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Teriparatide

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总结

Teriparatide是一个重组甲状旁腺激素用于治疗骨质疏松症。

品牌名称
Forsteo,在内
通用名称
Teriparatide
DrugBank加入数量
DB06285
背景

Teriparatide是重组甲状旁腺素模拟和一个强有力的osteoanabolic代理。2它是由第一个氨基酸(N)终端34人甲状旁腺素的氨基酸。2第一个批准2002年11月在美国和欧洲在2003年4月,3teriparatide使第一个批准的药物在治疗骨质疏松症的新类别称为合成代谢疗法。2Teriparatide用于治疗骨质疏松症的男性和女性。4,5

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质的化学公式
C181年H291年N55O51年代2
蛋白质平均体重
4117.715哒
序列
>序列SVSEIQLMHNLGKHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF
引用:
  1. KEGG药物:Teriparatide (链接]
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同义词
  • 甲状旁腺素(猴)
  • 甲状旁腺素猴
  • Teriparatida
  • Teriparatide
  • Teriparatide重组体人
外部id
  • LY 333334
  • ly - 333334
  • LY333334
  • zt型- 034

药理学

指示

Teriparatide表示:

  • 治疗绝经后妇女的骨质疏松症的高危骨折(这里定义为骨质疏松性骨折的历史有一个或多个断裂)的危险因素或失败或不能容忍其他可用骨质疏松症治疗。在绝经后妇女骨质疏松症,teriparatide减少椎和nonvertebral骨折的风险。4,5,7,8
  • 增加骨量男性原发性或高危hypogonadal骨质疏松骨折或失败或不能容忍其他可用骨质疏松症治疗。4,5,7,8
  • 治疗男性和女性的骨质疏松症与持续的系统性糖皮质激素治疗(每日强的松的剂量相当于5毫克或更高)高危断裂或失败或不能容忍其他可用骨质疏松症治疗。4,5,7,8
减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Teriparatide甲状旁腺素模拟,刺激骨形成在男性和女性。它增加骨骼质量,增加骨形成标志物如骨特异性碱性磷酸酶(BSAP)及胶原我carboxy-terminal前肽(PICP),并增加骨强度。4

像内生甲状旁腺素,teriparatide影响钙和磷酸盐体内平衡。它会导致瞬态增加血清钙水平和增加尿钙排泄。在临床试验中,它还产生瞬态phosphaturia和温和的瞬态减少血清磷浓度。4

的作用机制

甲状旁腺素是一种内源性激素,调节钙、磷代谢,骨和肾脏。它调节骨代谢,肾小管重吸收的钙和磷酸盐,和肠钙吸收。它调节生理行为通过绑定到甲状旁腺素受体。4甲状旁腺素过剩——比如在某些疾病如甲状旁腺功能亢进,可能导致增加破骨细胞活动和骨吸收加速。有趣的是,甲状旁腺素的影响取决于暴露的甲状旁腺素的剂量和模式。连续暴露于甲状旁腺素促进骨吸收,而间歇性暴露于低剂量的甲状旁腺素能诱导骨形成比骨吸收更积极。2

同样,teriparatide骨骼的影响取决于系统曝光模式。每天换一次teriparatide刺激新骨形成骨小梁和皮质骨(骨膜和/或骨内膜的)表面通过优惠刺激成骨细胞的活动的监测活动。4Teriparatide介导其osteoanabolic行动通过绑定到氨基端一半甲状旁腺素1型受体(甲状旁腺素1型r), g蛋白耦合受体表达在不同的细胞,包括成骨细胞、骨细胞、肾小管细胞。2绑定teriparatide甲状旁腺素受体在成骨细胞激活下游PKA - PKC-dependent信号通路促进合成代谢对骨骼的影响。1,2例如,teriparatide pro-osteoclastogenic的增加表达细胞因子受体激活的核因子kappa-B配体(RANKL)和巨噬细胞集落刺激因子。它还上调pro-osteoblastogenic生长因子的转录表达与胰岛素样生长因子1 (IGF1)和纤维母细胞生长因子2 (FGF2)。sclerostin Teriparatide也会使合成,是骨形成的消极的监管机构。它也促进成骨细胞的分化。2

