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达沙替尼

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总结

达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于对先前治疗有耐药性或不耐受的淋巴母细胞或慢性髓系白血病的治疗。

品牌名称
Sprycel
通用名称
达沙替尼
药物库登录号
DB01254
背景

达沙替尼是一种口服BCR/ABL和Src家族双重酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于慢性粒细胞性白血病(CML)患者。达沙替尼的主要靶点是BCRABL、SRC、Ephrins和GFR。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:488.006
单一同位素的:487.155721508
化学公式
C22H26ClN7O2年代
同义词
  • 无水的。达沙替尼
  • 无水达沙替尼
  • 百时美施贵宝达沙替尼
  • 达沙替尼
  • 达沙替尼(安)。
  • 达沙替尼(无水)
  • 达沙替尼无水
  • Dasatinibum
  • 2 - (N - (2-CHLORO-6-methylphenyl) {6 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl] 2-methylpyrimidin-4-yl}氨基)1,3-thiazole-5-carboxamide
外部id
  • bms - 354825

药理学

指示

用于对先前治疗有耐药性或不耐受的成人慢性、加速期或髓系或淋巴系母细胞期慢性髓系白血病。也适用于对既往治疗有耐药性或不耐受的成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

达沙替尼是一种口服双BCR/ABL和Src家族酪氨酸激酶抑制剂

作用机理

达沙替尼，在纳摩尔浓度下，抑制以下激酶:BCR-ABL, SRC家族(SRC, LCK, YES, FYN)， c-KIT, EPHA2和PDGFRβ。基于建模研究，预测达沙替尼与ABL激酶的多种构象结合。在体外，达沙替尼在代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性髓系白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系的生长。在试验条件下，达沙替尼能够克服由BCR-ABL激酶结构域突变、SRC家族激酶(LYN, HCK)的交替信号通路激活和多药耐药基因过表达引起的伊马替尼耐药。

目标 行动 生物
一个酪氨酸蛋白激酶ABL1
多目标
 人类
一个原癌基因酪氨酸蛋白激酶
多目标
 人类
一个Ephrin a型受体2
拮抗剂
 人类
一个酪氨酸蛋白激酶Lck
多目标
 人类
一个酪氨酸蛋白激酶是的
抑制剂
 人类
U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
拮抗剂
 人类
U血小板衍生生长因子受体
拮抗剂
 人类
U信号转换器和转录激活器5B
抑制剂
 人类
UAbelson酪氨酸蛋白激酶2
多目标
 人类
U酪氨酸蛋白激酶Fyn
多目标
 人类
U酪氨酸蛋白激酶BTK
抑制剂
 人类
U核受体亚家族4 A族成员3 不可用 人类
U断点簇区域蛋白质 不可用 人类
U酪氨酸蛋白激酶CSK 不可用 人类
UEphrin a型受体5 不可用 人类
UEphrin b型受体 不可用 人类
U酪氨酸蛋白激酶Fgr 不可用 人类
U酪氨酸蛋白激酶 不可用 人类
U热休克同源蛋白71 kDa 不可用 人类
U酪氨酸蛋白激酶Lyn 不可用 人类
U丝裂原活化蛋白激酶 不可用 人类
U丝裂原激活蛋白激酶 不可用 人类
UAmidophosphoribosyltransferase 不可用 人类
吸收

