识别
- 总结
-
双氢可待因的是一种阿片类镇痛药，用于治疗严重到需要阿片类镇痛药且替代治疗方法不足的疼痛。
- 品牌名称
-
Dvorah, Trezix
- 通用名称
- 双氢可待因的
- 药物库登录号
- DB01551
- 背景
-
二氢可待因是一种阿片类镇痛药，用作可待因的替代品或辅助物，用于治疗中度至重度疼痛、严重呼吸困难和咳嗽。
它是半合成的，1908年在德国开发，当时国际上正在寻找一种更有效的止咳剂，以帮助减少结核病等空气传染病的传播。必威国际app它于1911年上市。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法
- 结构
-
- 重量
-
平均:301.3801
单一同位素的:301.167793607 - 化学公式
- C18H23没有3.
- 同义词
-
- 本公司
- 双氢可待因的
- 外部id
-
- id - nd - 008 (SECT.2)
- nsc - 231319
药理学
- 指示
-
二氢可待因用于治疗中度至重度疼痛，包括术后疼痛和牙痛[2]。也可用于治疗慢性疼痛、呼吸困难和咳嗽。
在海洛因成瘾者中，二氢可待因被用作替代药物，剂量高达2500mg/天，用于治疗成瘾。[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2014322/]
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
可能的阿片类药物相关副作用包括但不限于嗜睡、恶心、头痛、口干、便秘、排尿困难和轻度快感。
- 作用机制
-
二氢可待因代谢为二氢吗啡——一种对mu阿片受体具有高亲和力的高活性代谢物。[3]
- 吸收
-
如果口服，生物利用度较低(约20%)。这可能是由于胃肠道吸收不良。这也可能是由于肝脏和肠壁的全身前代谢。[２]
口服和静脉给药后aus相似(分别为3203ug/l/h和3401ug/l/h)。[２]
30mg和60mg剂量达到峰值的时间分别为1.6和1.8小时。浓度分别为71.8 ug/1和146 ug/1。[２]
- 配送量
-
二氢可待因的分布被描述为一个双室模型。[２]
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
在肝脏中由cyp2d6代谢为活性代谢物二氢吗啡，并由cyp3a4代谢为次级主要代谢物，北二氢可待因第三种主要代谢产物是二氢可待因-6-葡萄糖醛酸酯。[1]
在30和60mg剂量下，酸代谢物平均峰值浓度的时间分别为1.76小时和1.98小时。达到的浓度分别为563 ug/1和1476 ug/1。[２]
- 淘汰路线
-
肾消除和尿排泄。[1]
- 半衰期
-
4 h
- 间隙
-
血浆清除率约为300ml/min。[２]
据报道，二氢可待因和活性代谢物二氢吗啡的药代动力学呈线性关系。[1]
静脉注射后血浆二氢可待因浓度的下降被描述为双指数，在给药后最初2小时内睡眠下降，随后出现单指数下降。清除率与剂量无关。[２]
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当二氢可待因与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abametapir 双氢可待因与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。 Abatacept 二氢可待因与阿巴西普联用可促进代谢。 Abiraterone 二氢可待因与阿比特龙联用可降低代谢。 醋丁洛尔 二氢可待因与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。 乙酰唑胺 乙酰唑胺联合二氢可待因可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 苯丙那嗪联合二氢可待因可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。 Aclidinium 阿克定与二氢可待因合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Adalimumab 二氢可待因联合阿达木单抗可促进代谢。 Agomelatine 当二氢可待因与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。酒精可以增强这种药物的中枢神经抑制作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 双氢可待因的酒石酸氢盐 8 lxs95bsa9 5965-13-9 ZGSZBVAEVPSPFM-HYTSPMEMSA-N 双氢可待因的盐酸 9073288归来 36418-29-8 VMZXMTVGOAQUEN-FFHNEAJVSA-N 双氢可待因的hydroiodide 6 d04y0152t 5965-15-1 COAKEBDIEZAZMT-FFHNEAJVSA-N 双氢可待因的磷酸 5 d9xi60ase 24204-13-5 HFBYLYCMISIEMM-FFHNEAJVSA-N 双氢可待因的硫氰酸 442年c0h2h3p 84824-87-3 HVXYRJWFMXAVJG-FFHNEAJVSA-N - 活跃的半个
-
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 可待因 未知的 UX6OWY2V7J 76-57-3 OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N - 国际/其他品牌
- Codidol/Contugesic/Dehace/df - 118的强项/Dicogesic/Hydrocodin/Remedacen
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 对乙酰氨基酚，咖啡因和双氢可待因 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 平板电脑 口服 Atland制药有限责任公司 2020-01-30 不适用 我们 
对乙酰氨基酚，咖啡因和双氢可待因 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 平板电脑 口服 拉肯实验室公司 2016-10-04 不适用 我们 对乙酰氨基酚，咖啡因和双氢可待因 双氢可待因的酒石酸氢盐(32毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(712.8毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 博卡制药公司 2007-04-03 2013-05-23 我们 对乙酰氨基酚，咖啡因和双氢可待因 双氢可待因的酒石酸氢盐(32毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(712.8毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 Mikart公司。 