Fluspirilene是一种用于精神分裂症的长效可注射长效抗精神病药物。在治疗效果、反应或耐受性方面，氟哌林与其他贮存的抗精神病药物(癸酸氟非乃静、依那酸氟非乃静、奥那特哌非乃静、十烯酸哌哌嗪)差别不大。结果表明，尽管由于缺乏试验，不能推断出太多，但与口服抗精神病药或不同的每周治疗方案相比，fluspidilene没有显著差异。

的作用机制

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
U电压依赖性钙通道-1亚基	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当fluspidilene与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	苄吡林与阿维他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	当Fluspirilene与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰丙醇可增加冲吡林的致心律失常活性。
Aceclofenac	当Fluspirilene与Aceclofenac合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当Fluspirilene与Acemetacin合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当fluspidilene与Acenocoumarol合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与冲吡林合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	当Fluspirilene与乙酰六氨基联用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当苯乙嗪与冲吡林合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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国际/其他品牌

Imap(詹森)/lmap(麦克尼尔)/Redeptin (SKF)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Imap强力注射液10mg/ml	悬架	10 mg / mL	肌肉内的	麦克尼尔制药，骨科麦克尼尔公司的分部。	1982-12-31	1998-08-13
Imap Inj 2毫克/毫升	悬架	2 mg / mL	肌肉内的	麦克尼尔制药，骨科麦克尼尔公司的分部。	1977-12-31	1998-03-12

类别

ATC代码

N05AG01——Fluspirilene

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: Phenylbutylamines/Phenylimidazolidines/氨基酸及其衍生物/Azaspirodecane衍生品/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/氟苯/Aralkylamines/Imidazolidinones/芳基氟化物

显示10
基: -氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Azaspirodecane

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: C5QA4GLR9M
化学文摘号: 1841-19-6
InChI关键: QOYHHIBFXOOADH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H31F2N3O c30-24-12-8-22 (9-13-24) 27 (23-10-14-25 (31) 15-11-23) 23-10-14-25 (17-20-33) 28 (35) 32-21-34 (29) 32-21-34 / h1-3, 5 - 6,地位,27 H, 4, 7, 16-21H2, (H, 32岁,35)
国际命名: 8 - [4, 4-bis (4-fluorophenyl)丁基]1-phenyl-1, 3, 8-triazaspiro [4.5] decan-4-one
微笑: FC1 = CC = C (C = C1) C (CCCN1CCC2 (CC1) N (CNC2 = O) C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

合成参考

詹森,P.A.J.;美国专利3238216;1966年3月1日;分配到比利时C. Janss必威国际appen博士研究实验室。

US3238216

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015590
KEGG药物: D02629
PubChem化合物: 3396
PubChem物质: 46508202
ChemSpider: 3279
BindingDB: 26948
RxNav: 4507
ChEBI: 93369
ChEMBL: CHEMBL46516
锌: ZINC000000537755
治疗目标数据库: DAP000980
网页: PA162565878
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
维基百科: Fluspirilene

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病特征的障碍	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	注射用药物的	12毫克
注射	注射用药物的	1.5毫克
悬架	肌肉内的	10 mg / mL
悬架	肌肉内的	2 mg / mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	-190 - 187.5	詹森,P.A.J.;美国专利3238216;1966年3月1日;分配到比利时C. Janss必威国际appen博士研究实验室。
水溶度	10 mg/L(25°C)	默克索引(1996)
logP	5.86	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00167毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.18	ALOGPS
logP	5.78	ChemAxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.99	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.31	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	35.58²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	135.27米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	50.88^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9807
血脑屏障	+	0.9713
Caco-2渗透	-	0.68
22基板	底物	0.7042
我22抑制剂	抑制剂	0.9082
22抑制剂二世	抑制剂	0.8257
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5978
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.835
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5726
CYP450 3 a4衬底	底物	0.645
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9209
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6989
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7201
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5428
致癌性	Non-carcinogens	0.8871
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6387 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8401
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.9014

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 006 t - 9636300000 - e318745a9958ecf316e7

目标

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
王淑娟:冲吡林对脑皮质神经末梢(突触小体)谷氨酸释放的抑制作用。Synapse。2002年4月,44(1):36-41。［文章］
Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE:利培酮与新及参考抗精神病药物的比较:体内外受体结合。精神药理学(Berl)。1996年3月,124(2):57 - 73。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	9.5	N/A	N/A	A13000

细节 2.5 -羟色胺受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

参考文献

Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE:利培酮与新及参考抗精神病药物的比较:体内外受体结合。精神药理学(Berl)。1996年3月,124(2):57 - 73。［文章］

细节 3.电压依赖性钙通道-1亚基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌对dhp敏感的Ca(2+)通道可能只起作用…
基因名字: CACNG1
Uniprot ID: Q06432
Uniprot名字: 电压依赖性钙通道-1亚基
分子量: 25028.105哒

参考文献

Kenny BA, Fraser S, Kilpatrick AT, Spedding M:冲吡林对钙通道激活剂的选择性拮抗作用。中国药理学杂志1990年6月;100(2):211-6。［文章］
王淑娟:冲吡林对脑皮质神经末梢(突触小体)谷氨酸释放的抑制作用。Synapse。2002年4月,44(1):36-41。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄柚汁相互作用中的理化性质的综合分析。Curr Pharm生物技术。2012 7;13(9):1705-17。［文章］

药物创建于2007年9月27日13:56 /更新于2021年2月21日18:51

Fluspirilene

识别

冲吡林的结构(DB04842)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献