代谢与代谢抑制cilnidipine在人类肝脏微粒体。

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刘XQ,赵Y,李D,钱ZY,王GJ

代谢与代谢抑制cilnidipine在人类肝脏微粒体。

学报杂志。2003年3月,24 (3):263 - 8。

PubMed ID

12617777 (在PubMed

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目的:研究cilnidipine的新陈代谢和选择性的影响细胞色素p - 450 (CYP450)抑制剂的新陈代谢cilnidipine在人类肝微粒体体外。方法:人类肝脏微粒体被用来执行代谢研究。各种选择性CYP450抑制剂用于调查他们对cilnidipine代谢的影响及所涉及的主要CYP450同种型脱氢dihydropyridine cilnidipine环在人类肝脏微粒体。结果:Cilnidipine迅速代谢三个代谢物。他们种代谢物dihydropyridine cilnidipine环(M1),脱甲基侧链的代谢物dihydropyridine cilnidipine环(M2)的脱氢、脱甲基代谢物cilnidipine (M3)。酮康唑(刃)竞争性抑制的脱氢dihydropyridine cilnidipine环和降低cilnidipine的代谢率,同时alpha-naphthoflavone (alpha-Naph) sulfaphenazole(南)、奎尼丁(,),二乙基二硫代氨基甲酸(DDC)和强内心百乐明(交易)有很少或没有cilnidipine脱氢的抑制性影响。结论:Cilnidipine迅速在人肝微粒体代谢和脱氢dihydropyridine Cilnidipine环对消除Cilnidipine是至关重要的。细胞色素p - 4503 a (CYP3A)是人类CYP的主要参与的脱氢dihydropyridine cilnidipine环。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Cilnidipine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节