Nylidrin

识别

总结

Nylidrin是一种血管扩张剂，用于治疗周围血管疾病患者，以及有器质性精神疾病相关症状的老年患者。

品牌名称

Arlidin

通用名称

Nylidrin

DrugBank加入数量

DB06152

背景

尼利德林，也被称为布酚宁属于药品的范畴叫做血管舒张药它能放松血管，增加血液流动。尼利德林是一种外周血管扩张剂。一些研究表明，在某些特定的个体中，如有轻度到中度认知、情绪和身体障碍症状的老年患者，认知障碍得到改善⁴．

尼利德林可用于治疗几种可能因血流增加而受益的疾病(例如，某些精神障碍、糖尿病引起的血管疾病、冻伤、夜间腿抽筋和某些类型的溃疡)。这种药物通过扩张血管来帮助增加全身的血液流动(改善循环)，包括四肢和中枢神经系统。这种效果可能有助于提高记忆力/判断力，提高行走能力，并有助于冻伤/溃疡的愈合⁶．

FDA认为奈利德林对脑缺血、脑动脉硬化和其他脑循环不足“缺乏有效的实质性证据”。因此，FDA已经从美国市场撤回了尼利德林⁹．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:299.414
单一同位素的:299.188529049

化学公式

C₁₉H₂₅没有₂

同义词

• Bufenina
• Buphenin
• 布酚宁
• Bupheninum

外部id

• CS 6712
• SKF 1700年

药理学

指示

Nylidrin主要用于动脉硬化、脑血管疾病、周围血管疾病、雷诺氏病、闭塞性血栓-血管炎和血栓性静脉炎等疾病⁸．它有时可用于治疗周围血管紊乱和早产(然而，该药物未被批准用于早产)。²．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

盐酸尼利德林主要通过-受体刺激起作用¹，¹⁵．已经在兔、豚鼠和狗的各种分离组织中研究和证实了用尼利德林进行的β刺激。这种药物已被证明可以扩张骨骼肌的小动脉，增加麻醉的狗和猫以及未麻醉的人的心排血量。脑血流增加，血管阻力减少也有报道。这种综合机制的结果是改善了缺血组织的血液供应，而血压的变化(一般来说)很小。¹⁶．

尼利德林引起周围血管舒张，一种正性肌力作用，增加胃酸的体积。²，⁴．根据一项研究，在动脉内给药路径下，这种药物有两个主要作用:一是降低总周围阻力;第二，直接作用于心脏组织，增加心排血量¹⁵．它也直接作用于骨骼肌的动脉和小动脉。此外，它抑制子宫收缩，从而防止或停止早产¹¹．

的作用机制

这种药物被归类为受体激动剂⁷β2-肾上腺素能受体属于广泛表达的受体7-transmembrane受体超家族，通过异三聚体发出信号g．它们通常被称为g蛋白偶联受体，因为它们通过相互作用完成信号转导到细胞内部鸟嘌呤核苷酸调节结合蛋白．受体偶联的g蛋白充当“分子开关”，从不活跃的鸟苷二磷酸交替到活跃的鸟苷三磷酸(GTP)状态，然后发挥作用，调节所有下游细胞过程。通过各种激素和神经递质，以及光子和气味发出信号，遵循相同的一般途径(即，通过细胞外配体与受体结合，然后与膜结合的g蛋白相互作用)。这种复合体，通常被称为三元复合体，然后通过激活的g蛋白起作用来调节效应物，如腺苷酸环化酶，磷脂酶C，或离子通道¹⁴．

尼利德林的主要作用可分为三类:

血管

血管平滑肌有β2肾上腺素受体，对循环肾上腺素有较高的结合亲和力，对交感肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素有较低的亲和力¹⁶．当肾上腺素与β -肾上腺素能受体结合时，它会阻止肾上腺素的结合，导致血管收缩能力下降，因为肾上腺素无法结合¹⁸．

心:

β -2激动剂抑制细胞内cAMP增加肌球蛋白轻链激酶这些受体，就像心脏中的受体一样，与gs蛋白偶联，从而刺激cAMP的形成。虽然cAMP的增加会增加心肌细胞的收缩，但在血管平滑肌中，cAMP的增加会引起平滑肌的松弛。其原因是cAMP抑制了负责磷酸化平滑肌肌球蛋白的肌球蛋白轻链激酶。β2激动剂引起的细胞内cAMP的增加抑制肌球蛋白轻链激酶，从而产生较少的收缩力(即促进放松)。¹⁶．

其他组织

激活β2-adrenoceptors在肺部引起支气管扩张。β2-肾上腺素能受体激活导致肝糖原分解和胰高血糖素分泌，升高血浆葡萄糖浓度。肾脏中的β1-肾上腺素能受体刺激促进肾素的释放，刺激血管紧张素II的产生和肾上腺皮质醛固酮的随后释放¹⁶．

目标	行动	生物
一个干扰素受体2	受体激动剂	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i	拮抗剂 受体激动剂	人类