不可用

分布量
  • 2505升
蛋白结合

96％

新陈代谢

达沙替尼在人体中广泛代谢，主要由细胞色素P450酶3A4代谢

消除路线

达沙替尼在人体中广泛代谢，主要由细胞色素P450酶3A4代谢。消除主要是通过粪便。

半衰期

达沙替尼的总体平均终末半衰期为3-5小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

动物急性过量与心脏毒性相关。

通路
通路 类别
抑制BCR-ABL 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abaloparatide 阿巴巴拉肽与达沙替尼合用可降低疗效。
Abametapir 达沙替尼与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 达沙替尼与阿巴替普合用可促进代谢。
Abciximab 达沙替尼与阿昔单抗合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 阿贝马昔利与达沙替尼合用可降低其代谢。
Abiraterone 达沙替尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 达沙替尼与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与达沙替尼合用可降低其代谢。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重程度可增加达沙替尼与针叶香豆醇合用。
对乙酰氨基酚 达沙替尼与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚可降低达沙替尼的CYP3A4代谢，使其血清水平升高。
  • 不要吃圣约翰草。这种草药可以诱导CYP3A代谢，并可能降低血清达沙替尼的水平。
  • 带或不带食物服用。高脂肪膳食可使达沙替尼的AUC增加14%。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
达沙替尼一水 RBZ1571X5H 863127-77-9 XHXFZZNHDVTMLI-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
达沙替尼协议 涂膜片剂 20毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 80毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 140毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 20毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 140毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 70毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 70毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 50毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 20毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 涂膜片剂 100毫克 口服 雅阁医疗集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-dasatinib 平板电脑 70毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 80毫克 口服 雷迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 20毫克 口服 雷迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 140毫克 口服 雷迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 70毫克 口服 雷迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 100毫克 口服 雷迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
达沙替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于芳香苯胺类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯胺基，其中的羧胺基被一个芳香族取代。它们具有一般结构RNC(=O)R'，其中R=苯，R=芳基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯胺
直接父
芳香醯基
选择父母
N-arylpiperazines/Thiazolecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/Dialkylarylamines/2, 5-disubstituted噻唑/甲苯/氨基嘧啶及其衍生物/氯苯/N-alkylpiperazines/2-amino-1, 3-thiazoles
再看14个
基
1, 2-aminoalcohol/1, 3-thiazol-2-amine/1, 4-diazinane/2, 3-thiazole 5-disubstituted 1日/2-heteroaryl甲酰胺/酒精/链烷醇胺/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine
再展示36个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
第三氨基化合物，N-芳基哌嗪，N-(2-羟乙基)哌嗪，氨基嘧啶，单羧酸酰胺，有机氯化合物，1,3-噻唑，二级氨基化合物CHEBI: 49375）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X78UG0A0RN
化学文摘号
302962-49-8
InChI关键
ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H26ClN7O2S c1-14-4-3-5-16 (23) 20 (14) 28-21 (32) 17-13-24-22 (33-17) 17-13-24-22 (26-15 (2) 25-18) 30-8-6-29 (7-9-30) 30-8-6-29 / h3-5, 12 - 13日,31日H, 6-11H2, 1-2H3, (H, 28岁,32)(27)H, 24日,25日,26日
国际命名
2 - (N - (2-chloro-6-methylphenyl) {6 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl] 2-methylpyrimidin-4-yl}氨基)1,3-thiazole-5-carboxamide
微笑
CC1 =数控(NC2 =数控= C (S2) C (= O) NC2 = C (C) C = CC = C2Cl) = CC (= N1) N1CCN (CCO) CC1

