛尔 乙酰丙醇与氯噻嗪合用可提高疗效。 Aceclofenac 氯噻嗪与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。 Acemetacin 氯噻嗪与乙酰美辛合用可降低疗效。 苊香豆醇 当与氯噻嗪合用时，棘香豆醇的疗效会降低。 对乙酰氨基酚 氯噻嗪可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 Acetohexamide 乙酰六嗪与氯噻嗪合用可降低疗效。 Acetyldigitoxin 氯噻嗪可增加乙酰洋地黄毒素的低钾活性。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 氯噻嗪钠 SN86FG7N2K 7085-44-1 CPIWHAFLBZQYLQ-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 氯噻嗪 悬架 250毫克/ 5毫升 口服 Merck Sharp & Dohme有限公司 1961-10-06 2008-10-31 我们 
氯噻嗪 悬架 250毫克/ 5毫升 口服 柳树制药公司 1962-02-15 不适用 我们 氯噻嗪钠 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.5克/ 18毫升 静脉注射 默克公司 2006-04-07 2006-08-21 我们 氯噻嗪钠 冻干针剂，粉剂，溶液用 0.5克/ 18毫升 静脉注射 Lundbeck公司。它是一家 1958-10-03 2011-12-22 我们 氯噻嗪钠 注射 0.5毫克/ 18毫升 静脉注射 阿肯 1958-10-03 不适用 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 氯噻嗪 平板电脑 500毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2005-08-30 2012-06-30 我们 氯噻嗪 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Hikma制药美国公司 2005-08-30 2014-10-31 我们 氯噻嗪 冻干针剂，粉剂，溶液用 500毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-10-21 不适用 我们 氯噻嗪 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1975-07-17 2020-12-31 我们 
氯噻嗪 平板电脑 500毫克/ 1 口服 金州医疗用品公司 2005-08-30 2017-01-02 我们 
氯噻嗪 平板电脑 250毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-03-01 2017-05-24 我们 氯噻嗪 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1975-06-26 2020-12-31 我们 氯噻嗪 平板电脑 250毫克/ 1 口服 金州医疗用品公司 2005-08-30 2017-01-02 我们 氯噻嗪 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Hikma制药美国公司 2005-08-30 2015-12-31 我们 
氯噻嗪钠 冻干针剂，粉剂，溶液用 500毫克/毫升 静脉注射 美国摄政,INC。 2015-04-01 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Diupres 氯噻嗪(250毫克/ 1)+利血平(0.125毫克/ 1) 平板电脑 口服 默克公司 2006-03-02 2006-07-13 我们 Diupres 氯噻嗪(500毫克/ 1)+利血平(0.125毫克/ 1) 平板电脑 口服 默克公司 2006-03-02 2006-07-13 我们 Supres 150标签 氯噻嗪(150毫克)+甲基多巴(250毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司 1972-12-31 2000-06-14 加拿大 
Supres 250标签 氯噻嗪(250毫克)+甲基多巴(250毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司 1972-12-31 2000-06-14 加拿大
类别
- ATC代码
- 氯噻嗪和钾 G01AE10 -磺酰胺的组合 C03AA04 -氯噻嗪 氯噻嗪，组合物
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物称为1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。这些是芳香杂环化合物，包含1,2,4-苯并噻二嗪环系，1位上有两个S=O键。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Thiadiazines
- 子课
- Benzothiadiazines
- 直接父
- 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxides
- 选择父母
- Organosulfonamides/苯环型的/芳基氯化物/Aminosulfonyl化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Formamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物 显示一个
- 基
- 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxide/脒/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Formamidine/碳氢化合物的衍生物 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- benzothiadiazine (CHEBI: 3640)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 77年w477j15h
- 化学文摘号
- 58-94-6
- InChI关键
- JBMKAUGHUNFTOL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C7H6ClN3O4S2 c8-4-1-5-7(2 - 6(4) 16(9日12)13)17(14、15)11-3-10-5 / h1-3H (H、10、11)(H2、9、12、13)
- 国际命名
-
4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 6-chloro-1 1-dioxo-4H-1lambda6 2
- 微笑
-
NS (= O) (= O) C1 = C (Cl) C = C2NC = NS (= O) (= O) C2 = C1
参考文献
- 合成参考
-
Eugene S. Barabas，“聚(乙烯基内酰胺)和氯噻嗪的水溶性复合物及其生产方法。”美国专利US4713238, 1985年12月发布。
US4713238 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015018
- KEGG药物
- D00519
- KEGG化合物
- C07461
- PubChem化合物
- 2720
- PubChem物质
- 46507032
- ChemSpider
- 2619
- BindingDB
- 39351
- 2396
- ChEBI
- 3640
- ChEMBL
- CHEMBL842
- 锌
- ZINC000003872055
- 治疗目标数据库
- DAP000605
- 网页
- PA448953
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 氯噻嗪
