Cilnidipine

识别

总结

Cilnidipine是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，对用于治疗高血压的N型和l型钙通道都有作用。

通用名称

Cilnidipine

DrugBank加入数量

DB09232

背景

西尼地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂。它是由日本富士五脏制药公司和日本味之素共同开发的，并于1995年获得批准。与其他钙拮抗剂相比，西尼地平除作用于与大多数钙拮抗剂相似的l型钙通道外，还可作用于现有交感神经末梢的n型钙通道。这种药在中国、日本、韩国、印度和几个欧盟国家获得批准。¹

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

西尼地平结构(DB09232)

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重量

平均:492.528
单一同位素的:492.18965125

化学公式

C₂₇H₂₈N₂O₇

同义词

• Cilnidipine

药理学

指示

西尼地平用于高血压的治疗，以保护末端器官。⁵据报道，它对老年患者、糖尿病患者和蛋白尿患者有用。西尼地平已越来越多地用于慢性肾病患者

高血压是用来描述高血压的术语。血压是由心脏泵出的血液对血管的作用力产生的。因此，当血管受到过大的压力时，就会引起高血压，这种作用会损害血管。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 高血压(Hypertension)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

西尼地平已被证明在体外和体内具有抗交感神经作用。它能安全有效地降低血压，不会出现血压过度降低或心动过速。²

的作用机制

西尼地平作用于血管的l型钙通道，阻断钙的进入，抑制血管收缩，从而降低血压。西尼地平也作用于交感神经末端的n型钙通道，抑制去甲肾上腺素的释放，抑制应激性血压的升高。²

目标	行动	生物
一个电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b	拮抗剂	人类
一个电压依赖性的l型钙通道	拮抗剂	人类

吸收

西尼地平的吸收速度非常快，在2小时后达到最大浓度峰值。它在肝脏、肾脏、血浆和其他组织中的分布往往更高。反复口服给药后，西尼地平在组织中积累不多。⁸

据报道，西尼地平的生物利用度非常低，约为13%。这种低生物利用度是由于它的水溶性和高渗透性。因此，人们正在努力寻找一种能够显著提高该药物生物利用度的创新配方。其中一种配方对应于聚合物纳米颗粒的生成，可将生物利用度提高2.5-3倍。¹⁰

的体积分布

在二氢吡啶基团上的药物如西尼地平往往有较大的分布体积。⁴

蛋白结合

西尼地平具有非常高的蛋白质结合，甚至占给药剂量的98%。⁸

新陈代谢

西尼地平由肝脏和肾脏代谢。它通过脱氢过程被肝微粒体快速代谢。CYP3A是参与西尼地平二氢吡啶环脱氢的主要酶亚型。⁷

路线的消除

西尼地平通过尿液排出的比例为给药剂量的20%，80%通过粪便排出。⁷

半衰期

西尼地平的降压半衰期约为20.4 min。^3.

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

西尼地平的毒副作用报告的百分比为5.26%。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	西尼地平与阿维他匹合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	西尼地平与阿卡波糖合用可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加西尼地平的致心律失常活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与西尼地平合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	西尼地平与乙酰美辛合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Acetohexamide	西尼地平与乙酰六醇酯合用可增加低血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加西尼地平的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸与西尼地平合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
腺苷	腺苷可增加西尼地平的致心律失常活性。
西萝芙木碱	Ajmaline可增加西尼地平的致心律失常活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

味之素制药株式会社/Cilogard (Cipla公司有限公司)

类别

ATC代码

C08CA14——Cilnidipine

• C08CA -二氢吡啶衍生物
• C08c -选择性钙通道阻滞剂，主要影响血管
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 抗心律失常的药物
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙调节激素和制剂
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• Dihydropyridine衍生品
• 低血压的代理
• 膜运输调节器
• 吡啶
• 具有血管作用的选择性钙通道阻滞剂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有含有羧酸基团的二氢吡啶部分。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

