识别
- 通用名称
- Efonidipine
- 药物库登录号
- DB09235
- 背景
-
依弗尼地平是一种钙通道阻滞剂dihydropyridine类，由盐野木株式会社(日本)商业化。最初，它在1995年以商品名称上市，Landel．该药物已被证明可以阻断t型钙通道和l型钙通道1，2．在动脉粥样硬化和急性肾衰竭中也有研究2．这种药物也被称为NZ-105，已经对其在动物体内的药代动力学进行了一些研究13．
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:631.666
单一同位素的:631.244737574 - 化学公式
- C34H38N3.O7P
- 同义词
-
- Efonidipine
- 外部id
-
- 新西兰- 105
药理学
- 指示
-
用于治疗高血压。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
二氢吡啶(DHPs)主要作用于l型钙通道，本质上引起反射性心动过速，对心功能有负面影响。这会导致血压下降，心率加快。依弗地平作用于l型和t型钙通道。由于抑制窦房结(窦房结)内的t型钙通道可减弱反射性心动过速，因此该药对心脏起搏有良好的影响。关于反射性心动过速，依弗尼地平对心率的影响值得特别重视，因为它与同类其他药物相比具有独特的作用5．
- 作用机理
-
该药抑制l型和t型钙通道，从而导致血管舒张和心脏自动性降低。依弗尼地平具有负向变时作用，降低心率。依弗地平通过抑制t型钙通道活性作用于窦房结细胞，延长窦房结动作电位的晚期第四相去极化，降低心率。这与降低心肌需氧量和增加流向冠状动脉的血流量有关，从而减轻心肌缺血。依弗地平增加肾小球滤过率(GFR)而不增加肾小球内压和滤过率1，3.，4．这种增加可以预防通常与高血压相关的肾损伤。
依弗尼地平通过抑制肾上腺醛固酮合成和醛固酮分泌增加肾钠排泄率。醛固酮诱导的肾实质纤维化据说可被依弗地平抑制4．
L型钙通道阻滞剂，如依弗尼地平，优先扩张肾脏的输入小动脉，而L-/ t型和L-/ n型钙通道阻滞剂都能有效扩张输入和输出小动脉。钙通道阻滞剂对肾脏微循环的独特作用可通过肾小球毛细血管压力的变化和随后的肾损伤来证明:L型钙通道阻滞剂有利于肾小球毛细血管压力的增加，而L-/ t型和L-/ n型ccb可缓解肾小球高血压。这支持了l型/ t型钙通道阻滞剂可能对肾性高血压有益的理论4．依弗尼地平是一种长效药物，因为解离常数低11．
最近的研究表明，埃弗尼地平可降低定期血液透析患者的血浆醛固酮水平，这对终末期肾病患者使用埃弗尼地平进行降压治疗的心血管保护有额外的好处5．
目标 行动 生物 U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i 拮抗剂人类 U电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c 不可用 人类 一个电压门控l型钙通道 拦截器人类 一个电压依赖性钙通道 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h 抑制剂人类 - 吸收
-
研究了依弗地平在大鼠体内的代谢。从胆道和尿排泄的总和估计，放射性的吸收比率约为62%14．胃肠道和肝脏的放射性水平较高，其次是肾上腺14这表明这些区域的新陈代谢率很高。
血浆中未改变的药物在摄入后2h的放射性占47.7%，与同级别其他药物相比，首过效应较低。血浆中NZ-105的主要代谢物为:n -脱苯基化合物(DBZ)、n -脱苯基化合物(DPH)、氧化脱氨基化合物(AL)、与AL相对应的吡啶化合物(ALP)、未知代谢物M-1和M-25。NZ-105通过n -脱苄基化、n -脱苯基化、氧化脱胺、酯水解和1,4 -二氢吡啶环氧化生成相应的吡啶进行代谢14．
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
有人认为，依弗地平比同类药物的其他成员更不容易发生第一次通过反应，而且它的二氢吡啶环在侧链代谢后主要被氧化8．依弗地平是高度亲脂性的，这允许它进入富含磷脂的细胞膜，并到达钙通道目标的二氢吡啶结合位点10．
依弗尼地平主要在肝脏中代谢。其代谢物为n -脱苯基埃弗尼地平(DPH)、脱氨基埃弗尼地平(AL)和n -脱苄基埃弗尼地平(DBZ)。这两种代谢物都具有钙拮抗剂的作用。在一项研究中，DBZ和DPH的血管扩张能力分别约为未代谢药物的三分之二和三分之一。研究必威国际app表明，口服给药后盐酸依弗地平的药理作用主要是由于药物本身没有改变，其代谢物对其治疗效果的影响很小。
在一项对6名健康志愿者的研究中，没有显著数量的不变药物通过尿液排出。口服艾弗地平24小时后收集尿液样本，1.1%的剂量以脱氨基艾弗地平排出，0.5%为脱氨基艾弗地平的吡啶类似物排出14．
- 消除路线
- 半衰期
-
摄入后约1.5至3.67小时达到血浆浓度峰值。半衰期约为4小时12．
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