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 心脏衰竭 1 4 暂停 预防 2019冠状病毒病/高血压(Hypertension) 1 4 终止 治疗 急性心力衰竭(AHF)/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/射血分数降低的炉缸失效 1 3. 完成 预防 心血管疾病(CVD)/高血压(Hypertension)/血管疾病 1 1 积极不招聘 诊断 心脏衰竭 1 不可用 完成 不可用 2019冠状病毒病/COVID/高血压(Hypertension) 1 不可用 完成 筛选 肾原性的尿崩症 1
药物经济学
- 制造商
-
- 柳树制药有限公司
- 美国广播公司控股集团
- Lederle实验室div美国cyanamid公司
- Mylan制药有限公司
- 山德士公司
- 沃森实验室公司
- 西沃德制药公司
- Lundbeck公司公司它是一家
- 应用制药有限责任公司
- 外包商
-
- 应用药物
- Ben Venue实验室公司
- Endo制药有限公司
- Lundbeck公司。它是一家
- 主要药物
- 默克公司。
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- Mylan
- PD-Rx制药有限公司
- 医生全面护理公司。
- 柳树制药
- 沙丘包装公司。
- UDL实验室
- 华生制药
- West-Ward制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 250毫克/ 1 平板电脑 口服 500毫克/ 1 注射 静脉注射 500毫克/ 1 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 500毫克/毫升 平板电脑 口服 平板电脑 口服 悬架 口服 250毫克/ 5毫升 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 0.5克/ 18毫升 注射 静脉注射 0.5毫克/ 18毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Diuril钠500毫克瓶 519.62美元 瓶 氯噻嗪草皮500毫克瓶 357.24美元 瓶 12.5毫克胶囊 0.95美元 胶囊 醛多乐250-250毫克片剂 0.67美元 平板电脑 氯噻嗪片500毫克 0.36美元 平板电脑 氯噻嗪片250毫克 0.28美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) -343 - 342.5 由,足球俱乐部;我们。专利2809194;1957年10月8日;分配给默克公司。欣克利,测向;我们。专利2937169;1960年5月17日;分配给默克公司。 水溶度 266毫克/升(30°C) 雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992) logP -0.24 Hansch等人(1995) 日志 -3.05 ADME研究U必威国际appSCD Caco2渗透率 -6.72 ADME研究U必威国际appSCD pKa 6.85 默克索引(1996) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.398毫克/毫升 ALOGPS logP 0.41 ALOGPS logP -0.44 ChemAxon 日志 -2.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.19 ChemAxon pKa最强(基本) -4.2 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 118.692 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 62.51米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 24.553. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9119 血脑屏障 - 0.9506 Caco-2渗透 - 0.7368 22基板 Non-substrate 0.706 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8482 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8381 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8177 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.755 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8379 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6308 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9382 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8901 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8658 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.7792 生物降解 没有准备好可生物降解 1．0 大鼠急性毒性 1.5023 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9654 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9352
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (10.1 KB)
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 这一肾元段是钠和氯重吸收的关键媒介，在肾钠重吸收中占很大比例。
- 基因名字
- SLC12A3
- Uniprot ID
- P55017
- Uniprot名字
- 溶质载体家族12个成员3
- 分子量
- 113138.04哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 二氧化碳的可逆水化作用。能将氰胺水合物转化为尿素。
- 基因名字
- CA1
- Uniprot ID
- P00915
- Uniprot名字
- 碳酸酐酶1
- 分子量
- 28870.0哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 对骨吸收和破骨细胞分化必不可少(根据相似度)。二氧化碳的可逆水化作用。可将氰胺水合成尿素。参与调节体液分泌…
- 基因名字
- 游离钙
- Uniprot ID
- P00918
- Uniprot名字
- 碳酸酐酶2
- 分子量
- 29245.895哒
参考文献
- Weiner ID, Verlander JW: Rh B糖蛋白和Rh C糖蛋白铵转运蛋白在肾脏和肝脏的表达。物理学报，2003 Dec;179(4):331-8。［文章］
- Puscas I, Coltau M, baiican M, Pasca R, Domuta G:利尿剂对碳酸酐酶的抑制作用。中国药理学杂志1999;105(3):213-36。［文章］
- Verlander JW, Miller RT, Frank AE, Royaux IE, Kim YH, Weiner ID:小鼠肾脏中铵质转运蛋白RhBG和RhCG的定位。肾内科杂志2003 2月;284(2):F323-37。Epub 2002 10月8日。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Uwai Y, Saito H, Hashimoto Y, Inui KI:噻嗪类利尿剂、环类利尿剂和乙酰唑胺在大鼠肾脏有机阴离子转运蛋白rOAT1中的相互作用和转运。中国药典杂志2000年10月;295(1):261-5。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:57