Hydropyridines

直接父

二氢吡啶羧酸及其衍生物

选择父母

硝基苯/苯乙烯/硝基芳香化合物的化合物/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/氨基酸及其衍生物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/二烷基醚 /二烃基胺/烯胺/有机oxoazanium化合物/羰基化合物/有机:既/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物

8展示更多

基

烯丙基型1,3-偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基/羧酸衍生物 /羧酸酯/二烷基醚/二羧酸或衍生物/Dihydropyridinecarboxylic酸衍生物/烯胺/Enoate酯/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/硝基芳香化合物化合物/硝基苯/有机的1,3 -偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/有机两性离子/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/二级脂肪胺/仲胺/苯乙烯/Vinylogous酰胺

显示26日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

dihydropyridine (CHEBI: 31399）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

97年t5az1jip

化学文摘号

132203-70-4

InChI关键

KJEBULYHNRNJTE-DHZHZOJOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H28N2O7 c1-18-23(26(30) 35-14-8-11-20-9-5-4-6-10-20) 25(21-12-7-13-22) 17 - 21(区间29 (32)33)24 (19 (2)28-18)27 (31)36-16-15-34-3 / h4-13, 17日,25日,28 h, 14-16H2 1-3H3 / b11-8 +

国际命名

(3) - 2-methoxyethyl 5 - (2 e) 3-phenylprop-2-en-1-yl 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate

微笑

COCCOC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC (= C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC \ C = C \ C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

1. Yoshimoto R, Dohmoto H, Yamada K, Goto A:新型1,4-二氢吡啶钙拮抗剂cinaldipine (FRC-8653)对血管收缩和钙流入的长期抑制作用。日本药理学杂志。1991年6月;56(2):225-9。［文章］
2. Lee J, Lee H, Jang K, Lim KS, Shin D, Yu KS:西尼地平和缬沙坦在健康志愿者体内的药代动力学和药效学相互作用评价。Drug Des Devel Ther. 2014 10月8日;8:17 881 -8。doi: 10.2147 / DDDT.S68574。eCollection 2014。［文章］
3. 云山H，内田H，孔田T，吉本R，赤池N:二氢吡啶对心脏l型和交感神经N型Ca2+通道的选择性。欧洲药理学杂志1999年5月28日;373(1):93-100。［文章］
4. 亨利克先生w(2012)。透析的原理与实践。利平科特，威廉姆斯和威尔金斯。
5. Centapres专著(链接］
6. 加拿大高血压(链接］
7. 喀拉拉邦医学杂志[链接］
8. 劳埃德医疗(链接］
9. Medfacts [链接］
10. Re必威国际appsearchGate的文章(链接］

外部链接

KEGG药物

D01173

PubChem化合物

5282138

PubChem物质

310265136

ChemSpider

4445338

BindingDB

50101813

ChEBI

31399

ChEMBL

CHEMBL452076

维基百科

Cilnidipine

化学物质

下载 (52.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	高血压(Hypertension)/综合症,代谢	1
4	未知的状态	治疗	常染色体显性多囊肾病(ADPKD)	1
3.	完成	治疗	脑血管意外/高血压(Hypertension)	1
3.	完成	治疗	高血压(Hypertension)	1
2	未知的状态	治疗	常染色体显性多囊肾病(ADPKD)	1
1	完成	治疗	高血压(Hypertension)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜		10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	110ºC	“化学物质”
沸点(°C)	653ºC	“化学物质”
水溶度	不溶性	“化学物质”
logP	4.70	“化学物质”
pKa	11.39	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000566毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.39	ALOGPS
logP	4．1	ChemAxon
日志	-5.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.46	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.1	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	117年,一个2	ChemAxon
可旋转键数	12	ChemAxon
折射性	137.14米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	51.973.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 i - 0012490000 - 56 - c247612ff7c5dfa146
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 2915100000 - 4 - bb1d47549a538dcee61

药物创建于2015年10月23日16:20 /更新于2021年5月05日20:31