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识别

通用名称
Lomerizine
药物库登录号
DB14065
背景

洛美利嗪是一种二苯基甲基哌嗪钙通道阻滞剂3.4相对选择性中枢神经系统(CNS)的影响。4这种药是用来预防偏头痛的12同时也在研究与眼部相关的疾病,这些疾病与局部循环障碍有关,例如正常张力青光眼。3.

类型
小分子
实验
结构
重量
平均:468.545
单一同位素的:468.22244916
化学公式
C27H30.F2N2O3.
同义词
  • Lomerazine
  • Lomerizine

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机理
目标 行动 生物
一个22 - 1
抑制剂
人类
吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
Abametapir 洛美利嗪与阿他他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 当洛美利嗪与阿卡波糖合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加洛美利嗪的致心律失常活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与洛美利嗪合用时,高钾血症的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与洛美利嗪合用时,高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide 当洛美利嗪与乙酰六氨基联用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素可增加洛美利嗪的致心律失常活性。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与洛美利嗪合用时,高钾血症的风险或严重程度可增加。
腺苷 腺苷可增加洛美利嗪的致心律失常活性。
西萝芙木碱 Ajmaline可增加loomerizine的致心律失常活性。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Lomerizine盐酸盐 3 w473d5liy 101477-54-7 LOGVKVSFYBBUAJ-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
DEE37CY4VO
化学文摘号
101477-55-8
InChI关键
JQSAYKKFZOSZGJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H30F2N2O3 c1-32-24-13-8-21(26(33-2) 27日(24)34-3)18-30-14-16-31 (17-15-30)25 (19-4-9-22 (28)10-5-19)20-6-11-23 (29)20-6-11-23 / h4-13 25 h, 14-18H2 1-3H3
国际命名
1 - (bis (4-fluorophenyl)甲基]4 -[(2、3、4-trimethoxyphenyl)甲基]哌嗪
微笑
COC1 = CC = C (CN2CCN (CC2) C (C2 = CC = C (F) C = C2) C2 = CC = C (F) C = C2) C (OC) = C1OC

参考文献

一般引用
  1. Ishii M, Iizuka R, Kiuchi Y, Mori Y, Shimizu S:洛美利嗪(一种偏头痛预防药物)对过氧化氢诱导的海马神经毒性的神经保护作用。分子细胞生物化学。2011 12月;358(1-2):1-11。doi: 10.1007 / s11010 - 011 - 0913 - 3。Epub 2011年6月9日。[文章
  2. 石井M,小林S,大仓M,山本R,清水S,木内Y:偏头痛预防药物洛美利嗪对血清素诱导的基底动脉收缩的抑制作用。中国药理学杂志2009 10;111(2):221-5。doi: 10.1254 / jphs.09205sc。Epub 2009年9月26日。[文章
  3. 鸟友N,佐冈M, Shimazawa M, Sugiyama T, Hara H:新型钙离子通道阻滞剂洛美利嗪对兔视神经头正常及内皮素-1紊乱循环的影响。中华口腔医学杂志2001年4月17(2):131-49。doi: 10.1089 / 10807680151125456。[文章
  4. Selt M, Bartlett CA, Harvey AR, Dunlop SA, Fitzgerald M:部分视神经损伤后视觉功能有限恢复;钙通道阻滞剂洛美利嗪的时间过程研究。Brain Res Bull. 2010年3月16日;81(4-5):467-71。doi: 10.1016 / j.brainresbull.2009.11.004。Epub 2009 11月11日。[文章
ChemSpider
3812
BindingDB
50095765
ChEBI
94682
ChEMBL
CHEMBL29188
ZINC000019362693
维基百科
Lomerizine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00673毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.47 ALOGPS
logP 5.08 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强基础) 6.73 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 5 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极表面积 34.172 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 129.37米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 49.193. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 季斌,何亮,李晓强,刘国强:洛美利嗪衍生物CJZ3调节大鼠脑微血管内皮细胞p -糖蛋白功能。药理学学报。2006年4月27(4):414-8。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2006.00294.x。[文章
  2. Shiraki N, Hamada A, Ohmura T, Tokunaga J, Oyama N, Nakano M: loomerizine通过抑制p糖蛋白活性增加阿霉素的细胞毒性。生物制药杂志。2001年5月;24(5):555-7。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄柚汁相互作用中的理化性质的综合分析。Curr Pharm生物技术。2012 7;13(9):1705-17。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 季斌,李敏,何亮:洛美利嗪衍生物CJZ3与阿霉素耐药人粒细胞白血病(K562/DOX)细胞中人p糖蛋白atp酶活性的相互作用。医药工业。2010 7;65(7):515-9。[文章
  2. Shiraki N, Hamada A, Ohmura T, Tokunaga J, Oyama N, Nakano M: loomerizine通过抑制p糖蛋白活性增加阿霉素的细胞毒性。生物制药杂志。2001年5月;24(5):555-7。[文章

药物于2018年6月14日20:01 /更新于2022年2月15日14:48