识别
- 总结
-
Dronedarone是一种用于降低阵发性或持续性心房颤动患者住院风险的抗心律失常药物。
- 品牌名称
-
Multaq
- 通用名称
- Dronedarone
- DrugBank加入数量
- DB04855
- 背景
-
Dronedarone是一种III类抗心律失常药物，用于阵发性或持续性心房颤动患者恢复正常窦性心律。心房颤动是一种常见的持续性心律失常，其治疗主要集中在卒中的预防和症状控制上。它是通过速率控制、节律控制、预防血栓栓塞事件和基础疾病的治疗来管理的。1类似于胺碘酮在美国，dronedarone是一种多通道阻滞剂，可控制心房颤动的节律和频率。2通过阻断钠、钾、钙离子通道和抑制β-肾上腺素能受体，它符合所有四种沃恩·威廉姆斯抗心律失常药物的标准。1，13
哒酮是一种与胺碘酮相关的苯并呋喃化合物，但其化学结构缺乏与胺碘酮诱发的甲状腺问题相关的碘基团。1，8此外，其结构中的甲基磺酰基使酮的亲脂性更强，半衰期比胺碘酮短。1这最终导致药物的组织积累减少，并降低器官毒性的风险，如甲状腺和肺毒性。8dronedarone通常作为Multaq®上市，于2009年7月和2009年8月分别获得FDA和加拿大卫生部的批准。在无人机达隆上市后，对药物诱导肝细胞损伤风险的安全担忧已被发布。11
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
Dronedarone的结构(DB04855)
- 重量
-
平均:556.756
单一同位素的:556.297093218 - 化学公式
- C31H44N2O5年代
- 同义词
-
- Dronedarona
- Dronedarone
- N - (2-butyl-3 - (4 - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰)5-benzofuranyl) -methanesulfonamide
- N - (2-butyl-3 - (p - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰)5-benzofuranyl) methanesulfonamide
- 外部id
-
- SR 33589
- sr - 33589
- SR33589
药理学
- 指示
-
Dronedarone用于有阵发性或持续性房颤病史的窦性心律患者房颤(AF)的治疗，以降低住院风险。13
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
无人机达隆是一种抗心律失常的药物，可以恢复正常的窦性心律，降低心房颤动的心率。在另一个模型中，它可以防止室性心动过速和室颤。9Dronedarone平均适度延长QTc间隔约10 ms。13Dronedarone降低动脉血压，减少氧气消耗。它降低心肌收缩力，而左心室射血分数无变化。无人机达酮通过激活一氧化氮通路舒张冠状动脉血管。9在临床研究中，无人机达隆降低了急性冠状动脉综合征的住院发生率和卒中发生率。3.Dronedarone表现出抗肾上腺素能的作用，通过降低肾上腺素的α -肾上腺素能血压反应和异丙肾上腺素的β - 1和β - 2反应。9
研究表明，Dronedarone可通过与TRα1结合抑制三碘甲状腺原氨酸(T3)的信号传导，但与TRβ1的结合作用较弱。7在严重心力衰竭和左心室收缩功能不全患者中使用无人机达隆治疗与心力衰竭恶化相关的早期死亡率增加有关。4在动物研究中，使用与人类推荐剂量相当的无人机达隆与胎儿伤害有关。在临床研究和上市后报告中，无人奈达隆被证明可引起肝细胞肝损伤和肺毒性，如间质性肺疾病、肺炎和肺纤维化。13与相关化合物相比胺碘酮，无人机达隆具有更快的起效和抵消作用，较短的消除半衰期和低的组织积累。1，8
- 的作用机制
-
心房颤动是最常见的心律失常类型，是由心房电活动异常引起的。在房颤中，心动过速或心率过快可以是阵发性(小于7天)或持续性(大于7天)。心房纤颤会导致心室血流紊乱和异常，降低心脏泵血的效率，增加心房内血栓形成的可能性，最终导致中风。12
Dronedarone可控制心房颤动的心率和节律。在体外， dronedarone以浓度和频率依赖性的方式降低动作电位的最大上升速率。2心脏动作电位是由多个电压门控离子通道的离子电流产生的，包括钾通道、钠通道和钙通道。6Dronedarone是一种多通道阻滞剂，符合沃恩威廉姆斯公司所有四类抗心律失常药物的标准1但这些活动对药物抗心律失常作用的贡献是未知的。13Dronedarone抑制快速Na+电流速率依赖性(Ib类)，非竞争性拮抗α -和β-肾上腺素能受体(II类)，阻断K+外向电流(III类)和阻断缓慢Ca2+内向电流(IV类)。1更具体地说，它降低延迟整流K+电流(IKr)，缓慢激活延迟整流K+电流(IKs)，内向整流钾电流(IK1)，峰值Na+电流(INa)和L型Ca2+电流(ICa (L))。2，3.无人机达隆最终增加不应期，减缓心脏传导，延长心脏动作电位和不应期。1，9
目标 行动 生物 一个Alpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-1D肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-2A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-2C肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个钾电压门控通道亚族H成员2 抑制剂人类 一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -1 抑制剂人类 一个电压依赖性的l型钙通道亚基β -2 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -3 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -4 抑制剂人类 一个钾通道亚家族K成员2 抑制剂人类 一个钠通道蛋白5亚基α 抑制剂人类 一个G蛋白激活内向整流钾通道1 抑制剂人类 一个钾电压门控通道亚家族KQT成员1 抑制剂人类 一个内向整流钾通道 抑制剂人类 一个钠/钙换热器1 抑制剂人类 一个钾电压门控通道亚族D成员3 抑制剂人类 Ubeta 1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 N甲状腺激素受体 抑制剂人类 - 吸收