参考文献

合成参考
US6596746
一般引用
  1. Das J, Chen P, Norris D, Padmanabha R, Lin J, Moquin RV, Shen Z, Cook LS, Doweyko AM, Pitt S, Pang S, Shen DR, Fang Q, de Fex HF, McIntyre KW, Shuster DJ, Gillooly KM, Behnia K, Schieven GL, Wityak J, Barrish JC: 2-氨基噻唑作为一种新的激酶抑制剂模板。N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基)]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基)]-1,3-噻唑-5-羧酰胺(达沙替尼，BMS-354825)作为一种有效的泛src激酶抑制剂的构效关系研究。医学化学杂志。2006 11月16日;49(23):6819-32。［文章］
  2. Talpaz M, Shah NP, Kantarjian H, Donato N, Nicoll J, Paquette R, Cortes J, O'Brien S, Nicaise C, Bleickardt E, Blackwood-Chirchir MA, Iyer V, Chen TT, Huang F, Decillis AP, Sawyers CL:达沙替尼治疗伊马替尼耐药费城染色体阳性白血病。中华医学杂志2006年6月15日;354(24):2531-41。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015384
KEGG药物
D03658
PubChem化合物
3062316
PubChem物质
46505143
ChemSpider
2323020
BindingDB
13216
RxNav
1546019
ChEBI
49375
ChEMBL
CHEMBL1421
锌
ZINC000003986735
治疗靶点数据库
DAP000004
网页
PA162372878
PDBe配体
1 n1
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
达沙替尼
PDB项
2 gqg/2 y6o/2 zva/3 g5d/3 k54/3 lfa/10月3/3 oht/3 qlg/3 sxr.．.
再看12个
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 慢性粒细胞性白血病(CML) 1
4 完成 治疗 骨髓性白血病，慢性，慢性期 1
4 尚未招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/慢性粒细胞白血病(CML) 1
4 招聘 治疗 bcr - abl/慢性髓系白血病(CML)/达沙替尼 1
4 招聘 治疗 慢性期慢性髓系白血病 1
4 招聘 治疗 血液肿瘤 1
4 未知的状态 治疗 慢性粒细胞白血病(CML) 1
4 未知的状态 治疗 Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
3. 主动不招聘 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
3. 主动不招聘 治疗 B急性淋巴细胞白血病/中枢神经系统白血病/Ph-Like急性淋巴细胞白血病/睾丸白血病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百时美施贵宝公司
  • 施贵宝有限责任公司
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 70毫克
平板电脑 口服 80毫克
涂膜片剂 口服
涂膜片剂 口服 100毫克
涂膜片剂 口服 20毫克
涂膜片剂 口服 50毫克
涂膜片剂 口服 70毫克
涂膜片剂 口服 80毫克
涂膜片剂 口服 140毫克
平板电脑 口服 20毫克
悬浮用粉末 口服 10毫克/毫升
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 140毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 70毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 140毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 70毫克
涂膜片剂 口服 每片50毫克
平板电脑 口服 140毫克
价格
单元描述 成本 单位
Sprycel片剂100毫克 278.24美元 平板电脑
Sprycel片50毫克 139.12美元 平板电脑
Sprycel片剂70毫克 139.12美元 平板电脑
Sprycel片剂20毫克 69.56美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2366932 没有 2009-08-25 2020-04-12 加拿大的国旗
US6596746 是的 2003-07-22 2020-12-28 美国国旗
US7125875 是的 2006-10-24 2020-10-13 美国国旗
US7153856 是的 2006-12-26 2020-10-28 美国国旗
US7491725 是的 2009-02-17 2026-09-28 美国国旗
US8680103 是的 2014-03-25 2025-08-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 280 - 286°C 不可用
logP 1．8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0128毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.77 ALOGPS
logP 4.01 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.99 ChemAxon
pKa(最强基础) 7.19 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 8 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极表面积 106.512 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 133.08米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 50.393. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9852
血脑屏障 - 0.507
Caco-2渗透 - 0.5638
22基板 底物 0.6562
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5371
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.5425
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7288
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7061
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8152
CYP450 3A4衬底 底物 0.5704
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.5612
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8008
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8358
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.574
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7295
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8343
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7185
致癌性 Non-carcinogens 0.7308
生物降解 无法生物降解 0.9863
大鼠急性毒性 2.4772 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8538
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.718
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 m - 0390000000 - 8 a413cb9e53d14cbe10a
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0011900000 - 4 - dac51b915117532ebe0