目标 行动 生物
U甲状旁腺激素/甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽受体
配位体
 人类
吸收

绝对生物利用度为95%左右。肽血清浓度达到峰值,大约30分钟后皮下注射20微克剂量和拒绝不可计量的浓度在3小时。4

的体积分布

静脉注射后的体积分布大约0.12 L /公斤。Teriparatide预计不会积聚在骨或其他组织。4

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

与teriparatide没有进行代谢研究。外围甲状旁腺素被认为发生非特异性酶代谢机制在肝脏。4

路线的消除

没有排泄研究与teriparatide执行。它被认为是通过肾脏排泄。4

半衰期

血清中teriparatide的半衰期大约是一个小时后皮下管理。4

间隙

系统性的teriparatide间隙约为62升/小时的女性和男性的94升/小时。超过正常肝等离子体流的速度,符合肝和extra-hepatic间隙。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

皮下、静脉注射致命剂量(LD)在大鼠1000µg / m3和300年µg / m3,分别。6

一些上市后报告说明情况病人的用药错误意外地收到一个800微克剂量的teriparatide,推荐剂量的40倍。患者恶心、软弱或嗜睡、低血压。没有死亡病例报告teriparatide过量。额外的迹象,症状,过剂量的并发症可能包括延迟hypercalcemic效果,呕吐,头晕和头痛。4

没有特定的解药teriparatide过剂量。teriparatide疑似过剂量应包括中止治疗,监测血清钙和磷,并实施适当的支持措施,如水合作用。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Acalabrutinib Teriparatide的治疗效果与Acalabrutinib结合使用时可以减少。
醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性醋丁洛尔结合Teriparatide时可以增加。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Teriparatide结合使用时可以减少。
Afatinib Teriparatide的治疗效果与Afatinib结合使用时可以减少。
Aldesleukin Teriparatide的治疗效果与Aldesleukin结合使用时可以减少。
Alectinib Teriparatide的治疗效果与Alectinib结合使用时可以减少。
氨基水杨酸 的治疗效果时可以减少Teriparatide与氨基水杨酸结合使用。
安非他命 不利影响的风险或严重性安非他命结合Teriparatide时可以增加。
Avapritinib Teriparatide的治疗效果与Avapritinib结合使用时可以减少。
Axitinib Teriparatide的治疗效果与Axitinib结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Teriparatide醋酸 9959年p4v12n 99294-94-7 不适用
国际/其他品牌
Forsteo(礼来公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Forsteo 注入,解决方案 20μg / 80μl 皮下 礼来荷兰帐面价值 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Forsteo 注入,解决方案 20μg / 80μl 皮下 礼来荷兰帐面价值 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
在内的 解决方案 250微克/毫升 皮下 礼来公司和有限公司 2004-07-15 不适用 加拿大的国旗
在内的 注入,解决方案 750 ug / 3毫升 皮下 礼来公司和公司 2006-11-15 2006-11-15 美国国旗
在内的 注入,解决方案 250 ug / 1毫升 皮下 医生总保健公司。 2005-09-06 2009-11-21 美国国旗
在内的 注入,解决方案 250 ug / 1毫升 皮下 礼来公司和公司 2002-11-26 不适用 美国国旗
Kauliv 注入,解决方案 20µg / 80µl 进步制药(塞浦路斯)有限公司 2023-03-14 不适用 欧盟旗帜
Kauliv 注入,解决方案 20µg / 80µl 进步制药(塞浦路斯)有限公司 2023-03-14 不适用 欧盟旗帜
Livogiva 注入,解决方案 20 g / 80 ? l 皮下 Theramex爱尔兰有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Livogiva 注入,解决方案 20 g / 80 ? l 皮下 Theramex爱尔兰有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-teriparatide注入 解决方案 250微克/毫升 皮下 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Teva-teriparatide注入 解决方案 250微克/毫升 皮下 TEVA加拿大有限公司 2020-07-08 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
H05AA02——Teriparatide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
10 t9csu89i
化学文摘号
52232-67-4