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口服给药后Dronedarone吸收良好(>70%)。1由于广泛的第一次代谢，它显示较低的系统生物利用度。无高脂肪膳食和有高脂肪膳食的无人机达隆的绝对生物利用度分别为4%和15%。与食物一起给药后3 ~ 6小时内，达酮及其主要循环n -初丁基代谢物血药浓度达到峰值。
在每日两次重复给药400 mg的dronedarone后，在最初治疗的4 ~ 8天内达到稳定状态。稳态Cmax和n -初丁基代谢物的系统暴露与母体化合物相似。13
- 的体积分布
-
静脉给药后，稳态分布量在1200 ~ 1400l之间。13
- 蛋白结合
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的在体外dronedarone及其n -初丁基代谢物的血浆蛋白结合率分别为99.7%和98.5%。两者主要与白蛋白结合，不能饱和。1
- 新陈代谢
-
Dronedarone主要经历cyp3a介导的肝脏代谢。无人机达酮的初始代谢涉及n -去乙酰化，形成n -去乙酰基无人机达酮，其药理活性保留母体化合物的1/10 ~ 1/3。13n -苯丁基无人机无人机酮可通过o -脱烷基反应进一步代谢为苯酚无人机酮，通过氧化脱胺反应进一步代谢为丙酸无人机酮。吡喃达酮还可被CYP2D6代谢生成苯并呋喃-羟基吡喃达酮。其他可检测到的代谢物包括c -脱烷基无人机达酮和二丁胺-羟基无人机达酮，以及其他化学结构不确定的次要下游代谢物。5
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- 路线的消除
-
口服给药后，约84%的标记剂量通过粪便排出，6%通过尿液排出，主要作为代谢物排出。未改变的母体化合物和n -初丁基代谢物在血浆中占总放射性的不到15%。13
- 半衰期
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消除半衰期为13 ~ 19小时。13
- 间隙
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静脉给药后，清除率为130 ~ 150升/小时。13
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
在急性毒性研究中，口服LD50大鼠为> 2000 mg/kg。10
在口服研究中，无人机达隆在急性过量使用的情况下显示出有限的潜在毒性。9然而，建议在服药过量的情况下监测患者的心率和血压。应开始对症和支持性治疗。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 苯二氮杂卓类药物与吡喃达酮联用可降低其代谢。 Abametapir 与阿巴他韦合用可提高药敏浓度。 Abatacept 与阿巴他普合用可提高其代谢。 Abemaciclib 阿比马iclib与无人机达隆合用可提高血清浓度。 Abiraterone 阿比特龙与无人机达隆联用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与杜奈达隆合用可提高血清浓度。 Acamprosate 阿camproate与Dronedarone合用可减少排泄。 醋丁洛尔 无人机达隆可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。 Aceclofenac 当drone edarone与Aceclofenac合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当drone edarone与Acemetacin合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚产品。与葡萄柚共给药可使药物浓度增加3倍。
- 不要吃圣约翰草。该药可诱导CYP3A4，并可增加药隆血药浓度。
- 带食物。食物，特别是高脂肪食物，会增加药物的吸收。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Dronedarone盐酸盐 FA36DV299Q 141625-93-6 DWKVCQXJYURSIQ-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Asn-dronedarone 平板电脑 400毫克 口服 提升实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大 
Multaq 平板电脑 400毫克 口服 赛诺菲-安万特 2009-09-28 不适用 加拿大 Multaq 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2010-02-23 不适用 我们 
Multaq 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟 
Multaq 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2009-07-01 不适用 我们 Multaq 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟 Multaq 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟 Multaq 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2009-07-01 不适用 我们 Multaq 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- C01BD07——Dronedarone
- 药物类别
-
- 肾上腺素-1受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 产生高血压的物质
- 抗心律失常的药物
- 那儿第三类
- 香豆酮
- Bradycardia-Causing代理
- 心脏治疗
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 引起无意光敏的药物
- 稠环杂环化合物,