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.酪氨酸蛋白激酶ABL1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
多目标
通用函数
突触融合蛋白绑定
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶在许多与细胞生长和存活相关的关键过程中发挥作用，如细胞外刺激下的细胞骨架重塑、细胞运动和细胞代谢等。
基因名字
ABL1
Uniprot ID
P00519
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶ABL1
分子量
122871.435哒
参考文献
  1. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  2. Piccaluga PP, Paolini S, Martinelli G:酪氨酸激酶抑制剂治疗费城染色体阳性成人急性淋巴细胞白血病。癌症杂志。2007年9月15日;110(6):1178-86。［文章］
  3. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.原癌基因酪氨酸蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
多目标
通用函数
Sh3/sh2适配器活动
特定的功能
非受体蛋白酪氨酸激酶在许多不同类型的细胞受体包括免疫反应受体、整合素和其他粘附受体参与后被激活。
基因名字
SRC
Uniprot ID
P12931
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸蛋白激酶
分子量
59834.295哒
参考文献
  1. Kamath AV, Wang J, Lee FY, Marathe PH:抗SRC和BCR-ABL的口服多靶向激酶抑制剂达沙替尼(BMS-354825)的临床前药代动力学和体外代谢。《癌症化学与其他药典》2008年3月61(3):365-76。Epub 2007年4月11日。［文章］
  2. Serrels A, Macpherson IR, Evans TR, Lee FY, Clark EA, Sansom OJ, Ashton GH, Frame MC, Brunton VG:识别用于测量达沙替尼治疗后结肠癌细胞中Src激酶活性抑制的潜在生物标志物。Mol Cancer Ther. 2006 Dec;5(12):3014-22。Epub 2006年12月5日。［文章］
  3. 达沙替尼在慢性髓系白血病中靶向ABL和SRC激酶:临床经验。Future Oncol. 2006 12月2(6):655-65。［文章］
  4. Schittenhelm MM、Shiraga S、Schroeder A、Corbin AS、Griffith D、Lee FY、Bokemeyer C、Deininger MW、Druker BJ、Heinrich MC: Dasatinib (BMS-354825)是一种SRC/ABL激酶双抑制剂，可抑制与人类恶性肿瘤相关的野生型、近膜和激活环突变KIT亚型的激酶活性。癌症杂志2006年1月1日;66(1):473-81。［文章］
  5. Nam S, Kim D, Cheng JQ, Zhang S, Lee JH, Buettner R, Mirosevich J, Lee FY, Jove R: Src家族激酶抑制剂达沙替尼(BMS-354825)对人前列腺癌细胞的作用。癌症杂志2005年10月15日;65(20):9185-9。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 3.Ephrin a型受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，它与居住在邻近细胞上的混杂的膜结合的ephrin-A家族配体结合，导致接触依赖性的双向信号进入邻近细胞。Th……
基因名字
EPHA2
Uniprot ID
P29317
Uniprot名字
Ephrin a型受体2
分子量
108265.585哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer Res. 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
细节 4.酪氨酸蛋白激酶Lck
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
多目标
通用函数
Sh2域绑定
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，在胸腺中发育中的t细胞的选择和成熟以及成熟t细胞的功能中起重要作用。在T-ce…
基因名字
LCK
Uniprot ID
P06239
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶Lck
分子量
58000.15哒
参考文献
  1. Das J, Chen P, Norris D, Padmanabha R, Lin J, Moquin RV, Shen Z, Cook LS, Doweyko AM, Pitt S, Pang S, Shen DR, Fang Q, de Fex HF, McIntyre KW, Shuster DJ, Gillooly KM, Behnia K, Schieven GL, Wityak J, Barrish JC: 2-氨基噻唑作为一种新的激酶抑制剂模板。N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基)]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基)]-1,3-噻唑-5-羧酰胺(达沙替尼，BMS-354825)作为一种有效的泛src激酶抑制剂的构效关系研究。医学化学杂志。2006 11月16日;49(23):6819-32。［文章］
  2. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer Res. 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  3. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 5.酪氨酸蛋白激酶是的
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
受体结合
特定的功能
非受体蛋白酪氨酸激酶，参与调节细胞生长和存活、凋亡、细胞-细胞粘附、细胞骨架重塑和分化。刺激…
基因名字
YES1
Uniprot ID
P07947
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶是的
分子量
60800.78哒
参考文献