引用

一般引用
  1. Stroup J,凯恩MP, Abu-Baker问:Teriparatide治疗骨质疏松症。是J卫生系统制药。2008年3月15日,65 (6):532 - 9。doi: 10.2146 / ajhp070171。(文章]
  2. 西班牙H, Parmar M: Teriparatide。(文章]
  3. Quattrocchi E, Kourlas H: Teriparatide:复习一下。其他。2004年6月,26 (6):841 - 54。doi: 10.1016 / s0149 - 2918 (04) 90128 - 2。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:在内(teriparatide)注射,皮下使用(链接]
  5. EMA批准药物产品:Sondelbay (teriparatide)皮下注射链接]
  6. 礼来公司:在内(Teriparatide) MSDS (链接]
  7. EMA批准药物产品:Kauliv (teriparatide)皮下注射链接]
  8. 加拿大卫生部批准的药物产品:在内(teriparatide)皮下注射链接]
KEGG药物
D06078
PubChem物质
347910346
RxNav
32915年
ChEMBL
CHEMBL525610
治疗目标数据库
DAP000396
网页
PA451620
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Teriparatide
化学物质
下载 (24.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 绝经后骨质疏松症/2型糖尿病 1
4 完成 其他 绝经后骨质疏松症 1
4 完成 治疗 成人退行性腰椎脊柱侧凸/脊椎前移,腰部/颈椎腰椎 1
4 完成 治疗 非典型股骨骨折/骨质疏松症 1
4 完成 治疗 骨质流失/骨质疏松症/脊髓损伤 1
4 完成 治疗 肱骨骨折 1
4 完成 治疗 成骨不全症(OI) 1
4 完成 治疗 骨质疏松症 10
4 完成 治疗 骨质疏松,骨质缺乏 1
4 完成 治疗 绝经后骨质疏松症 10

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 礼来公司& Co。
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 20μg / 80μl
解决方案 皮下 20微克/ 80制程
注入,解决方案 皮下 250微克/毫升
注入,解决方案 皮下 250 ug / 1毫升
注入,解决方案 皮下 750 ug / 3毫升
解决方案 皮下 250微克/毫升
注入,解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 750微克/毫升
解决方案 皮下 250微克
注入,解决方案 20µg / 80µl
注入,解决方案 肠外;皮下 20微克/ 80制程
注入,解决方案 皮下 20微克/ 80毫升
注入,解决方案 皮下 20 g / 80 ? l
解决方案 皮下 250微克/毫升
解决方案 皮下 750微克
注入,解决方案 注射用药物的
粉 1 g / g
注入,解决方案 皮下 250微克/毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 20毫克/ 80微克
注入,解决方案 皮下 20微克/ 80制程
解决方案 皮下 0.25毫克
价格
单元描述 成本 单位
在内的750微克/毫升的钢笔 295.26美元 毫升
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2314313 没有 2005-02-08 2018-12-08 加拿大的国旗
CA2325371 没有 2004-08-17 2019-08-19 加拿大的国旗
US6770623 没有 2004-08-03 2018-12-08 美国国旗
US6977077 没有 2005-12-20 2019-08-19 美国国旗
US7163684 没有 2007-01-16 2019-08-19 美国国旗
US7351414 没有 2008-04-01 2019-08-19 美国国旗
US7550434 没有 2009-06-23 2018-12-08 美国国旗
US7144861 没有 2006-12-05 2018-12-08 美国国旗
US7517334 没有 2009-04-14 2025-03-25 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。甲状旁腺激素/甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
蛋白质self-association
特定的功能
这是一个甲状旁腺激素受体和甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽。这种受体的活动是由G蛋白也激活腺苷酸环化酶和phosphatid……
基因名字
PTH1R
Uniprot ID
Q03431
Uniprot名字
甲状旁腺激素/甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽受体
分子量
66359.98哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 法拉利SL,比哈尔V, Chorev M, Rosenblatt M, Bisello答:内吞作用的ligand-human甲状旁腺激素受体1复合物蛋白激酶C-dependent和涉及beta-arrestin2。通过荧光显微镜实时监测。生物化学杂志。1999年10月15日,274 (42):29968 - 75。(文章]
  3. 西班牙H, Parmar M: Teriparatide。(文章]

药物在2008年3月19日十六21 /更新在07年5月,2023 19:02