- 最高风险qtc延长剂
- 窄治疗指数药物
- OAT3 / SLC22A8抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- OCT1抑制剂
- OCT2抑制剂
- 22抑制剂
- Photosensitizing代理
- QTc延长代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类被称为芳基苯酮的有机化合物。这些芳香族化合物包含一个酮被一个芳基取代，一个苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Aryl-phenylketones
- 选择父母
- Sulfanilides/香豆酮/3-aroylfurans/苯甲酰衍生物/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/有机磺胺类药/Organosulfonamides/Heteroaromatic化合物 显示6更
- 基
- 3-aroylfuran/烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/Aryl-phenylketone/苯环型的/香豆酮/苯甲酰/醚 显示21日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔氨基化合物，芳香醚，磺胺，1-苯并呋喃，芳香酮(CHEBI: 50659）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- JQZ1L091Y2
- 化学文摘号
- 141626-36-0
- InChI关键
- ZQTNQVWKHCQYLQ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C31H44N2O5S c1-5-8-12-29-30(27-23-25(32-39(35) 36) 15-18-28(27) 38-29) 31日(34)24-13-16-26 (17-14-24)24-13-16-26 (19-9-6-2)24-13-16-26 / h13-18, 23日,32 h, 5 - 12, 19-22H2 1-4H3
- 国际命名
-
N - (2-butyl-3 - {4 - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰}1-benzofuran-5-yl) methanesulfonamide
- 微笑
-
CCCCN(预备)CCCOC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = C(预备)OC2 = C1C = C (NS (C) (= O) = O) C = C2
参考文献
- 合成参考
-
Arie Gutman, Gennadi Nisnevich, Lev Yudovitch，“无人机达隆的制备过程。”美国专利US20050049302, 2005年3月3日发布。
US20050049302 - 一般引用
-
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- Patel PD, Bhuriya R, Patel DD, Arora BL, Singh PP, Arora RR:单奈达隆治疗心房颤动:一种新的治疗药物。Vasc健康风险管理杂志2009;5:635-42。doi: 10.2147 / vhrm.s6185。Epub 2009年8月6日。［文章］
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
- Kober L, Torp-Pedersen C, McMurray JJ, Gotzsche O, Levy S, Crijns H, Amlie J, Carlsen J:无人达酮治疗严重心力衰竭后死亡率增加。中华医学会杂志2008年6月19日;358(25):2678-87。doi: 10.1056 / NEJMoa0800456。［文章］
- Klieber S, Arabeyre-Fabre C, Moliner P, Marti E, Mandray M, Ngo R, Ollier C, Brun P, Fabre G:新型抗心律失常口服药物无人机达隆体外人肝代谢的代谢途径和酶系统的鉴定。药典研究展望。2014年6月;2(3):e00044。doi: 10.1002 / prp2.44。2014年4月22日。［文章］
- Rahm AK, Lugenbiel P, Schweizer PA, Katus HA, Thomas D:离子通道在心力衰竭和通道病中的作用。生物物理学报2018年8月10(4):1097-1106。doi: 10.1007 / s12551 - 018 - 0442 - 3。2018年7月17日。［文章］
- Van Beeren HC, Jong WM, Kaptein E, Visser TJ, Bakker O, Wiersinga WM: Dronerarone作为3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸与甲状腺激素受体α 1结合的选择性抑制剂:体内外证据。内分泌学。2003年2月,144(2):552 - 8。doi: 10.1210 / en.2002 - 220604。［文章］
- 21.(2012)。《朗和戴尔的药理学》(第7版，第257页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- MULTAQ®(盐酸无人机达隆)链接］
- MULTAQ®(dronedarone)安全数据表- Van Wert Health [链接］
- 加拿大卫生部批准关于Multaq的重要安全信息[链接］
- 心房纤颤- StatPearls - NCBI书架[链接］
- FDA批准药品:Multaq (dronedarone)口服片剂[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D02537
- PubChem化合物
- 208898
- PubChem物质
- 175426865
- ChemSpider
- 180996
- BindingDB
- 50151864
- 233698