  1. Trevino JG, Summy JM, Lesslie DP, Parikh NU, Hong DS, Lee FY, Donato NJ, Abbruzzese JL, Baker CH, Gallick GE:抑制SRC表达和活性抑制人胰腺癌细胞在原位裸鼠模型中的进展和转移。2006年3月168(3):962-72。［文章］
  2. Margutti S, Laufer SA: MAP激酶是药物靶点吗?是的，但是很难。ChemMedChem。2007年8月;2(8):1116 - 40。［文章］
  3. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer Res. 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
细节 6.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量
109863.655哒
参考文献
  1. Schittenhelm MM、Shiraga S、Schroeder A、Corbin AS、Griffith D、Lee FY、Bokemeyer C、Deininger MW、Druker BJ、Heinrich MC: Dasatinib (BMS-354825)是一种SRC/ABL激酶双抑制剂，可抑制与人类恶性肿瘤相关的野生型、近膜和激活环突变KIT亚型的激酶活性。癌症杂志2006年1月1日;66(1):473-81。［文章］
  2. Shah NP, Lee FY, Luo R, Jiang Y, Donker M, Akin C:达沙替尼(BMS-354825)抑制KITD816V, KITD816V是一种伊马替尼耐药激活突变，在大多数系统性肥大细胞增多症患者中引发肿瘤生长。血液。2006年7月1日;108(1):286-91。Epub 2006年1月24日。［文章］
  3. Dizdar O、Dede DS、Bulut N、Altundag K:达沙替尼对三阴性乳腺癌细胞c-Kit也有抑制作用。乳腺癌治疗。2008年1月;107(2):303。Epub 2007年3月10日。［文章］
细节 7.血小板衍生生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶是同源二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异质二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育过程中起着重要的调控作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
123966.895哒
参考文献
  1. 张卓，Meier KE:多任务信号转导抑制剂的新课题。Mol Pharmacol. 2006年5月;69(5):1510-2。Epub 2006年2月23日。［文章］
  2. 陈铮，李永飞，Bhalla KN，吴娟:BMS-354825(达沙替尼)对血小板源性生长因子诱导血管平滑肌细胞反应的抑制作用。Mol Pharmacol. 2006年5月;69(5):1527-33。Epub 2006年1月25日。［文章］
  3. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer Res. 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
细节 8.信号转换器和转录激活器5B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录因子活性，序列特异性dna结合
特定的功能
具有双重功能:信号转导和激活转录。介导细胞对细胞因子KITLG/SCF和其他生长因子的反应。绑定到GAS元素和激活…
基因名字
STAT5B
Uniprot ID
P51692
Uniprot名字
信号转换器和转录激活器5B
分子量
89865.35哒
参考文献
  1. Fiskus W、Pranpat M、Balasis M、Bali P、Estrella V、Kumaraswamy S、Rao R、Rocha K、Herger B、Lee F、Richon V、Bhalla K:与vorinostat(亚eroyililide羟肟酸)共治疗可增强达沙替尼(BMS-354825)对伊马替尼甲磺酸敏感或伊马替尼甲磺酸耐药的慢性粒细胞白血病细胞的活性。临床癌症杂志2006年10月1日;12(19):5869-78。［文章］
  2. Nam S, Williams A, Vultur A, List A, Bhalla K, Smith D, Lee FY, Jove R:达沙替尼(BMS-354825)抑制慢性粒细胞白血病细胞凋亡相关的Stat5信号通路Mol Cancer Ther. 2007年4月6(4):1400-5。［文章］
细节 9.Abelson酪氨酸蛋白激酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
多目标
通用函数
受体结合
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，在与细胞生长和生存相关的关键过程中发挥abl1重叠作用，如细胞外刺激的细胞骨架重塑，ce…
基因名字
ABL2
Uniprot ID
P42684
Uniprot名字
Abelson酪氨酸蛋白激酶2
分子量
128341.935哒
参考文献
  1. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  2. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer Res. 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  3. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 10.酪氨酸蛋白激酶Fyn
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
多目标
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶在许多生物过程中起作用，包括调节细胞生长和生存，细胞粘附，整合素介导的信号，细胞骨架重塑…
基因名字
菲英岛
Uniprot ID
P06241
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶Fyn
分子量
60761.49哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer Res. 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  4. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 11.酪氨酸蛋白激酶BTK