Ld50:大鼠>5 g/kg，口服6，15．一些常见的副作用包括潮热、脸红和头痛。血清总胆固醇、谷丙转氨酶(SGPT)、谷草转氨酶(SGOT)和尿素氮也可能升高。尿频、脚部水肿、甘油三酯升高的患者不到0.1%16，15．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 埃弗尼地平可增加阿巴卡韦的排泄率，从而降低血清水平，并可能降低疗效。 Abametapir 艾弗尼地平与阿维他匹合用可提高血清浓度。 Abemaciclib 阿贝马昔库与依弗地平合用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与依弗尼地平合用可降低其代谢。 阿卡波糖 当依弗地平与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加艾弗尼地平的致心律失常活性。 Aceclofenac 艾弗尼地平与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。 Acemetacin 艾弗尼地平与阿西美辛合用可降低疗效。 苊香豆醇 与艾弗尼地平合用可提高血清浓度。 对乙酰氨基酚 依弗尼地平可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Efonidipine盐酸盐 3 br983k69o 111011-53-1 OXVTXPCIJDYQIS-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- 兰德尔(盐野木株式会社)/新西兰- 105/Selefodipine
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为苯基苯胺的有机化合物。这些是芳香族化合物，由一个苯基组成，苯基与苯甲胺相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- Phenylmethylamines
- 直接父
- Phenylbenzamines
- 选择父母
- 二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基苯/苯胺和取代苯胺/苄胺/Dialkylarylamines/硝基芳香化合物的化合物/膦酸二酯/Aralkylamines/膦酸酯/Vinylogous酰胺 展示更多15个
- 基
- 烯丙基型1,3-偶极有机化合物/-不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香杂单环化合物/Azacycle/苄胺/C-nitro化合物 再展示36个
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 40 ztp2t37q
- 化学文摘号
- 111011-63-3
- InChI关键
- NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C34H38N3O7P c1-24-30(33(38) 42-19-18-36(28-15-9-6-10-16-28) 42-19-18-36) 31日(27-14-11-17-29 (20-27)37 (39)40)32 (25 (2)35-24)45 (41)43-22-34 (3,4)43-22-34 / h5-17, 20日31日35小时,18日至19日,21-23H2 1-4H3
- 国际命名
-
2 -(苄(苯基)氨基)乙基5 - (5 5-dimethyl-2-oxo-1 3 2λ⁵-dioxaphosphinan-2-yl) 2, 4-dihydropyridine-3-carboxylate 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1
- 微笑
-
CC1 = C (C (C2 = CC = CC (C2) [N +] ([O -]) = O) C (= C (C) N1) P1 (= O) OCC (C) (C) CO1) C (= O) OCCN (CC1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 一般引用
-
- 田中H, Shigenobu K:盐酸依弗尼地平:L-和t型钙(2+)通道双重阻断剂。心血管药物，2002年冬;20(1):81-92。［文章］
- 中野N，石光T，高桥T, Inada H, Okamura A, Ohba S, Matsuoka H: L型和T型钙通道阻滞剂依弗地平对慢性血液透析患者肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响。Int Heart J. 2010 5月;51(3):188-92。［文章］
- Hasegawa K, Wakino S, Kanda T, Yoshioka K, Tatematsu S, Homma K, Takamatsu I, Sugano N, Hayashi K:钙通道阻滞剂对atp结合盒子蛋白表达的分化作用。心血管药典杂志2005 12月46(6):787-93。［文章］
- Hayashi K, Homma K, Wakino S, Tokuyama H, Sugano N, Saruta T, Itoh H: T型钙通道阻滞是肾脏保护的决定因素。中华医学杂志2010;59(3):84-95。［文章］
- L型和t型双钙通道阻滞剂埃弗尼地平对轻重度高血压患者心率和血压的影响:一项无对照、开放标签的初步研究☆[链接］
- 药用物质，2009年第5版[链接］
- 华法林和依弗地平在大鼠体内的药代动力学相互作用[链接］
- t型钙通道抑制剂盐酸依芬地平用于心率/血压变化光谱分析和123i -甲氧苄胍心肌显像检查交感神经活动的临床疗效[链接］
- 高血压患者使用钙通道阻滞剂的多塞特心脏病学工作组指南[链接］
- 1,4-二氢吡啶衍生物的亲脂性与与西柚汁的药代动力学相互作用强度的关系[链接］
- L型和t型钙通道阻滞剂对高血压患者24小时收缩压和心率的影响[链接］