- ChEBI
- 50659
- ChEMBL
- CHEMBL184412
- 锌
- ZINC000049933061
- 网页
- PA153619853
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Dronedarone
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 心房纤颤 3. 4 招聘 预防 心房纤颤/房颤复发 1 4 招聘 治疗 心房纤颤 1 4 终止 治疗 心房纤颤 3. 4 未知的状态 治疗 阵发性心房颤动(PAF) 1 3. 完成 预防 心房纤颤 1 3. 完成 预防 心房纤颤/心房扑动 1 3. 完成 治疗 心房纤颤 2 3. 完成 治疗 心房纤颤/心房扑动 2 3. 终止 治疗 心房纤颤 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 400毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2294812 没有 2009-09-29 2018-06-19 加拿大 CA2047773 没有 2000-09-12 2011-07-24 加拿大 US5223510 没有 1993-06-29 2016-07-26 我们 US8410167 没有 2013-04-02 2029-04-16 我们 US8602215 没有 2013-12-10 2031-06-30 我们 US9107900 没有 2015-08-18 2029-04-16 我们 US8318800 没有 2012-11-27 2018-06-19 我们 US7323493 没有 2008-01-29 2018-06-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 137 - 145 MULTAQ®(dronedarone)安全数据表- Van Wert Health 水溶度 0.64 g / l MULTAQ®(dronedarone)安全数据表- Van Wert Health logP 4.63 MULTAQ®(dronedarone)安全数据表- Van Wert Health - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00201毫克/毫升 ALOGPS logP 6.46 ALOGPS logP 5.18 ChemAxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.18 ChemAxon pKa最强(基本) 10.31 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 88.852 ChemAxon 可旋转键数 17 ChemAxon 折射性 158.13米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 66.053. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9156 Caco-2渗透 - 0.6057 22基板 底物 0.6265 我22抑制剂 抑制剂 0.7879 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5218 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7334 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7339 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7682 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6963 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5487 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6209 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8299 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5319 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5198 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.8288 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5248 致癌性 Non-carcinogens 0.6132 生物降解 没有准备好可生物降解 1．0 大鼠急性毒性 2.6273 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.8036 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8051
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- Alpha-1B肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
参考文献
- Dale KM, White CM: Dronedarone:用于治疗心房颤动和心房扑动的胺碘酮类似物。Ann Pharmacother。2007年4月41(4):599-605。Epub 2007年3月27日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Alpha1-adrenergic受体活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。
- 基因名字
- ADRA1D
- Uniprot ID
- P25100
- Uniprot名字
- Alpha-1D肾上腺素能受体
- 分子量