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸激酶在B淋巴细胞发育、分化和信号转导中不可或缺。抗原与b细胞抗原受体(BCR)的结合会触发信号，最终导致疾病恶化。
基因名字
BTK
Uniprot ID
Q06187
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶BTK
分子量
76280.71哒
参考文献
  1. Hantschel O、Rix U、Schmidt U、Burckstummer T、Kneidinger M、Schutze G、Colinge J、Bennett KL、Ellmeier W、Valent P、Superti-Furga G: Btk酪氨酸激酶是Bcr-Abl抑制剂达沙替尼的主要靶点。美国科学院学报2007 8月14日;104(33):13283-8。Epub 2007 8月7日。［文章］
  2. Kaliamurthi S, Selvaraj G, Selvaraj C, Singh SK, Wei DQ, Peslherbe GH:基于结构的虚拟筛选揭示Ibrutinib和Zanubrutinib是潜在的新冠病毒药物。国际分子科学2021年6月30日;22(13)。pii: ijms22137071。doi: 10.3390 / ijms22137071。［文章］
细节 12.核受体亚家族4 A族成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
以细胞和反应元件(靶)特异性的方式与启动子区域的调控元件结合的转录激活剂。通过与调控靶基因启动子中的NR4A1响应元件(NBRE) 5'-AAAAGGTCA-3'位点的单体结合和与Nur响应元件(NurRE)位点的同型二聚体结合诱导基因表达(通过相似性)。在许多不同类型细胞的增殖、存活和分化中起调节作用，也在代谢和炎症中起作用。介导血管平滑肌、髓样祖细胞和B型胰腺细胞增殖;通过结合NBRE位点，激活SKP2启动子，促进丝裂原诱导的血管平滑肌细胞增殖(根据相似度)。在PDGF刺激下，通过调控CCND1和CCND2的表达，刺激血管平滑肌细胞增殖。在胰岛中，通过上调激活细胞周期的基因，以及导致CDKN1A降解的基因，诱导B型胰腺细胞增殖(根据相似度)。通过NBRE位点无关的方式抑制RUNX1负调控髓样祖细胞增殖。在内耳发育过程中，起着半规管发育增殖生长期的关键中介作用(根据相似度)。也介导神经元和平滑肌细胞的存活; mediates CREB-induced neuronal survival, and during hippocampus development, plays a critical role in pyramidal cell survival and axonal guidance. Is required for S phase entry of the cell cycle and survival of smooth muscle cells by inducing CCND1, resulting in RB1 phosphorylation. Binds to NBRE motif in CCND1 promoter, resulting in the activation of the promoter and CCND1 transcription (By similarity). Plays also a role in inflammation; upon TNF stimulation, mediates monocyte adhesion by inducing the expression of VCAM1 and ICAM1 by binding to the NBRE consensus site (By similarity) (PubMed:20558821). In mast cells activated by Fc-epsilon receptor cross-linking, promotes the synthesis and release of cytokines but impairs events leading to degranulation (By similarity). Plays also a role in metabolism; by modulating feeding behavior; and by playing a role in energy balance by inhibiting the glucocorticoid-induced orexigenic neuropeptides AGRP expression, at least in part by forming a complex with activated NR3C1 on the AGRP- glucocorticoid response element (GRE), and thus weakening the DNA binding activity of NR3C1. Upon catecholamines stimulation, regulates gene expression that controls oxidative metabolism in skeletal muscle (By similarity). Plays a role in glucose transport by regulating translocation of the SLC2A4 glucose transporter to the cell surface (PubMed:24022864). Finally, during gastrulation plays a crucial role in the formation of anterior mesoderm by controlling cell migration. Inhibits adipogenesis (By similarity). Also participates in cardiac hypertrophy by activating PARP1 (By similarity).
特定的功能
核心启动子序列特异性dna结合
基因名字
NR4A3
Uniprot ID
Q92570
Uniprot名字
核受体亚家族4 A族成员3
分子量
68229.025哒
参考文献
  1. Hantschel O、Rix U、Schmidt U、Burckstummer T、Kneidinger M、Schutze G、Colinge J、Bennett KL、Ellmeier W、Valent P、Superti-Furga G: Btk酪氨酸激酶是Bcr-Abl抑制剂达沙替尼的主要靶点。美国科学院学报2007 8月14日;104(33):13283-8。Epub 2007 8月7日。［文章］
细节 13.断点簇区域蛋白质
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
