二氢吡啶类钙通道阻滞剂在葡萄柚汁相互作用中的理化性质综合分析。
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上泽杨，竹内泰，莫瑞丽
二氢吡啶类钙通道阻滞剂在葡萄柚汁相互作用中的理化性质综合分析。
Curr Pharm生物技术。2012 7;13(9):1705-17。
- PubMed ID
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22039822 (在PubMed］
- 摘要
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同时饮用葡萄柚汁(GFJ)会抑制肠道CYP3A酶，导致多种药物的血药浓度升高。二氢吡啶类钙通道阻滞剂属于最容易发生这种相互作用的药物类别。GFJ引起的血药浓度-时间曲线(AUC)下面积的增加，根据给药的二氢吡啶有很大差异。因此，我们根据现有文献对每种二氢吡啶进行了meta分析。使用出版物的标准是:受试者为健康成人，双氢吡啶与GFJ同时服用或在摄入果汁后一小时内服用，对照组用水代替GFJ。本文报道了GFJ与氨氯地平、阿氮地平、贝尼地平、西尼地平、埃弗尼地平、非洛地平、马地平、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平和pranidipine等13种二氢吡啶的相互作用。荟萃分析结果显示，氨氯地平未发现有统计学意义的相互作用。其次，对二氢吡啶的物理化学性质与相互作用强度进行了相关性分析，以阐明相互作用强度随二氢吡啶而变化的原因。从化学结构计算LogP、分子量、拓扑极性表面积(tPSA)、摩尔折射率、水扩散、分子体积、分子密度、分子极化率和折射率。相互作用强度定义为AUC比增大的对数值。 The correlation analyses indicated a relationship of logP and tPSA with the interaction strengths. These findings suggest that the wide difference in the potency of interaction of each dihydropyridine may be explained by the presence of hydrophobic and electrostatic interactions between dihydropyridines and intestinal CYP3A enzyme.
引用本文的药库数据
- 药物酶