呼吸道感染可由多种菌株的细菌引起，需要仔细考虑治疗方法和对广泛的潜在病原体有效的抗生素。与其他大环内酯类抗生素一样，红霉素与细菌核糖体50亚基的23S rRNA结合。这种结合主要通过rRNA的II和V区介导，阻断肽出口通道，抑制细菌蛋白质合成。此外，在核糖体生物生成过程中，红霉素能够与核糖体中间产物结合，抑制功能性70S细菌核糖体的形成。由于物种间核糖体的序列和结构的相似性，红霉素对各种革兰氏阳性、革兰氏阴性和非典型细菌表现出广谱活性。^1，3.，3.

目标	行动	生物
一个23 s核糖体核糖核酸	拮抗剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

红霉素具有非线性吸收动力学。在健康成人中，每天口服一次150mg红霉素，分5次_马克斯T_马克斯, AUC_0-24分别为0.181±0.084 μg/ml、2.01±1.30 h、0.902±0.469 μg*h/ml。同样，300 mg剂量的对应值分别为0.500±0.168 μg/ml、2.09±0.03 h和3.067±1.205 μg*h/ml。²

在另一项使用单次口服剂量150毫克的红霉素的研究中，C_马克斯含量为318±161 ng/ml_马克斯为1.79±0.50,AUC_0-24为1596±876 ng*h/ml, AUC_{0 -∞}为1662±907 ng*h/ml。⁷

的体积分布

5个150 mg口服剂量的红霉素末消期表观分布体积为1433±843 L，稳态表观分布体积为1453±997 L。300 mg口服剂量对应的表观分布体积为761±293 L和769±272 L。²已知红霉素会积聚在上皮粘膜液和肺泡细胞中，²以及在多形核白细胞内。⁶

蛋白结合

在0.1 ~ 30.0 μg/ml浓度范围内，红霉素对人血浆蛋白的结合率为86.7 ~ 95.6%。²

新陈代谢

虽然一项研究在单次150毫克口服剂量的患者的粪便中发现了7种代谢物，但尚未进行关于红霉素代谢的广泛研究。回收的主要产物是不变的红霉素和不活跃的n -去甲基代谢物。很可能大部分代谢发生在肝脏中，至少部分由CYP3A4介导。¹²

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Cethromycin
- N-desmethyl cethromycin
  - 10-hydroxy-N-desmethyl cethromycin
  - N, N-didesmethyl cethromycin
- 10-hydroxy cethromycin
  - 10-hydroxy-N-desmethyl cethromycin

路线的消除

红霉素主要通过胆道排出，初始剂量的87.2%在粪便中回收，只有7.0%在尿液中回收。未改变的红霉素占粪便中放射性恢复量的35.7%，n -去甲基代谢物占39.8%;剩下的放射性物质大致平均分配给三种次要代谢物和一组未表征的附加产物。¹²

半衰期

五种口服剂量(150或300 mg)的红霉素血浆半衰期分别为4.85±1.10和4.94±0.66小时。²单次口服剂量150mg产生的测定半衰期为5.66±0.77小时。⁷

间隙

据报道，接受每日一次口服剂量300 mg的患者的红霉素清除率约为63升/小时。²

的不利影响

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毒性

关于红霉素的毒性资料还没有现成的资料。服用过量的患者出现严重不良反应的风险增加，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛和头痛。建议采取对症支持措施。^13，1

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	与阿巴他匹合用可提高红霉素的血药浓度。
Abatacept	与阿巴他普合用可提高红霉素的代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔库与红霉素合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	与阿溴替尼合用可提高红霉素的血药浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与红霉素联用可降低其代谢。
苊香豆醇	与红霉素合用可提高血清浓度。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素与红霉素合用可提高血清浓度。
Adalimumab	与阿达木单抗合用可提高红霉素的代谢。
Afatinib	阿法替尼与红霉素合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与红霉素联用可降低其代谢。

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类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基糖苷类有机化合物。它们是由氨基修饰的糖组成的分子或分子的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物共轭物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 喹啉类药物和衍生品/1, 3-dicarbonyl化合物/苯环型的/吡啶和衍生品/Oxazolidinones/环氧乙烷/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/1, 2-aminoalcohols/三烷基胺