- 60462.205哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- Alpha-2A肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 肾上腺素结合
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
- 基因名字
- ADRA2B
- Uniprot ID
- P18089
- Uniprot名字
- Alpha-2B肾上腺素能受体
- 分子量
- 49565.8哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
- 基因名字
- ADRA2C
- Uniprot ID
- P18825
- Uniprot名字
- Alpha-2C肾上腺素能受体
- 分子量
- 49521.585哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚族H成员2
- 分子量
- 126653.52哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1C
- Uniprot ID
- Q13936
- Uniprot名字
- 电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
- 分子量
- 248974.1哒
参考文献
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1D
- Uniprot ID
- Q01668
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
- 分子量
- 245138.75哒
参考文献
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1F
- Uniprot ID
- O60840
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
- 分子量
- 220675.9哒
参考文献
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
- 基因名字
- CACNA1S
- Uniprot ID
- Q13698
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
- 分子量
- 212348.1哒
参考文献
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
细节
16.钾通道亚家族K成员2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钾离子泄漏通道活性
- 特定的功能
- 有助于被动跨膜钾转运的离子通道(PubMed:23169818)。在电压不敏感的钾泄漏通道和电压依赖的外向之间进行可逆转换。
- 基因名字
- KCNK2
- Uniprot ID
- O95069
- Uniprot名字
- 钾通道亚家族K成员2
- 分子量
- 47092.215哒
参考文献
- Schmidt C, Wiedmann F, Schweizer PA, Becker R, Katus HA, Thomas D: dronedarone的新电生理特性:抑制人心脏双孔域钾(K2P)通道。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2012 10月;385(10):1003-16。doi: 10.1007 / s00210 - 012 - 0780 - 9。Epub 2012年7月13日。［文章］
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
- 特定的功能
- 这种蛋白质介导电压依赖性钠离子通透性的可兴奋膜。假设开或闭构象响应于跨膜的电压差，pr…
- 基因名字
- SCN5A
- Uniprot ID
- Q14524
- Uniprot名字
- 钠通道蛋白5亚基α
- 分子量
- 226937.475哒
参考文献
细节
18.G蛋白激活内向整流钾通道1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 钾通道在许多组织中起着重要作用，包括心脏、内耳、胃和结肠(根据相似度)(PubMed:10646604)。与KCNE β亚基模块…
- 基因名字
- KCNQ1
- Uniprot ID
- P51787
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族KQT成员1
- 分子量
- 74697.925哒
参考文献
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
细节
20.内向整流钾通道(蛋白组)
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 内向整流钾通道活性
- 特定的功能
- 由磷脂酰肌醇4,5-二磷酸激活的向内整流钾通道，可能参与控制电可兴奋的静息膜电位。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| atp敏感内向整流钾通道12 | Q14500 |
| atp敏感内向整流钾通道14 | Q9UNX9 |
| 内向整流钾通道2 | P63252 |
| 向内整流钾通道4 | P48050 |
参考文献
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 离子通道绑定
- 特定的功能
- 通过调节细胞膜上1个Ca(2+)离子与3 ~ 4个Na(+)离子的交换，从而调节细胞质Ca(2+)水平和Ca(2+)依赖性细胞。
- 基因名字
- SLC8A1
- Uniprot ID
- P32418
- Uniprot名字
- 钠/钙换热器1
- 分子量
- 108546.06哒
参考文献
- hejman J, Heusch G, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:无人机达隆治疗心房颤动。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
细节
22.钾电压门控通道亚族D成员3
