azimilide的作用机制是阻断心脏细胞中慢导(I(Ks))和快导(I(Kr))的整流钾电流。这与其他III类药物不同，这些药物单独或与钠、钙或瞬时向外(I(to))钾电流通道联合阻断I(Kr)。它还对钠(I(Na))和钙电流(I(CaL))有阻断作用。它对梗死边缘区重入回路的影响导致室性快速心律失常尚不清楚。

目标	行动	生物
U钾电压门控通道亚家族E成员1	不可用	人类
U钾电压门控通道亚家族KQT成员	不可用	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2	不可用	人类

吸收

极好的口服吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

氮酰亚胺在人体内的代谢命运是不寻常的，因为它在体内经历了裂解，导致两类结构不同的代谢物的形成。一项研究表明，裂解代谢物4-氯-2-苯基呋喃酸在血浆中以高浓度存在，而其他血浆代谢物，氮酰亚胺n -氧化物和裂解海因代谢物的浓度低于氮酰亚胺。在尿液中，裂解代谢物是主要的代谢物(占剂量的35%)，此外还有酚类(作为缀合物，7%-8%)、氮酰亚胺n -氧化物(4%-10%)、丁酸代谢物(2%-3%)和去甲基氮酰亚胺(2%)。对粪便代谢物的有限调查表明，存在氮酰亚胺(3%-5%)、去甲基氮酰亚胺(1%-3%)和丁酸代谢物(< 1%)。通过体外和体内研究，确定了对氮酰亚胺代谢有贡献的途径是CYPs 1A1(估计28%)、3A4/5(估计20%)、2D6(< 1%)、FMO(估计14%)和卵裂(35%)。参与氮酰亚胺裂解的酶未被鉴定。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	阿齐米胺与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	阿齐米胺与阿巴西普联用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与阿齐咪酰胺联用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加Azimilide的致心律失常活性。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄可增加阿齐咪胺的致心律失常活性。
Acrivastine	当吖啶伐他汀联合氮酰亚胺时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Adalimumab	阿齐米胺联合阿达木单抗可促进代谢。
腺苷	腺苷可增加Azimilide的致心律失常活性。
西萝芙木碱	Ajmaline可增加Azimilide的致心律失常活性。
Alfentanil	阿芬太尼与阿齐米胺联用可降低其代谢。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Stedicor

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一种有机化合物，称为海豆素。它们是含有咪唑烷的杂环化合物，在第2和第4位被酮取代。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Azolidines
子课: Imidazolidines
直接父: 乙内酰脲
选择父母: 氨基酸及其衍生物/N-methylpiperazines/氯苯/缩氨基脲/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/呋喃/Dicarboximides/三烷基胺/有机碳酸及其衍生物

显示7更多
基: 1, 4-diazinane/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物

显示26个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 74年qu6p2934
化学文摘号: 149908-53-2
InChI关键: MREBEPTUUMTTIA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H28ClN5O3 c1-26-12-14-27(15-13-26) 10-2-3-11-28-22(30) 17 - 29日(23 (28)31)25-16-20-8-9-21 (32-20)25-16-20-8-9-21 (24)25-16-20-8-9-21 / h4-9 16 h, 2 - 3, 10 - 15、17 h2、h3 1
国际命名: (1 - ({[5) - 4-chlorophenyl furan-2-yl] methylidene}氨基)3 - [4 - (4-methylpiperazin-1-yl)丁基]imidazolidine-2 4-dione
微笑: CN1CCN (CCCCN2C (= O) CN (N = CC3 = CC = C (O3) C3 = CC = C (Cl) C = C3) C2 = O) CC1

参考文献

一般引用

Schmitt H, Cabo C, Coromilas JC, Wit AL:新型III类抗心律失常药物azimilide对心肌梗死犬模型中引起室性心动过速和纤颤的重入回路的影响。心血管电生理杂志，2001 9月12(9):1025-33。(文章］
Abrol R, Page RL:二盐酸Azimilide:一种新的III类抗心律失常药。专家意见调查药物。2000年11月9日(11):2705-15。(文章］
Tran HT:二盐酸Azimilide:一种独特的III类抗心律失常药物。中华心脏杂志1999 5 -6;1(2):114-6。(文章］
齿aker RD, Corey AE, Valentine SN, Agnew JR, Parekh N, Moehrke W, Thompson GA, Powell JH:共给药对地高辛和盐酸亚氮酰亚胺药代动力学的影响。临床药物学杂志，2005 7月;45(7):773-80。(文章］
赖利P, Figary PC, Entwisle JR, Roe AL, Thompson GA, Ohashi R, Ohashi N, Moorehead TJ:氮酰亚胺在人体内和体外代谢的研究。中国医药科学，2005 9月;94(9):2084-95。(文章］