显示13
基: 1, 2-aminoalcohol/1, 3-dicarbonyl化合物/缩醛/酒精/胺/氨基酸或衍生物/氨基糖苷类核心/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的

显示27日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

细菌

化学标识符

UNII: J0086219X6
化学文摘号: 205110-48-1
InChI关键: PENDGIOBPJLVBT-AMXFZXBBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C42H59N3O10 c1-11-32-42(8) 36(44-40(50) 55-42) 25(4) 33(46) 23(2) 21-41(7, 51-18-14-15-28-20-29-16-12-13-17-30(29) 51-18-14-15-28-20-29-16-12-13-17-30) 37(26(5) 34(47) 27(6) 38(49)下半场)54-39-35(48)31(45(9)10)19到24 (3)52-39 / h12-17, 20日,22 - 27日31-32,35-37,39岁,48 H, 11日,18日至19日,21个h2, 1-10H3, (H, 44岁,50)/ t23、24 - 25 +,+ 26日27 - 31 + 32 - 35、36、37 - 39 +、41、42 / m1 / s1
国际命名: 7 (3, 4 r, r, r, 9 10 r, r, 11 13 r, r, 15 15 ar) -10 - {((2 s, 3 r 4 s 6 r) 4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}4-ethyl-3a, 7, 9, 11, 13, 15-hexamethyl-11 - {[3 - (quinolin-3-yl) prop-2-en-1-yl]氧}-tetradecahydro-1H-oxacyclotetradeca[4、3 d] [1,3] oxazole-2, 6, 8, 14-tetrone
微笑: [H] C (CO (C@) 1 (C) C [C@@H] (C) C (= O) [C@H] (C) [C@H] 2数控(= O) O (C@) 2 (C) [C@@H] (CC) OC (= O) [C@H] (C) C (= O) [C@H] (C) [C@H] 1 [C@@H] 1 O (C@H) (C) C [C@@H] ([C@H] 1 O) N (C) C) = C ([H]) C1 = CC2 = C (C = CC = C2) N = C1

参考文献

合成参考

oryat Sun，马振坤，Richard F. Clark, Daniel T. Chu, Jacob J. Plattner。“具有抗菌活性的6-o取代酮内酯”。专利WO1998009978A1, 1998年3月12日发布。

一般引用

Mansour H, Chahine EB, Karaoui LR, El-Lababidi RM:一种新的酮化素抗生素——红霉素。Ann Pharmacother。2013年3月47(3):368-79。doi: 10.1345 / aph.1R435。Epub 2013年3月5日。［文章］
Conte JE Jr, Golden JA, Kipps J, Zurlinden E:红霉素的稳态血浆和肺内药代动力学和药效学。2004年9月48(9):3508-15。doi: 10.1128 / aac.48.9.3508 - 3515.2004。［文章］
Champney WS, Pelt J:酮化素抗生素ABT-773是肺炎链球菌细胞转译和50S核糖体亚基形成的特异性抑制剂。Curr Microbiol. 2002 09;45(3):155-60。doi: 10.1007 / s00284 - 001 - 0110 - 9。［文章］
Vimberg V, Xiong L, Bailey M, Tenson T, Mankin A:肽介导的大环内酯耐药揭示了新生肽出口通道中可能的特异性相互作用。Mol Microbiol. 2004 10月;54(2):376-85。doi: 10.1111 / j.1365-2958.2004.04290.x。［文章］
肺炎球菌对大环内酯类、林酰胺类、酮内酯类和链菌素B类药物的耐药:分子机制和耐药表型。临床感染杂志2004年5月15日;38增刊4:S322-7。doi: 10.1086/382687。［文章］
Garcia I, Pascual A, Ballesta S, del Castillo C, Perea EJ:红霉素(ABT-773)在人多形核白细胞中的积累和活性。抗菌化学杂志。2003 7;52(1):24-8。doi: 10.1093 /江淮/ dkg290。Epub 2003年6月12日。［文章］
Pletz MW, Preechachatchaval V, Bulitta J, Allewelt M, Burkhardt O, Lode H: ABT-773:雷尼替丁和硫化物的药代动力学及相互作用。2003年3月47(3):1129-31。doi: 10.1128 / aac.47.3.1129 - 1131.2003。［文章］
贾克布森，艾利洛尔，乌尼莫，等:酮化霉素在耐多药淋病奈瑟菌临床分离株和国际参考株中的体外活性研究。《化学杂志》2019年9月31日(5):246-251。doi: 10.1080 / 1120009 x.2019.1615724。2019年5月20日。［文章］
Sullivan DJ, Liu Y, Mott BT, Kaludov N, Martinov MN:通过量子相似性发现新的肝期抗疟药物。PLoS One. 2015 5月7日;10(5):e0125593。doi: 10.1371 / journal.pone.0125593。eCollection 2015。［文章］
Foerster S, Drusano G, Golparian D, Neely M, Piddock LJV, Alirol E, Unemo M:针对淋病奈瑟菌的体外联合抗菌药物试验及其耐药性演变。J Antimicrob Chemother. 2019 Dec 1;74(12):3521-3529。doi: 10.1093 /江淮/ dkz376。［文章］
FDA孤儿药的命名和批准[链接］
口服ABT-773的人体体质和代谢(14C) [链接］
临床试验NCT00336505 [链接］