RAC1和CDC42的gtase激活蛋白。促进RAC或cdc42结合的GDP通过GTP交换，从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。
基因名字
BCR
Uniprot ID
P11274
Uniprot名字
断点簇区域蛋白质
分子量
142818.07哒
参考文献
  1. Shah NP, Tran C, Lee FY, Chen P, Norris D, Sawyers CL:一种新的ABL激酶抑制剂可克服伊马替尼耐药。科学。2004年7月16日;305(5682):399-401。［文章］
细节 14.酪氨酸蛋白激酶CSK
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体结合
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，在调节细胞生长、分化、迁移和免疫反应中起重要作用。磷酸化位于C…
基因名字
埋头
Uniprot ID
P41240
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶CSK
分子量
50703.975哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 15.Ephrin a型受体5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜ephrin受体活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶结合混杂的gpi锚定的ephrin-A家族配体居住在邻近细胞，导致接触依赖性的双向信号进入邻近细胞。…
基因名字
EPHA5
Uniprot ID
P54756
Uniprot名字
Ephrin a型受体5
分子量
114802.31哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 16.Ephrin b型受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，它混杂地结合居住在邻近细胞上的ephrin-B家族配体，导致接触依赖性的双向信号进入邻近细胞。…
基因名字
EPHB4
Uniprot ID
P54760
Uniprot名字
Ephrin b型受体
分子量
108269.26哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 17.酪氨酸蛋白激酶Fgr
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，从缺乏激酶活性的细胞表面受体传递信号，有助于调节免疫反应，包括中性粒细胞、单核细胞增多症…
基因名字
FGR
Uniprot ID
P09769
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶Fgr
分子量
59478.11哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 18.酪氨酸蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体结合
特定的功能
负向调节细胞增殖的非受体酪氨酸蛋白激酶。通过'Tyr-336'上PTEN的磷酸化正向调节PTEN蛋白的稳定性，从而防止i…
基因名字
FRK
Uniprot ID
P42685
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶
分子量
58253.61哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 19.热休克同源蛋白71 kDa
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
折叠蛋白结合
特定的功能
作为转录激活的抑制因子。抑制smad介导的转录中CITED1的转录共激活子活性。女伴。PRP19-CDC5L复合体中f…
基因名字
HSPA8
Uniprot ID
P11142
Uniprot名字
热休克同源蛋白71 kDa
分子量
70897.565哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 20.酪氨酸蛋白激酶Lyn
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体信号蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶传递来自细胞表面受体的信号，在先天和适应性免疫反应、造血、反应等调节中发挥重要作用。
基因名字
林恩
Uniprot ID
P07948
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶Lyn
分子量
58573.595哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 21.丝裂原活化蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
蛋白激酶信号转导级联的应激激活成分。调控JNK和p38通路。Pro-apoptotic。直接磷酸调控S和G2细胞周期检查点的作用…
基因名字
ZAK
Uniprot ID
Q9NYL2
Uniprot名字
丝裂原活化蛋白激酶
分子量
91154.315哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 22.丝裂原激活蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
丝氨酸/苏氨酸激酶是MAP激酶信号转导途径的重要组成部分。MAPK14是在细胞级联过程中起重要作用的4个p38 mapk之一。
基因名字
MAPK14
Uniprot ID
Q16539
Uniprot名字
丝裂原激活蛋白激酶
分子量
41292.885哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］
细节 23.Amidophosphoribosyltransferase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
金属离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
PPAT
Uniprot ID
Q06203
Uniprot名字
Amidophosphoribosyltransferase
分子量
57398.52哒
参考文献