外部链接

KEGG化合物: C13777
PubChem化合物: 9571004
PubChem物质: 175426919
ChemSpider: 54906
BindingDB: 50117913
锌: ZINC000299888520
维基百科: Azimilide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	治疗	心律失常/心血管疾病(CVD)/植入式除颤器(ICDs)	1
2	完成	治疗	充血性心力衰竭(CHF)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0861毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.91	ALOGPS
logP	2.59	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.95	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.7	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	72.6²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	124.83米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	50.15^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9013
Caco-2渗透	-	0.5057
22基板	底物	0.7072
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.79
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5948
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.614
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7463
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.7085
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8317
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7377
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8987
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5383
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8177
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8234
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5429
致癌性	Non-carcinogens	0.7114
生物降解	未准备好生物可降解	0.9967
大鼠急性毒性	2.6412 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.8037
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5718

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.钾电压门控通道亚家族E成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Telethonin绑定
特定的功能: 作为β亚基与形成孔隙的α亚基的电压门控钾通道复合体组装的辅助蛋白质。调节门控动力学，增强通道的稳定性…
基因名字: KCNE1
Uniprot ID: P15382
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚家族E成员1
分子量: 14674.66哒

参考文献

Schmitt H, Cabo C, Coromilas JC, Wit AL:新型III类抗心律失常药物azimilide对心肌梗死犬模型中引起室性心动过速和纤颤的重入回路的影响。心血管电生理杂志，2001 9月12(9):1025-33。(文章］
Abrol R, Page RL:二盐酸Azimilide:一种新的III类抗心律失常药。专家意见调查药物。2000年11月9日(11):2705-15。(文章］

细节 2.钾电压门控通道亚家族KQT成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 钾通道，在许多组织中起着重要作用，包括心脏，内耳，胃和结肠(相似度)(PubMed:10646604)。与KCNE β子单元相关联，该模块…
基因名字: KCNQ1
Uniprot ID: P51787
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚家族KQT成员
分子量: 74697.925哒

参考文献

Schmitt H, Cabo C, Coromilas JC, Wit AL:新型III类抗心律失常药物azimilide对心肌梗死犬模型中引起室性心动过速和纤颤的重入回路的影响。心血管电生理杂志，2001 9月12(9):1025-33。(文章］
Abrol R, Page RL:二盐酸Azimilide:一种新的III类抗心律失常药。专家意见调查药物。2000年11月9日(11):2705-15。(文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1412.54	N/A	N/A	A27428/A27431
IC 50 (nM)	1413	N/A	N/A	A18337
IC 50 (nM)	400	N/A	N/A	A18340
IC 50 (nM)	560	N/A	N/A	A27426
IC 50 (nM)	562.34	N/A	N/A	A27432/A27558

细节 3.钾电压门控通道亚家族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚家族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

Schmitt H, Cabo C, Coromilas JC, Wit AL:新型III类抗心律失常药物azimilide对心肌梗死犬模型中引起室性心动过速和纤颤的重入回路的影响。心血管电生理杂志，2001 9月12(9):1025-33。(文章］
Abrol R, Page RL:二盐酸Azimilide:一种新的III类抗心律失常药。专家意见调查药物。2000年11月9日(11):2705-15。(文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

赖利P, Figary PC, Entwisle JR, Roe AL, Thompson GA, Ohashi R, Ohashi N, Moorehead TJ:氮酰亚胺在人体内和体外代谢的研究。中国医药科学，2005 9月;94(9):2084-95。(文章］

细节 2.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

赖利P, Figary PC, Entwisle JR, Roe AL, Thompson GA, Ohashi R, Ohashi N, Moorehead TJ:氮酰亚胺在人体内和体外代谢的研究。中国医药科学，2005 9月;94(9):2084-95。(文章］

细节 3.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

赖利P, Figary PC, Entwisle JR, Roe AL, Thompson GA, Ohashi R, Ohashi N, Moorehead TJ:氮酰亚胺在人体内和体外代谢的研究。中国医药科学，2005 9月;94(9):2084-95。(文章］

细节 4.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

赖利P, Figary PC, Entwisle JR, Roe AL, Thompson GA, Ohashi R, Ohashi N, Moorehead TJ:氮酰亚胺在人体内和体外代谢的研究。中国医药科学，2005 9月;94(9):2084-95。(文章］

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年2月21日18:51

Azimilide

识别

氮酰亚胺结构(DB04957)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献