- Efonidipine [链接］
- 药物简介:依弗尼地平[链接］
- NZ-105的代谢命运研究。(一)大鼠单次给药后的吸收、分布、代谢和排泄。［链接］
- Efonidipine [链接］
- 化学鉴定[链接］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 119171
- PubChem物质
- 310265139
- ChemSpider
- 106463
- ChEBI
- 135859
- ChEMBL
- CHEMBL2074922
- 维基百科
- Efonidipine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 不可用 完成 基础科学 内皮细胞、血管 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(°C) 746.9±60.0°C https://www.chemsrc.com/en/必威国际appsearchResult/Efonidipine%20hydrochloride%20ethanolate/ 水溶度 不溶性 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27553261 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000248毫克/毫升 ALOGPS logP 5.35 ALOGPS logP 5.44 ChemAxon 日志 -6.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 19.49 ChemAxon pKa(最强基础) 2.33 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 6 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极表面积 120.242 ChemAxon 可旋转键数 11 ChemAxon 折射性 175.4米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 64.963. ChemAxon 环数 5 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五人法则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拦截器
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
组件:
参考文献
- 钙通道拮抗剂对血管的影响:新证据。药物，2005;65增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。［文章］
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌对dhp敏感的Ca(2+)通道可能只起作用…
组件:
参考文献
- Shima E, Katsube M, Kato T, Kitagawa M, Hato F, Hino M, Takahashi T, Fujita H, Kitagawa S:钙通道阻滞剂抑制细胞因子诱导的人中性粒细胞激活。Am J Hypertens. 2008 Jan;21(1):78-84。doi: 10.1038 / ajh.2007.13。［文章］
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g | O43497 |
| 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h | O95180 |
| 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i | Q9P0X4 |
参考文献
- 钙通道拮抗剂对血管的影响:新证据。药物，2005;65增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1G
- Uniprot ID
- O43497
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
- 分子量
- 262468.62哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1H
- Uniprot ID
- O95180
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
- 分子量
- 259160.2哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, nanki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同的二氢吡啉阻断在爪蟾卵母细胞中表达的T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))。欧洲药典杂志2009 6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009年5月3日［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
药物创建于2015年10月23日16:29 /更新于2022年6月29日20:34