  1. Kneidinger M、Schmidt U、Rix U、Gleixner KV、Vales A、Baumgartner C、Lupinek C、Weghofer M、Bennett KL、Herrmann H、Schebesta A、Thomas WR、Vrtala S、Valenta R、Lee FY、Ellmeier W、Superti-Furga G、Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖性激活和组胺释放的影响血。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. 范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
  2. 王磊，Christopher LJ，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张迪:达沙替尼氧化代谢相关酶的鉴定:一种测定代谢物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。［文章］
细节 2.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
  2. 王磊，Christopher LJ，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张迪:达沙替尼氧化代谢相关酶的鉴定:一种测定代谢物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1B1
分子量
60845.33哒
参考文献
  1. 范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
  2. 王磊，Christopher LJ，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张迪:达沙替尼氧化代谢相关酶的鉴定:一种测定代谢物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。［文章］
细节 4.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
  2. 王磊，Christopher LJ，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张迪:达沙替尼氧化代谢相关酶的鉴定:一种测定代谢物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。［文章］
细节 5.二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化形成
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
三甲胺单加氧酶活性
特定的功能
参与多种外来生物的氧化代谢，如药物和农药。它能使初级脂肪族烷基胺以及仲胺和叔胺n -氧合。扮演着重要的…
基因名字
FMO3
Uniprot ID
P31513
Uniprot名字
二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化形成
分子量
60032.975哒
参考文献
  1. 王磊，Christopher LJ，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张迪:达沙替尼氧化代谢相关酶的鉴定:一种测定代谢物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。［文章］
细节 6.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
  2. 王磊，Christopher LJ，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张迪:达沙替尼氧化代谢相关酶的鉴定:一种测定代谢物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。［文章］
  3. 达沙替尼FDA标签[文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Dohse M、Scharenberg C、Shukla S、Robey RW、Volkmann T、Deeken JF、Brendel C、Ambudkar SV、Neubauer A、Bates SE:比较atp结合盒转运蛋白与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼的相互作用。2010年8月;38(8):1371-80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。［文章］
  2. Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼、达沙替尼和博苏替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:改变抗癌作用和药理特性的意义中国药理学杂志2009 10月;158(4):1153-64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。［文章］
  3. Giannoudis A, Davies A, Lucas CM, Harris RJ, Pirmohamed M, Clark RE:达沙替尼的有效吸收可能发生在没有人有机阳离子转运蛋白1 (hOCT1)的情况下:对伊马替尼耐药慢性骨髓性白血病的治疗意义。血液。2008年10月15日;112(8):3348-54。doi: 10.1182 /血液- 2007 - 10 - 116236。Epub 2008年7月31日。［文章］
细节 2.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Dohse M、Scharenberg C、Shukla S、Robey RW、Volkmann T、Deeken JF、Brendel C、Ambudkar SV、Neubauer A、Bates SE:比较atp结合盒转运蛋白与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼的相互作用。2010年8月;38(8):1371-80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。［文章］
  2. Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼、达沙替尼和博苏替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:改变抗癌作用和药理特性的意义中国药理学杂志2009 10月;158(4):1153-64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。［文章］

药物创建于2007年5月09日00:32 /更新于2022年8月04日14:16