2006-10-06 不适用 我们 对乙酰氨基酚，咖啡因，双氢可待因双酒石酸盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(320.5毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 Mesource制药 2015-08-05 2017-03-31 我们 对乙酰氨基酚，咖啡因，双氢可待因双酒石酸盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(320.5毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 Xspire制药有限责任公司 2015-08-05 不适用 我们 对乙酰氨基酚，咖啡因，双氢可待因双酒石酸盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(320.5毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 优选制药公司 2015-09-11 2018-03-05 我们 对乙酰氨基酚，咖啡因，双氢可待因双酒石酸盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(320.5毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 布赖恩特牧场预包装 2015-08-05 2017-05-31 我们 阿司匹林，咖啡因，双氢可待因双酒石酸盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+乙酰水杨酸(356.4毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 太阳制药工业有限公司 2012-10-01 2018-05-31 我们 双氢可待因，重酒石酸，阿司匹林和咖啡因 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+乙酰水杨酸(356.4毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 EUSA制药(美国)有限公司 2011-04-25 2012-12-31 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Centussin Dhc 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 百夫长实验室 2009-11-24 2016-05-02 我们 Coldcough 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏5(2.0毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升) 糖浆 口服 Breckenridge制药公司 2003-07-01 2011-08-31 我们 Coldcough PD 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 糖浆 口服 Breckenridge制药公司 2003-07-01 2011-12-31 我们 二氢CP 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升) 糖浆 口服 柏树制药公司 2007-02-15 2011-08-26 我们 二氢可待因BPM苯基盐酸 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 River's Edge制药有限责任公司 2010-03-01 2012-02-29 我们 二氢可待因/ BPM/苯基盐酸 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 Kylemore制药有限责任公司 2010-12-13 2012-12-31 我们 Donatuss直流 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+的东西5(50毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 糖浆 口服 激光制药有限公司 2009-10-07 2013-09-30 我们 Duohist DH 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.25毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升) 液体 口服 Breckenridge制药公司 2008-04-01 2010-06-30 我们 EndaCof DH 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 拉肯实验室公司 2009-09-23 2011-11-30 我们 J-cof Dhc 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(3毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升) 液体 口服 JayMac制药 2008-06-30 2013-08-12 我们
类别
- ATC代码
- N02AA58 -二氢可待因，组合 N02AA08 -二氢可待因 N02AJ02 -二氢可待因和乙酰水杨酸 二氢可待因和扑热息痛
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- N9I9HDB855
- 化学文摘号
- 125-28-0
- InChI关键
- RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C18H23NO3 c1-19-8-7-18-11-4-5-13 (20) 17 (18) 22-16-14 (21-2) 22-16-14 (15 (16) 18) 9 - 12 (11) 19 / h3, 6, 11 - 13日,17日,20 h, 4 - 5, 7-9H2, 1-2H3 / t11 -, 12 + 13 - 17 - 18 - / mo / s1
- 国际命名
-
13(1、5 r, r, 14年代,17 r) 10-methoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7, 9日11 -trien-14-ol (18)
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 oc3 = C4C (C [C@H] 5 n (C) CC (C@@) 14 (C@@) 5 ([H]) CC (C@@H) 2 o) = CC = C3OC
参考文献
- 合成参考
-
Igor Likhotvorik，“从可待因制备二氢可待因”美国专利US06887999, 2005年5月3日发布。
US06887999 - 一般引用
-
- Ammon S, Hofmann U, Griese EU, Gugeler N, Mikus G:双氢可待因及其活性代谢物单次和多次口服后的药代动力学。中华临床药物学杂志，1999 9月;48(3):317-22。［文章］
- Rowell FJ, Seymour RA, Rawlins MD:静脉注射和口服二氢可待因及其酸代谢产物的药代动力学。中华临床药物学杂志，1983;25(3):419-24。［文章］