吸收

易被胃肠道吸收的⁴．

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

作用时间为10h⁹．

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口服拟交感神经药物(如奈利德林)的不良反应很常见。最常见的影响是高血压、心悸、恶心、焦虑、水肿和不安/躁动⁹．

大剂量过量和严重毒性可导致癫痫、幻觉、躁动性谵妄和包括室上性心动过速和室性心动过速在内的心动过速。血管痉挛可导致心肌缺血局灶性脑血管缺损。严重的高血压也可能导致颅内出血或肾功能不全。由于明显的高血压而引起的反射性心动过缓是可能的。长期躁动可导致横纹肌溶解和高热⁹．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	当奈利德林与阿巴巴拉肽合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir	奈利德林与阿维他匹合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	当尼利德林与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加尼利德林的致心律失常活性。
Aceclofenac	当奈利德林与醋酸氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当尼利德林与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	当尼利德林与乙酰六醇酯合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加尼利德林的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与奈利德林合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	当尼利德林与阿克立定合用时，心动过速的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Nylidrin盐酸盐	EC69E3PW7E	849-55-8	CLJHABUMMDMAFA-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Arbid/Arlidin

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Arlidin Forte Tab 12毫克	平板电脑	12毫克	口服	安万特制药有限公司	1974-12-31	2003-07-22
Arlidin平板电脑6毫克	平板电脑	6毫克	口服	Erfa Canada 2012	1955-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
PMS-nylidrin选项卡6毫克	平板电脑	6毫克	口服	Pharmascience公司	1983-12-31	2016-10-28

类别

ATC代码

C04AA02——布酚宁

• C04AA - 2-氨基-1-苯乙醇衍生物
• C04a -周边血管扩张剂
• C04 -外周血管扩张剂
• C -心血管系统

G02CA02——布酚宁

• G02CA -拟交感神经，劳动抑制剂
• G02c -其他妇科药物
• G02 -其他妇科药物
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 2-Amino-1-Phenylethanol衍生品
• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能beta-Agonists
• 代理引起血钾过高
• 代理生产心动过速
• 产生高血压的物质
• 醇
• 胺
• 氨基醇
• 抗心律失常的药物
• 自主代理
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 乙胺
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• 杂项Vasodilatating代理
• 神经递质代理
• 外周神经系统药物
• 周边血管舒张药
• 苯乙胺
• Propanolamines
• 丙醇
• 生育控制代理
• 拟交感神经
• 拟交感神经,工党Repressants
• 相关人员
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯丙烷类有机化合物。这些是含有苯丙烷部分的有机化合物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

丙苯

直接父

丙苯

选择父母

Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇

基

1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

695年dkh33ei

化学文摘号

447-41-6

InChI关键

PTGXAUBQBSGPKF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H25NO2 c1-14 (8-9-16-6-4-3-5-7-16) 20-15 (2) 19 (22) 17-10-12-18 (21) 13-11-17 / h3-7, 10 - 15, 19-22H, 8-9H2 1-2H3

国际命名

4 - {1-hydroxy-2 - ((4-phenylbutan-2-yl)氨基)丙基}苯酚

微笑

CC (CCC1 = CC = CC = C1)数控(C) C (O) C1 = CC = C (O) C = C1

参考文献

一般引用

1. 尼迈耶G, Cottier D, Resch H:丁苯宁(尼利德林)对哺乳动物眼睛灌注的影响。greefes Arch clinical Exp Ophthalmol 1987;225(1):33-8。［文章］
2. Castren O, Gummerus M, Saarikoski S:即将到来的早产的治疗。中华妇产科杂志1975;54(2):95-100。［文章］
3. Walter U, Waldmann R, Nieberding M:血管扩张剂的细胞内作用机制。Eur Heart J. 1988年6月;9增补H:1-6。［文章］
4. PubChem, Nylidrin [链接］
5. Nylidrin(口语)链接］
6. 奈利德林-口服[链接］
7. Nylidrin [链接］
8. 药物专著(链接］
9. ToxNet Nylidrin [链接］
10. 奈利德林(丁苯宁)对中枢心血管的影响[链接］
11. 布酚宁,mim项目(链接］
12. 尼利德林(丁苯宁)的中枢心血管作用。［链接］
13. Nylidrin [链接］
14. 该项受体激动剂(链接］
15. 奈利德林对局部和全身血流动力学的影响[链接］
16. Nylidrin盐酸盐(链接］
17. 用尼利德林和异丙肾上腺素刺激β受体特异性阻断痉挛原[链接］
18. 盐酸奈立德林:一种乙型交感神经刺激剂，用于治疗出血性休克[链接］

外部链接

PubChem化合物

4567

PubChem物质

347827757

ChemSpider

4407

BindingDB

50240096

RxNav

7595

ChEBI

91656

ChEMBL

CHEMBL114655

维基百科

Nylidrin

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	12毫克
平板电脑	口服	6毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	217	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0204毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.73	ALOGPS
logP	3.05	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.25	ChemAxon
pKa最强(基本)	10.11	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	52.492	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	90.06米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	34.563.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2008年1月21日02:19 /更新于2022年10月20日11:06