识别潜在的生物标记物用于测量Src激酶活性的抑制结肠癌细胞与达沙替尼治疗后。

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Serrels,麦克弗森IR,埃文斯TR,李财政年度,克拉克EA,桑塞姆橙汁,阿什顿GH, MC,勃氏VG

识别潜在的生物标记物用于测量Src激酶活性的抑制结肠癌细胞与达沙替尼治疗后。

摩尔癌症其他。2006年12月,5(12):3014 - 22所示。Epub 2006 12月5。

PubMed ID

17148760 (在PubMed

]

文摘

高浓度的Src激酶表达被发现在各种人类上皮癌。特别是在结肠癌,高架Src表达与恶性潜能,也与转移性疾病有关。达沙替尼(bms - 354825)是一本小说,口头活跃,多靶向激酶抑制剂,目标Src家族激酶和目前正在治疗实体肿瘤的临床评价。然而,达沙替尼对上皮肿瘤的影响还没有完全理解。我们表明,达沙替尼的浓度,抑制Src活动不抑制在10 12结肠癌细胞的增殖。然而,integrin-dependent粘附和迁移的抑制达沙替尼与Src活动的抑制,表明达沙替尼可能anti-invasive或anti-metastatic上皮肿瘤活性和抗增殖活动。使用phospho-specific抗体,我们表明,抑制结肠癌细胞株Src活动与减少粘着斑激酶的磷酸化和桩蛋白在特定Src-dependent磷酸化网站。我们已经验证的使用phospho-specific抗体Src酪氨酸(419)和桩蛋白酪氨酸(118)体内生物标志物的达沙替尼的活动。结肠carcinoma-bearing达沙替尼治疗的小鼠都减少phospho-Src酪氨酸(419)和phospho-paxillin酪氨酸(118)在外周血单核细胞,这与在结肠肿瘤抑制Src活动。因此,外周血单核细胞生物标志物研究可能提供一个有用的替代组织达沙替尼使用Src抑制酪氨酸(419)和桩蛋白酪氨酸(118)磷酸化Src的家里的活动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
达沙替尼	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	蛋白质	人类	是的	抑制剂 多目标	细节