- Schmidt H, Vormfelde SV, Walchner-Bonjean M, Klinder K, Freudenthaler S, Gleiter CH, Gundert-Remy U, Skopp G, Aderjan R, Fuhr U:活性代谢物在二氢可待因作用中的作用。中华临床药物杂志，2003,41(3):95-106。［文章］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01481
- PubChem化合物
- 5284543
- PubChem物质
- 46506478
- ChemSpider
- 4447600
- 23088
- ChEBI
- 135276
- ChEMBL
- CHEMBL1595
- 锌
- ZINC000004215736
- 网页
- PA449322
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 双氢可待因的
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 疼痛 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- A-S药物解决方案有限公司
- 博卡配药学的
- 卡拉科制药实验室
- 莱特纳制药有限责任公司
- Mikart Inc .)
- Nucare制药公司
- Pamlab有限责任公司
- PD-Rx制药公司
- Pharmedix
- 内科医生Total Care公司
- West-Ward制药
- Zerxis制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 奶油 口服;阴道 平板电脑 口服 30毫克 解决方案 口服 13.6毫克 糖浆 口服 242毫克 溶液/滴 口服 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 糖浆 口服 0.242克 解决方案 口服 242毫克 解决方案 口服 0.242克 胶囊 口服 液体 口服 悬架 口服 240毫克 溶液/滴 口服 10毫克/克 糖浆 口服 200毫克/ 100克 解决方案 口服 15克 解决方案 口服 30克 平板电脑 口服 10毫克 溶液/滴 口服 10.25毫克/毫升 糖浆 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 112.5°C PhysProp - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 2.38毫克/毫升 ALOGPS logP 1.58 ALOGPS logP 1.55 ChemAxon 日志 -2.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 14.15 ChemAxon pKa(最强基础) 9.33 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 4 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 41.932 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 83.64米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 32.83. ChemAxon 环数 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9942 血脑屏障 + 0.9974 Caco-2渗透 + 0.8388 22基板 底物 0.8754 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5937 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9652 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5676 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.831 CYP450 2D6衬底 底物 0.9143 CYP450 3A4衬底 底物 0.7941 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8554 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9074 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7395 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7689 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8114 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.957 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8074 致癌性 Non-carcinogens 0.9522 生物降解 未准备好生物可降解 0.9857 大鼠急性毒性 2.9382 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9058 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8246
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Hutchinson MR, Menelaou A, Foster DJ, Coller JK, Somogyi AA: CYP2D6和CYP3A4参与人肝微粒体氢可酮的初级氧化代谢。中国临床药物学杂志，2004 3月;57(3):287-97。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Kirkwood LC, Nation RL, Somogyi AA:参与二氢可待因代谢的人细胞色素P450酶的表征。中华临床药物学杂志。1997 Dec;44(6):549-55。［文章］
- Schmidt H, Vormfelde Sv, Klinder K, Gundert-Remy U, Gleiter CH, Skopp G, Aderjan R, Fuhr U:二氢可待因及其代谢产物对阿片受体的亲和性。药理学杂志，2002年8月;91(2):57-63。［文章］
- Fromm MF, Hofmann U, Griese EU, Mikus G:二氢可待因:人类CYP2D6多态性的一种新的阿片类底物。临床药物学杂志1995 10月;58(4):374-82。0009 - 9236 . doi: 10.1016 /(95) 90049 - 7。［文章］
- Schmidt H, Vormfelde SV, Walchner-Bonjean M, Klinder K, Freudenthaler S, Gleiter CH, Gundert-Remy U, Skopp G, Aderjan R, Fuhr U:活性代谢物在二氢可待因作用中的作用。中华临床药物杂志，2003,41(3):95-106。［文章］
药物创建于2007年7月31日13:10 /更新于2022年2月3日21:15