外部链接

KEGG药物: D02391
KEGG化合物: C12020
PubChem化合物: 447451
PubChem物质: 310264871
ChemSpider: 34991522
ChEBI: 29506
ChEMBL: CHEMBL3989904
维基百科: Cethromycin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	肺炎	2

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00489毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.6	ALOGPS
logP	5.75	ChemAxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.22	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.61	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	10	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	162.82²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	204.58米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	84.61^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.23 s核糖体核糖核酸

种类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

拮抗剂

在原核生物中，23S rRNA是大亚基(50S)的一部分，该亚基与30S小亚基结合，形成具有功能的70S核糖体。核糖体由3个rna组成:23S, 16S和5S核糖体rna。23S和5S与各自的蛋白质结合形成核糖体的大亚基，而16S RNA与蛋白质结合形成小亚基。

参考文献

Mansour H, Chahine EB, Karaoui LR, El-Lababidi RM:一种新的酮化素抗生素——红霉素。Ann Pharmacother。2013年3月47(3):368-79。doi: 10.1345 / aph.1R435。Epub 2013年3月5日。［文章］
Champney WS, Pelt J:酮化素抗生素ABT-773是肺炎链球菌细胞转译和50S核糖体亚基形成的特异性抑制剂。Curr Microbiol. 2002 09;45(3):155-60。doi: 10.1007 / s00284 - 001 - 0110 - 9。［文章］
Vimberg V, Xiong L, Bailey M, Tenson T, Mankin A:肽介导的大环内酯耐药揭示了新生肽出口通道中可能的特异性相互作用。Mol Microbiol. 2004 10月;54(2):376-85。doi: 10.1111 / j.1365-2958.2004.04290.x。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Mansour H, Chahine EB, Karaoui LR, El-Lababidi RM:一种新的酮化素抗生素——红霉素。Ann Pharmacother。2013年3月47(3):368-79。doi: 10.1345 / aph.1R435。Epub 2013年3月5日。［文章］
梁建红:在红霉素的C-10上附加一个含氮侧链，导致CYP3A4抑制减弱(WO2014049356A1)。专家意见Ther Pat 2015年1月25(1):119-23。doi: 10.1517 / 13543776.2014.971754。Epub 2014年10月18日［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Katz DA、Grimm DR、Cassar SC、Gentile MC、Ye X、Rieser MJ、Gordon EF、Polzin JE、Gustavson LE、Driscoll RM、O’dea RF、Williams LA、Bukofzer S: CYP3A5基因型对ABT-773血浆水平有剂量依赖性影响。临床药理学杂志2004年6月;75(6):516-28。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Mansour H, Chahine EB, Karaoui LR, El-Lababidi RM:一种新的酮化素抗生素——红霉素。Ann Pharmacother。2013年3月47(3):368-79。doi: 10.1345 / aph.1R435。Epub 2013年3月5日。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:33 /更新于2021年2月21日18:52

Cethromycin

识别

红霉素的结构(DB06419)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献