细节
23.beta 1肾上腺素能受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- beta 1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 亚型α -1:核激素受体，可作为转录的阻遏剂或激活剂。甲状腺激素高亲和力受体，包括三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素。同种型铝…
- 基因名字
- THRA
- Uniprot ID
- P10827
- Uniprot名字
- 甲状腺激素受体
- 分子量
- 54815.055哒
参考文献
- Van Beeren HC, Jong WM, Kaptein E, Visser TJ, Bakker O, Wiersinga WM: Dronerarone作为3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸与甲状腺激素受体α 1结合的选择性抑制剂:体内外证据。内分泌学。2003年2月,144(2):552 - 8。doi: 10.1210 / en.2002 - 220604。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- Klieber S, Arabeyre-Fabre C, Moliner P, Marti E, Mandray M, Ngo R, Ollier C, Brun P, Fabre G:新型抗心律失常口服药物无人机达隆体外人肝代谢的代谢途径和酶系统的鉴定。药典研究展望。2014年6月;2(3):e00044。doi: 10.1002 / prp2.44。2014年4月22日。［文章］
- 洪艳，贾艳梅，杨瑞，Venkatesan G, Koh SK, Chai CL，周丽，Kojodjojo P, Chan EC:无人机达隆和n -去丁基无人机达隆对人细胞色素p4503a4和3A5的失活作用。Mol Pharmacol. 2016 1月;89(1):1-13。doi: 10.1124 / mol.115.100891。Epub 2015年10月21日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 这种酶主要通过nadph依赖的烯烃环氧化反应将花生四烯酸代谢为所有四种区域同分异构体顺式环氧二碳三烯酸。对…负责的主要酶之一。
- 基因名字
- CYP2J2
- Uniprot ID
- P51589
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 j2
- 分子量
- 57610.165哒
参考文献
- Karkhanis A, Lam HY, Venkatesan G, Koh SK, Chai CL, Zhou L, Hong Y, Kojodjojo P, Chan EC: dronedarone、胺碘酮及其活性代谢物对人细胞色素p4502j2的多种抑制模式。2016年5月1日;107:67-80。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.03.005。Epub 2016年3月10日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Schafer JA, Kjesbo NK, Gleason PP: Dronedarone:目前的证据和未来的问题。心血管杂志;2010春;28(1):38-47。doi: 10.1111 / j.1755-5922.2009.00112.x。［文章］
- De Ferrari GM, Dusi V:无人机达隆治疗心房颤动的药物安全性评价。2012年11月11日(6):1023-45。doi: 10.1517 / 14740338.2012.722994。Epub 2012年9月13日。［文章］
- Kim MS, Baek IH: dronedarone对大鼠口服卡维地洛药代动力学的影响。欧洲医药科学。2018年1月1日;111:13-19。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.09.029。Epub 2017 9月20日。［文章］
- Klieber S, Arabeyre-Fabre C, Moliner P, Marti E, Mandray M, Ngo R, Ollier C, Brun P, Fabre G:新型抗心律失常口服药物无人机达隆体外人肝代谢的代谢途径和酶系统的鉴定。药典研究展望。2014年6月;2(3):e00044。doi: 10.1002 / prp2.44。2014年4月22日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 杜奈达隆的临床药理学:对房颤治疗的意义。心血管药理学杂志2010年12月15日(4增刊):15S-8S。doi: 10.1177 / 1074248410367792。Epub 2010年5月14日。［文章］
- Schafer JA, Kjesbo NK, Gleason PP: Dronedarone:目前的证据和未来的问题。心血管杂志;2010春;28(1):38-47。doi: 10.1111 / j.1755-5922.2009.00112.x。［文章］
- De Ferrari GM, Dusi V:无人机达隆治疗心房颤动的药物安全性评价。2012年11月11日(6):1023-45。doi: 10.1517 / 14740338.2012.722994。Epub 2012年9月13日。［文章］
- FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
- Dronedarone FDA标签[链接］
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 62579.99哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 61153.345哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
药物创建于2007年10月18日23:47 /更新于2022年7月29日04:29